frakcja leku
Frakcja leku to część substancji leczniczej, która występuje w określonej formie farmakokinetycznej lub farmakodynamicznej. W farmakologii termin ten odnosi się najczęściej do podziału leku na część związaną z białkami osocza oraz część wolną (niezwiązaną), która jest aktywna farmakologicznie i może przenikać przez błony komórkowe.
Frakcja wolna leku jest kluczowa w monitorowaniu terapeutycznym, ponieważ tylko ta część może wywierać efekt terapeutyczny. Zmiany w wiązaniu leków z białkami (np. u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek czy wątroby) mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
W przypadku leków o działaniu przedłużonym, termin „frakcja leku” może również odnosić się do części dawki uwalnianej w określonym czasie, co ma znaczenie przy projektowaniu postaci farmaceutycznych o modyfikowanym uwalnianiu. Znajomość frakcji leku jest niezbędna dla prawidłowego dawkowania, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kilku leków konkurujących o miejsca wiązania z białkami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alendronic Acid Genoptim 70 mg
Kwas alendronowy, będący bisfosfonianem stosowanym w dawce 70 mg w preparacie Alendronic Acid Genoptim, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną wynoszącą średnio 0,64% przy podaniu po nocnej przerwie i 2 godziny przed posiłkiem, która ulega znacznemu obniżeniu do 0,46% i 0,39% odpowiednio przy podaniu 1 godz. i 0,5 godz. przed śniadaniem. Spożycie leku wraz z kawą lub sokiem pomarańczowym redukuje biodostępność o około 60%. Po absorpcji alendronian wykazuje dużą objętość dystrybucji (≥ 28 l, z wyłączeniem kości) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~78%). Metabolizm jest praktycznie nieobecny, co oznacza brak biotransformacji substancji czynnej. Klirens nerkowy po dożylnym podaniu 10 mg wynosi 71 ml/min, a całkowity klirens nie przekracza 200 ml/min. Stężenia w osoczu są bardzo niskie (<5 ng/ml), a okres półtrwania eliminacji jest wyjątkowo długi, przekraczający 10 lat, co odzwierciedla powolne uwalnianie leku z tkanki kostnej.
biodostępność, biotransformacja, bisfosfonian, dawkowanie kwasu alendronowego, dostępność biologiczna, dystrybucja w organizmie, frakcja leku, glikokortykosteroid, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas alendronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, prednizon, sodu alendronian trójwodny, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Przedawkowanie
Przedawkowanie sildenafilu, substancji czynnej leku Silcontrol FC, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające szczególnej uwagi. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że jednorazowe dawki do 800 mg powodują nasilenie i zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia. Dawka 200 mg, czyli dwukrotność dawki terapeutycznej (100 mg), nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, ale znacząco nasila objawy niepożądane. Sildenafil charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza oraz brakiem wydalania w formie niezmienionej przez nerki, co ogranicza skuteczność dializoterapii w eliminacji leku.
białko osocza, cytrynian sildenafilu, dawkowanie terapeutyczne, dializoterapia, dyspepsja, działanie niepożądane, eliminacja leku, frakcja leku, hemodializa, leczenie podtrzymujące, parametry życiowe, profil farmakokinetyczny, przekrwienie błony śluzowej nosa, rozszerzenie naczyń, substancja czynna, tabletka powlekana, uderzenie gorąca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie widzenia, zagrożenie kliniczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Opokan 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. Stan równowagi farmakokinetycznej uzyskiwany jest w ciągu 3-5 dni przy dawkowaniu raz na dobę, z minimalnymi wahaniami stężeń (Cmin i Cmax dla dawki 7,5 mg wynoszą odpowiednio 0,4 μg/mL i 1,0 μg/mL, a dla 15 mg – 0,8 μg/mL i 2,0 μg/mL). Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów po podaniu pozajelitowym i wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym. Lek przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego.
biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, frakcja leku, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza