okres półtrwania kandesartanu
Okres półtrwania kandesartanu wynosi około 9-13 godzin, co sprawia, że lek ten można stosować raz na dobę. Jest to antagonista receptora angiotensyny II (ARB) stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca.
Kandesartan jest dostępny w postaci proletku (kandesartan cyleksetyl), który po absorpcji z przewodu pokarmowego ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej formy – kandesartanu. Biodostępność leku wynosi około 15%, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 3-4 godzinach od podania. W około 99% wiąże się z białkami osocza.
Lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (ok. 60%) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (ok. 33%). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie biodostępności kandesartanu, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Natomiast łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kandesartan – Właściwości farmakokinetyczne
Kandesartan, aktywna forma proleku kandesartanu cyleksetylu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu w formie roztworu doustnego oraz szacowaną biodostępnością tabletki na poziomie około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma pozorną objętość dystrybucji około 0,1 l/kg oraz okres półtrwania eliminacyjnego około 9 godzin. Kandesartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z minimalnym metabolizmem wątrobowym przez CYP2C9, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność kandesartanu, Cmax, cytochrom P450, czynne wydzielanie kanalikowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym CYP2C9, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estru, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w surowicy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania kandesartanu, prolek, przesączanie kłębuszkowe, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby