2-hydroksyibuprofen
2-hydroksyibuprofen to główny metabolit ibuprofenu, powstający w wyniku reakcji hydroksylacji fazy I metabolizmu leku. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C9.
W przeciwieństwie do macierzystego związku (ibuprofenu), 2-hydroksyibuprofen wykazuje znacznie mniejszą aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową. Jest to metabolit o większej polarności niż ibuprofen, co ułatwia jego eliminację z organizmu drogą nerkową.
Monitorowanie stężenia 2-hydroksyibuprofenu w płynach biologicznych może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych, ocenie funkcji wątroby oraz w medycynie sądowej. Zaburzenia metabolizmu ibuprofenu, prowadzące do nieprawidłowego powstawania 2-hydroksyibuprofenu, mogą wpływać na skuteczność terapeutyczną leku oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ibuprofen, podawany doustnie w dawce 600 mg (tabletki powlekane Ibuprofen Pharmaclan), charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) po 1-2 godzinach. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem CYP2C9, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu. Eliminacja z organizmu jest szybka, z okresem półtrwania około 2 godzin i całkowitym wydaleniem w ciągu 24 godzin, głównie przez nerki w postaci metabolitów koniugowanych.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja leku, hemodializa, izoenzym CYP2C9, koniugat glukuronowy, marskość wątroby, metabolit oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie leku w surowicy, stosunek enancjomeryczny, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ibuprofen, podany doustnie w dawce 400 mg w formie tabletek powlekanych (Ibuprofen Dr. Max), charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Spożycie posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Ibuprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji u dorosłych (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoformy CYP2C9 cytochromu P450, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu oraz 3-karboksyibuprofenu.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, ibuprofen, koniugaty glukuronidowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Ibuprom Zatoki Sprint zawiera ibuprofen (200 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne po podaniu doustnym. Ibuprofen osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (90-99%) i metabolizowany jest głównie w wątrobie do 2-hydroksyibuprofenu oraz 2-karboksyibuprofenu. Jego okres półtrwania wynosi około 2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów i koniugatów, z jedynie około 1% wydalanym w formie niezmienionej. Pseudoefedryna natomiast osiąga Tmax po 1-3 godzinach, wykazuje niewielki metabolizm wątrobowy, a jej okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, zależnie od pH moczu, co wpływa na szybkość eliminacji. Główna droga wydalania pseudoefedryny to nerki, głównie w postaci niezmienionej.
2-hydroksyibuprofen, bariera łożyskowa, białka osocza, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, ibuprofen, Ibuprom Zatoki Sprint, kapsułka miękka, koniugaty metabolitów, metabolizm wątrobowy, mleko ludzkie, natychmiastowe uwalnianie, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, pseudoefedryna, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Ibuxal Forte dla Dzieci, zawierający 40 mg/ml ibuprofenu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem terapeutycznym osiąganym w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wchłanianie leku jest spowolnione przy podaniu z pokarmem, co skutkuje niższym i opóźnionym Tmax, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Objętość dystrybucji jest stosunkowo niewielka (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, CYP2C9, cytochrom P450, ibuprofen, Ibuxal Forte Dla Dzieci, interakcja lekowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne w surowicy, terapia przeciwgorączkowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
