3-karboksyibuprofen
3-karboksyibuprofen to jeden z głównych metabolitów ibuprofenu, powstający w wyniku procesu oksydacji w organizmie. Ibuprofen, będący powszechnie stosowanym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), ulega biotransformacji w wątrobie, gdzie dochodzi do hydroksylacji i karboksylacji, co prowadzi do powstania metabolitów, w tym 3-karboksyibuprofenu.
W procesie metabolizmu ibuprofenu około 70-80% dawki ulega przekształceniu w metabolity, z których 3-karboksyibuprofen stanowi jeden z dominujących. Związek ten wykazuje słabszą aktywność farmakologiczną niż macierzysty ibuprofen, ale jego oznaczanie ma istotne znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz w toksykologii sądowej i klinicznej.
Monitorowanie stężenia 3-karboksyibuprofenu w płynach ustrojowych może być wykorzystywane do oceny profilu metabolicznego ibuprofenu u pacjentów, co ma znaczenie w przypadkach przedawkowania leku lub przy ocenie interakcji lekowych. Związek ten jest wydalany głównie z moczem, a jego okres półtrwania jest dłuższy niż w przypadku macierzystego ibuprofenu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ibuprofen, podawany doustnie w dawce 600 mg (tabletki powlekane Ibuprofen Pharmaclan), charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) po 1-2 godzinach. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem CYP2C9, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu. Eliminacja z organizmu jest szybka, z okresem półtrwania około 2 godzin i całkowitym wydaleniem w ciągu 24 godzin, głównie przez nerki w postaci metabolitów koniugowanych.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, alkoholowa choroba wątroby, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja leku, hemodializa, izoenzym CYP2C9, koniugat glukuronowy, marskość wątroby, metabolit oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie leku w surowicy, stosunek enancjomeryczny, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ibuprofen, podany doustnie w dawce 400 mg w formie tabletek powlekanych (Ibuprofen Dr. Max), charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 80-90% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Spożycie posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Ibuprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji u dorosłych (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoformy CYP2C9 cytochromu P450, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów: 2-hydroksyibuprofenu oraz 3-karboksyibuprofenu.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, ibuprofen, koniugaty glukuronidowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Ibuxal Forte dla Dzieci, zawierający 40 mg/ml ibuprofenu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem terapeutycznym osiąganym w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wchłanianie leku jest spowolnione przy podaniu z pokarmem, co skutkuje niższym i opóźnionym Tmax, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Objętość dystrybucji jest stosunkowo niewielka (0,12-0,2 L/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej.
2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, CYP2C9, cytochrom P450, ibuprofen, Ibuxal Forte Dla Dzieci, interakcja lekowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne w surowicy, terapia przeciwgorączkowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
