receptor typu 1
Receptor typu 1 to specyficzna struktura białkowa umiejscowiona na powierzchni komórek lub w ich wnętrzu, która pośredniczy w przekazywaniu sygnałów biochemicznych. W medycynie termin ten może odnosić się do różnych receptorów w zależności od kontekstu, m.in. receptora angiotensyny typu 1 (AT1), receptora dopaminy typu 1 (D1), receptora serotoniny typu 1 (5-HT1) czy receptora interleukiny-1 (IL-1R1).
Receptory typu 1 odgrywają kluczową rolę w patofizjologii wielu chorób. Na przykład receptor angiotensyny typu 1 jest głównym celem leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów), stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i nefropatii. Z kolei receptor dopaminy typu 1 jest zaangażowany w regulację funkcji motorycznych i poznawczych oraz stanowi cel farmakoterapii w chorobie Parkinsona.
Zaburzenia funkcjonowania receptorów typu 1 mogą prowadzić do rozwoju różnych stanów patologicznych. W przypadku receptora angiotensyny typu 1 nadmierna aktywacja przyczynia się do rozwoju nadciśnienia tętniczego, przerostu mięśnia sercowego i włóknienia narządów. Dla receptorów serotoninowych typu 1 dysregulacja wiąże się z zaburzeniami nastroju, migreną i zaburzeniami lękowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Casaro 16 mg
Kandesartan cyleksetylu, będący antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), wykazuje selektywne działanie na układ renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego bez odruchowej tachykardii. Lek jest prolekiem, szybko przekształcanym do aktywnej formy – kandesartanu, który nie hamuje ACE, co przekłada się na mniejszą częstość występowania kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE. W badaniach klinicznych dawka 32 mg raz na dobę obniżała ciśnienie tętnicze skurczowe/rozkurczowe średnio o 13,1/10,5 mmHg, przewyższając skutecznością losartan (10,0/8,7 mmHg). Kandesartan wykazuje korzystne działanie u pacjentów z niewydolnością serca (LVEF ≤ 40%), zmniejszając opór naczyniowy i ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych oraz obniżając stężenie aldosteronu. U dzieci w wieku 6-17 lat dawki od 2 do 32 mg (w zależności od masy ciała) skutecznie obniżały ciśnienie tętnicze, z maksymalnym efektem przy dawkach 8 mg (<50 kg) i 16 mg (>50 kg). U pacjentów rasy negroidalnej obserwowano słabszą odpowiedź przeciwnadciśnieniową (14,4/10,3 mmHg vs. 19,0/12,7 mmHg u innych ras, p<0,0001).
aliskiren, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, działanie antagonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt z odbicia, frakcja filtracyjna, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, opór naczyniowy, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, prolek, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor typu 1, udar niezakończony zgonem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Karbis 8 mg
Kandesartan cyleksetylu, substancja czynna leku Karbis, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), wykazującym silne i długotrwałe działanie hipotensyjne poprzez zmniejszenie całkowitego oporu naczyniowego bez odruchowej tachykardii. Lek jest prolekiem, szybko przekształcanym do aktywnej formy podczas wchłaniania. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 32 mg raz na dobę obniża ciśnienie tętnicze skurczowe/rozkurczowe o 13,1/10,5 mmHg, przewyższając skuteczność losartanu (10,0/8,7 mmHg). Kandesartan wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując kaszlu typowego dla inhibitorów ACE, co wynika z braku wpływu na konwertazę angiotensyny i metabolizm bradykininy. Działanie hipotensyjne jest wzmocnione w terapii skojarzonej z hydrochlorotiazydem oraz antagonistami wapnia (amlodypina, felodypina). U pacjentów rasy czarnej obserwuje się mniejszą skuteczność, co wiąże się z niższą aktywnością reninową osocza. U dzieci i młodzieży dawki dostosowuje się do masy ciała, osiągając maksymalną odpowiedź przy 8 mg (<50 kg) i 16 mg (>50 kg), z potwierdzoną skutecznością w obniżaniu ciśnienia tętniczego.
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu II, działanie antagonistyczne, działanie hipotensyjne, frakcja filtracyjna, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor reniny, konwertaza angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nerkowy opór naczyniowy, niedociśnienie, niewydolność serca, opór naczyniowy, przerost narządowy, przesączanie kłębuszkowe, receptor typu 1, równowaga wodno-elektrolitowa, skurcz naczyń, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie nerek, zawał serca