farmakokinetyka azytromycyny
Farmakokinetyka azytromycyny charakteryzuje się kilkoma istotnymi cechami, które determinują jej skuteczność kliniczną. Po podaniu doustnym antybiotyk ten szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność na poziomie 37-40%. Pokarm może zmniejszać maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmax) o około 50%, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność.
Azytromycyna wykazuje wyjątkową dystrybucję tkankową, osiągając stężenia w tkankach nawet 10-100 razy wyższe niż w osoczu. Lek kumuluje się szczególnie w komórkach fagocytujących, fibroblastach oraz w tkankach zapalnie zmienionych. Objętość dystrybucji wynosi około 31 L/kg, co świadczy o intensywnej penetracji do tkanek. Ta cecha umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń leku w miejscu zakażenia nawet przez 5-7 dni po zakończeniu terapii.
Metabolizm azytromycyny jest ograniczony, a lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (około 50%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (6-12%). Okres półtrwania eliminacji wynosi 40-68 godzin, co pozwala na stosowanie leku w schematach dawkowania raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby może dochodzić do kumulacji leku, co niekiedy wymaga modyfikacji dawkowania.
Profil farmakokinetyczny azytromycyny umożliwia stosowanie krótkich, 3-5 dniowych schematów terapeutycznych, przy utrzymaniu stężeń terapeutycznych w tkankach przez dłuższy czas. Ta cecha zwiększa compliance pacjentów i skuteczność terapii, stanowiąc istotną przewagę nad innymi antybiotykami makrolidowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Abiazyt 500 mg
ABIAZYT (azytromycyna) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które należy uwzględnić podczas terapii. Szczególnie istotne jest zwiększenie biodostępności azytromycyny o 100% przy jednoczesnym stosowaniu z nelfinawirem (750 mg TID), co wymaga ostrożności, choć niekoniecznie modyfikacji dawki. Przeciwwskazane jest łączenie azytromycyny z cyzaprydem ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes. W przypadku doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryny 15 mg) obserwowano potencjalne zwiększenie ryzyka krwawień, co wymaga częstszej kontroli czasu protrombinowego. Zwiększenie Cmax i AUC0-5 cyklosporyny po podaniu azytromycyny (500 mg/dobę przez 3 dni) wskazuje na konieczność monitorowania poziomu cyklosporyny i dostosowania dawki. Ponadto, możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny, co wymaga monitorowania. Interakcje z lekami zobojętniającymi obniżają Cmax azytromycyny o 30%, dlatego zaleca się podawanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po lekach zobojętniających.
antybiotyk makrolidowy, antykoagulant doustny, atorwastatyna, benzodiazepina, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, dolegliwość przewodu pokarmowego, dydanozyna, efawirenz, erytromycyna, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, indynawir, inhibitor proteazy, karbamazepina, lek przeciwzakrzepowy doustny, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, pochodna sporyszu, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu komorowe, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Azibiot 500 mg
Azytromycyna, makrolidowy antybiotyk, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. hydroksychlorochina) ze względu na wysokie ryzyko zaburzeń rytmu serca, co wymaga monitorowania EKG. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, mimo braku wpływu na całkowitą biodostępność, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Azytromycyna może zwiększać stężenie digoksyny i kolchicyny poprzez interakcję z glikoproteiną P, co wymaga ścisłego monitorowania stężeń i stanu klinicznego pacjenta. Ponadto, obserwuje się potencjalne nasilenie działania przeciwzakrzepowego doustnych leków kumarynowych, co uzasadnia regularne kontrolowanie czasu protrombinowego. W przypadku cyklosporyny azytromycyna istotnie zwiększa Cmax i AUC0-5, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania stężeń leku.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, AUC, benzodiazepin, biodostępność leku, cefalosporyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, ergotyzm, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hydroksychlorochina, indynawir, karbamazepina, kolchicyna, kumaryna, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, metronidazol, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, pochodne ergotaminy, rabdomioliza, reakcja disulfiramowa, ryfabutyna, sulfametoksazol, syldenafil, teofilina, triazolam, trimetoprim, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zakażenie HIV, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin Aurovitas 250 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o 25%, dlatego zaleca się podawanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po tych lekach. Wśród leków przeciwwirusowych, efawirenz (400 mg/dobę) i dydanozyna (400 mg/dobę) nie wykazują istotnych interakcji, natomiast azytromycyna zwiększa stężenia fosforylowanej zydowudyny, co może mieć potencjalnie korzystny efekt u pacjentów z HIV. Nelfinawir (750 mg TID) podnosi stężenia azytromycyny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Istotne jest monitorowanie stężeń substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, ze względu na ich wzrost w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z azytromycyną. Ponadto, azytromycyna może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, co wymaga regularnej kontroli czasu protrombinowego. W przypadku cyklosporyny obserwuje się istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwhistaminowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, neutropenia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfabutyna, teofilina, torsade de pointes, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, wydłużenie odstępu QT, zakażenie HIV, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed 125 mg
Farmakokinetyka azytromycyny po podaniu doustnym charakteryzuje się biodostępnością około 37%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach, wynoszącym około 0,4 μg/ml dla dawki 500 mg. Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (VVss = 31,1 l/kg) oraz zdolność do intensywnej penetracji tkankowej, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne (12-52%) i zależne od stężenia leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 4 dni, co umożliwia stosowanie krótkich schematów terapeutycznych. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (żółć, metabolity) oraz w mniejszym stopniu nerkową (około 12% dawki w postaci niezmienionej). Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwbakteryjnej. Dodatkowo, azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych i zwiększa skuteczność terapeutyczną.
azytromycyna, biodostępność, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, fagocytoza, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie tkankowe, stężenie w osoczu, Sumamed, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Azimycin 100 mg/5 ml
Azytromycyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. cyzapryd, hydroksychlorochina), gdzie ryzyko zaburzeń rytmu serca jest wysokie. Substraty glikoproteiny P, takie jak digoksyna i kolchicyna, mogą osiągać zwiększone stężenia w surowicy, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnego oznaczania poziomu digoksyny. Leki zobojętniające kwas solny obniżają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego między ich podawaniem. W terapii przeciwwirusowej azytromycyna nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z dydanozyną, zydowudyną, efawirenzem, indynawirem czy nelfinawirem, choć u pacjentów stosujących nelfinawir wzrasta stężenie azytromycyny bez konieczności modyfikacji dawki. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z flukonazolem powoduje nieistotne klinicznie zmniejszenie Cmax azytromycyny o około 18%.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azytromycyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, dydanozyna, działanie przeciwzakrzepowe, efawirenz, ergotamina, farmakokinetyka azytromycyny, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, karbamazepina, komórki krwi obwodowej, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, pochodna kumaryny, produkt leczniczy, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, teofilina, terfenadyna, triazolam, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azitrox 500 500 mg
Azytromycyna charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym w ciągu 2-3 godzin po dawce 500 mg. Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (Vss = 31,1 l/kg) oraz zdolność do penetracji tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne, wahając się od 12% przy 0,5 μg/ml do 52% przy 0,05 μg/ml. Azytromycyna gromadzi się w fagocytach, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę i krótkich kuracji. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, a około 12% dawki dożylnej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 3 dni. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację oraz hydroksylację, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, badania kinetyczne, białka osocza, biodostępność, chromatografia cieczowa, dystrybucja leku, efektywność kliniczna, eliminacja z osocza, fagocyty, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, populacja pediatryczna, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azibiot 500 mg
Azytromycyna w dawce 500 mg w formie tabletek powlekanych stosowana jest raz na dobę, co poprawia compliance pacjentów. W zakażeniach dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich u dorosłych oraz dzieci >45 kg zaleca się podawanie 500 mg przez 3 dni (łącznie 1,5 g). W przypadku niepowikłanych zakażeń Chlamydia trachomatis stosuje się jednorazowo 1 g (2 tabletki), natomiast przy zakażeniach Neisseria gonorrhoeae zalecana jest dawka 2 g (4 tabletki) azytromycyny jednorazowo, w skojarzeniu z 500 mg ceftriaksonu domięśniowo. U osób w podeszłym wieku dawkowanie jest takie samo jak u dorosłych, jednak ze względu na ryzyko arytmii, w tym torsade de pointes, wymagana jest szczególna ostrożność.
azytromycyna, ceftriakson, Chlamydia trachomatis, compliance pacjenta, eliminacja azytromycyny, farmakokinetyka azytromycyny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, Neisseria gonorrhoeae, pacjent geriatryczny, schorzenie wątrobowe, tabletka powlekana, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie cewki moczowej, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie szyjki macicy