metabolit escytalopramu

Metabolit escytalopramu (S-desmetylcytalopramu) jest głównym produktem przemiany escytalopramu, który stanowi czynny farmakologicznie enancjomer S cytalopramu, należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram podlega metabolizmowi wątrobowemu, głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, w szczególności CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6.

S-desmetylcytalopram wykazuje około 7-10 razy słabszą aktywność hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny niż związek macierzysty, co oznacza, że jego wkład w działanie terapeutyczne jest stosunkowo niewielki. Jednakże, znajomość profilu metabolicznego escytalopramu jest istotna w kontekście interakcji lekowych oraz w przypadkach zaburzeń funkcji wątroby, które mogą wpływać na metabolizm leku.

Stężenie metabolitu escytalopramu może być monitorowane w diagnostyce laboratoryjnej, szczególnie w przypadkach podejrzenia nieprawidłowego metabolizmu leku, przedawkowania lub w celu optymalizacji terapii. Warto również pamiętać, że polimorfizmy genetyczne enzymów cytochromu P450 mogą wpływać na indywidualne różnice w metabolizmie escytalopramu, co może mieć znaczenie kliniczne w personalizacji leczenia przeciwdepresyjnego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg

Escytalopram, substancja czynna Depralin 10 mg, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, ekspozycja na lek, enzym cytochromu P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symescital 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Symescital, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Po podaniu doustnym wykazuje pozorną objętość dystrybucji 12-26 l/kg oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2C19 (główny izoenzym), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnych metabolitów: demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (20-125 nmol/l).
biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L).
biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

metabolit escytalopramu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Symescital 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg