aktywator cyklazy guanylowej
Aktywator cyklazy guanylowej to substancja, która stymuluje enzym cyklazę guanylową do przekształcania guanozynotrifosforanu (GTP) w cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP). cGMP pełni rolę wtórnego przekaźnika w wielu szlakach sygnałowych organizmu, regulując funkcje komórkowe poprzez aktywację kinaz białkowych zależnych od cGMP oraz wpływając na kanały jonowe.
W praktyce klinicznej aktywatory cyklazy guanylowej mają istotne znaczenie w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Zwiększając poziom cGMP, prowadzą do relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co skutkuje wazodylatacją i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Ponadto, hamują agregację płytek krwi, wykazując działanie przeciwzakrzepowe.
Jednym z naturalnych aktywatorów cyklazy guanylowej jest tlenek azotu (NO), który łączy się z grupą hemową enzymu. Leki z grupy nitratów (np. nitrogliceryna) działają właśnie poprzez uwalnianie NO. Natomiast nowsze substancje, jak riocyguat, mogą aktywować cyklazę guanylową niezależnie od tlenku azotu, znajdując zastosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego oraz przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 5 mg
Lek Tadilecto zawierający tadalafil w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (0,750 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, ból dławicowy, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie wazodylatacyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek hipotensyjny, nadwrażliwość, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Valinger 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (Valinger) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących jednocześnie azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, również jest przeciwwskazane z powodu zagrożenia objawowym niedociśnieniem. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza przy niestabilnej dławicy piersiowej lub ciężkiej niewydolności serca. Ponadto, Valinger jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany, białaczka, cGMP, choroba niedokrwienna serca, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, jaskra, kardiomiopatia, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, retinopatia cukrzycowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem (Tadilecto 20 mg) konieczna jest szczegółowa ocena stanu zdrowia pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego oraz wywiadu dotyczącego przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (3,0 mg/tabletka). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących organiczne azotany, ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Tadalafil jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, choroba serca, dławica piersiowa, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 10 mg
Tadilecto, zawierający 10 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (1,5 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA (do 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, inhibitor PDE5, jaskra, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, retinopatia cukrzycowa, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silandyl 50 mg
Lek Silandyl (syldenafil) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w postaci lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub składniki preparatu oraz jednoczesne stosowanie z azotanami (w każdej postaci) i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu), ze względu na ryzyko gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie syldenafilu z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie < 90/50 mmHg), a także u osób po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach.
aktywator cyklazy guanylowej, azotan, cGMP, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cytrynian syldenafilu, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, deformacja prącia, fosfodiesteraza siatkówki, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, ryzyko sercowo-naczyniowe, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki