fosforylowana zydowudyna
Fosforylowana zydowudyna (AZT-TP) to aktywna forma metaboliczna zydowudyny (AZT), nukleozydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy, stosowanego w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Po wniknięciu do komórki, zydowudyna podlega procesowi fosforylacji, przekształcając się najpierw w monofosforan, następnie w difosforan, a ostatecznie w trifosforan zydowudyny (AZT-TP), który jest właściwą formą aktywną leku.
Fosforylowana zydowudyna działa poprzez konkurencyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV oraz wbudowywanie się w łańcuch powstającego wirusowego DNA, co prowadzi do terminacji jego syntezy. Proces fosforylacji zydowudyny zachodzi głównie w komórkach zakażonych wirusem HIV, co zwiększa selektywność działania leku wobec komórek zainfekowanych.
Efektywność terapeutyczna zydowudyny zależy od sprawności procesu fosforylacji w komórkach docelowych. Zaburzenia tego procesu mogą prowadzić do rozwoju oporności na lek. Fosforylowana zydowudyna jest ważnym elementem w zrozumieniu mechanizmu działania leków przeciwretrowirusowych oraz w opracowywaniu strategii terapeutycznych skierowanych przeciwko wirusowi HIV.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin Aurovitas 250 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o 25%, dlatego zaleca się podawanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po tych lekach. Wśród leków przeciwwirusowych, efawirenz (400 mg/dobę) i dydanozyna (400 mg/dobę) nie wykazują istotnych interakcji, natomiast azytromycyna zwiększa stężenia fosforylowanej zydowudyny, co może mieć potencjalnie korzystny efekt u pacjentów z HIV. Nelfinawir (750 mg TID) podnosi stężenia azytromycyny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Istotne jest monitorowanie stężeń substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, ze względu na ich wzrost w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z azytromycyną. Ponadto, azytromycyna może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, co wymaga regularnej kontroli czasu protrombinowego. W przypadku cyklosporyny obserwuje się istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwhistaminowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, neutropenia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfabutyna, teofilina, torsade de pointes, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, wydłużenie odstępu QT, zakażenie HIV, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sumamed 500 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje specyficzny profil interakcji lekowych, różniący się od innych makrolidów brakiem istotnego wpływu na układ cytochromu P450. Wchłanianie azytromycyny może być zmniejszone (Cmax o około 25%) przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających, dlatego zaleca się przyjmowanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po tych lekach. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak cyzapryd i hydroksychlorochina, które mogą prowadzić do arytmii komorowych i torsade de pointes, co wymaga unikania lub ścisłego monitorowania EKG. Istotne klinicznie jest także zwiększenie biodostępności cyklosporyny (wzrost Cmax i AUC0-5), co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. Ponadto, azytromycyna może zwiększać stężenia substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, co wymaga monitorowania klinicznego i oznaczania stężenia digoksyny w surowicy.
alfentanyl, alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, atorwastatyna, biodostępność azytromycyny, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, działanie niepożądane, efawirenz, EKG, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karbamazepina, kumaryny, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, morfologia krwi, nelfinawir, neutropenia, odstęp QT, rabdomioliza, ryfabutyna, statyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim i sulfametoksazol, warfaryna, zakażenie HIV, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin ZIM 500 mg
Azytromycyna, jako makrolidowy antybiotyk, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym znaczeniu klinicznym. Stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi kwas solny powoduje zmniejszenie Cmax azytromycyny o około 24%, co wymaga unikania jednoczesnego podawania. Szczególną uwagę należy zwrócić na substraty glikoproteiny P, takie jak digoksyna i kolchicyna, gdzie obserwuje się wzrost stężenia substratu w surowicy, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny i ścisłej obserwacji klinicznej. Istotne są także potencjalne interakcje z pochodnymi ergotaminy (ryzyko ergotyzmu), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego), oraz cyklosporyną, gdzie stwierdzono istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. W przypadku statyn, mimo braku wpływu na ich stężenia, zgłaszano przypadki rabdomiolizy, co wskazuje na konieczność ostrożności.
atorwastatyna, cefalosporyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, ergotyzm, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, hepatotoksyczność, indynawir, karbamazepina, kolchicyna, kumaryna, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający kwas solny, makrolidowy antybiotyk, metronidazol, metyloprednizolon, midazolam, neutropenia, odstęp QT, pochodna ergotaminy, rabdomioliza, reakcja disulfiramopodobna, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, sulfametoksazol, syldenafil, teofilina, terfenadyna, triazolam, trimetoprim, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin Genoptim 500 mg
Azytromycyna, makrolid o unikalnym profilu farmakokinetycznym, nie wykazuje istotnych interakcji z układem cytochromu P450, co odróżnia ją od innych makrolidów. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi obniża maksymalne stężenie leku w surowicy o około 25%, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona, co wymaga unikania ich jednoczesnego podawania. Istotne jest monitorowanie stężeń digoksyny i kolchicyny, gdyż azytromycyna zwiększa ich poziomy w surowicy. W przypadku leków przeciwretrowirusowych (zydowudyna, dydanozyna, efawirenz, indinawir, nelfinawir) oraz flukonazolu, atorwastatyny, karbamazepiny, cetyryzyny, teofiliny, triazolamu i syldenafilu nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Jednakże jednoczesne stosowanie azytromycyny z cyklosporyną wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawki ze względu na istotne podwyższenie Cmax i AUC0-5 cyklosporyny.
alfentanyl, alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, atorwastatyna, biodostępność, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, efawirenz, ergotamina, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, indinawir, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, komorowe zaburzenie rytmu, lek przeciwgrzybiczny, lek zobojętniający, makrolid, nelfinawir, neutropenia, pimozyd, reakcja disulfiramopodobna, reakcja disulfiramowa, reduktaza HMG-CoA, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, wydłużenie QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Azimycin 100 mg/5 ml
Azytromycyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. cyzapryd, hydroksychlorochina), gdzie ryzyko zaburzeń rytmu serca jest wysokie. Substraty glikoproteiny P, takie jak digoksyna i kolchicyna, mogą osiągać zwiększone stężenia w surowicy, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnego oznaczania poziomu digoksyny. Leki zobojętniające kwas solny obniżają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego między ich podawaniem. W terapii przeciwwirusowej azytromycyna nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z dydanozyną, zydowudyną, efawirenzem, indynawirem czy nelfinawirem, choć u pacjentów stosujących nelfinawir wzrasta stężenie azytromycyny bez konieczności modyfikacji dawki. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z flukonazolem powoduje nieistotne klinicznie zmniejszenie Cmax azytromycyny o około 18%.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azytromycyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, dydanozyna, działanie przeciwzakrzepowe, efawirenz, ergotamina, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, karbamazepina, komórki krwi obwodowej, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, pochodna kumaryny, produkt leczniczy, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, teofilina, terfenadyna, triazolam, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – AzitroLEK 100 mg/5 ml
Azytromycyna, makrolidowy antybiotyk, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, co ma istotne znaczenie kliniczne. Stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) azytromycyny o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie odstępu około 2 godzin między podaniem tych leków. Istotne jest monitorowanie stężeń substratów P-gp, takich jak digoksyna i kolchicyna, gdyż azytromycyna może zwiększać ich stężenia w surowicy, co wymaga ewentualnej modyfikacji dawki. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z pochodnymi alkaloidów sporyszu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. W terapii skojarzonej z lekami przeciwwirusowymi (np. zydowudyną, efawirenzem, nelfinawirem) nie obserwuje się istotnych klinicznie interakcji, choć azytromycyna może zwiększać stężenie aktywnego metabolitu zydowudyny, co może mieć potencjalne korzyści terapeutyczne.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, atorwastatyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, efawirenz, erytromycyna, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, metyloprednizolon, midazolam, morfologia krwi, nelfinawir, neutropenia, odstęp QT, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprym z sulfametoksazolem, warfaryna, zakażenie HIV, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – AzitroLEK 200 mg/5 ml
AzitroLEK (azytromycyna) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki zobojętniające obniżają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z cyzaprydem oraz lekami wydłużającymi odstęp QT (np. hydroksychlorochina), ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także warfaryny i innych doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, gdzie obserwowano nasilenie działania przeciwzakrzepowego, oraz cyklosporyny, której Cmax i AUC0-5 znacząco wzrastają pod wpływem azytromycyny, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. Zwiększenie stężenia substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, również wymaga uważnego monitorowania ze względu na potencjalną toksyczność.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, astemizol, atorwastatyna, azytromycyna, cefalosporyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, efekt disulfiramopodobny, erytromycyna, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, kolchicyna, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, lek przeciwzakrzepowy doustny, lek zobojętniający, linezolid, metronidazol, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprym z sulfametoksazolem, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu komorowe, zydowudyna