metabolizm escytalopramu
Metabolizm escytalopramu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie lek jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim przez izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4 i CYP2D6. Głównym metabolitem jest S-demetyloescytalopram, który wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.
Genetyczny polimorfizm CYP2C19 może prowadzić do różnic w metabolizmie escytalopramu między pacjentami. Osoby z wolnym metabolizmem CYP2C19 mogą wykazywać wyższe stężenia leku we krwi, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Z kolei osoby z ultraszybkim metabolizmem mogą nie osiągać terapeutycznych stężeń leku.
Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Czas półtrwania leku wynosi około 27-32 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny we krwi jest osiągany po około tygodniu regularnego przyjmowania leku. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 85%), a pozostała część przez przewód pokarmowy.
Interakcje lekowe związane z metabolizmem escytalopramu mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C19 (np. omeprazol, flukonazol), które mogą zwiększać stężenie leku we krwi. Podobnie inhibitory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tych kombinacji leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Symphar 20 mg
Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego oraz metabolitu N-tlenku. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, escytalopram, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg
Escytalopram, substancja czynna Depralin 10 mg, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, ekspozycja na lek, enzym cytochromu P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea 10 mg
Farmakokinetyka escytalopramu cechuje się liniowym profilem z osiągnięciem stanu stacjonarnego stężenia w osoczu po około 7 dniach stosowania. Przy dawce dobowej 10 mg średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Substancja jest niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, niezależnie od spożycia pokarmu, z bezwzględną biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów z moczem.
biodostępność bezwzględna, demetylacja, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenku, metabolizm escytalopramu, mieszanina racemiczna cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2C19, wolny metabolizer CYP2D6, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Pralex 15 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Pralex, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie go z nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. fenelzyna, tranylcypromina) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Podobne ryzyko występuje przy stosowaniu z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemid) i nieselektywnymi inhibitorami MAO (linezolid), gdzie konieczny jest ścisły nadzór kliniczny. Escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odcinek QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre antybiotyki i leki przeciwpsychotyczne) z powodu ryzyka arytmii. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami serotoninergicznymi (tramadol, buprenorfina, tryptany) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a z lekami obniżającymi próg drgawkowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, bupropion) wymaga ostrożności. Współistniejące stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ zwiększa ryzyko krwawień, a leki wywołujące hipokaliemię i/lub hipomagnezemię mogą nasilać ryzyko zaburzeń rytmu serca.
cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie sedatywne, działanie serotoninergiczne, dziurawiec zwyczajny, escytalopram, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hepatotoksyczność, hipokaliemia, inhibitor MAO-A, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, klomipramina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, linezolid, metabolizm escytalopramu, metoprolol, moklobemid, nieselektywny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, propafenon, repolaryzacja mięśnia sercowego, rysperydon, SSRI, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odcinka QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram Symphar 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Przeciwwskazane jest łączenie escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego; konieczna 14-dniowa przerwa po IMAO przed rozpoczęciem escytalopramu oraz 7-dniowa przerwa po escytalopramie przed IMAO), odwracalnym inhibitorem MAO-A (moklobemid) oraz odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO (linezolid). Ponadto, escytalopram nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne, wybrane antybiotyki i leki przeciwhistaminowe) ze względu na ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca. Współpodawanie z opioidami (w tym tramadolem), tryptanami, lekami obniżającymi próg drgawkowy, litem, tryptofanem oraz preparatami z dziurawca zwyczajnego wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, napadów drgawkowych lub nasilenia działań niepożądanych. Escytalopram może także wpływać na krzepliwość krwi, zwłaszcza w połączeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ, co wymaga ścisłej kontroli parametrów krzepnięcia.
bupropion, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, dziurawiec zwyczajny, escytalopram, esomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP2C19, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwdrobnoustrojowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, meflochina, metabolizm escytalopramu, metoprolol, moklobemid, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, odwracalny inhibitor MAO, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptofan, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwe zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram Actavis 20 mg
Escytalopram Actavis wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie escytalopramu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO, moklobemidem oraz linezolidem ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Również jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe antydepresanty, wybrane antybiotyki) jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka zaburzeń rytmu serca. W przypadku inhibitorów CYP2C19 (np. omeprazol 30 mg/dobę, esomeprazol, flukonazol) oraz cymetydyny (400 mg 2x/dobę) obserwuje się umiarkowane zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu (odpowiednio około 50% i 70%), co może wymagać dostosowania dawki. Escytalopram hamuje także CYP2D6, co prowadzi do podwojenia stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina czy metoprolol, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
astemizol, beta-bloker, cymetydyna, CYP2D6, dezypramina, dziurawiec zwyczajny, esomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, halofantryna, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna, inhibicja CYP2D6, inhibitor CYP2C19, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klomipramina, lanzoprazol, lek obniżający próg drgawkowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, lek SSRI, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, metabolizm escytalopramu, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, nieselektywny nieodwracalny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, omeprazol, pimozyd, pochodna fenotiazyny, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyklopidyna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Actavis 20 mg
Escytalopram charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 4 godzin po dawce wielokrotnej. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z pozorną objętością dystrybucji w zakresie 12-26 l/kg masy ciała oraz wiązaniem z białkami osocza poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż lek macierzysty. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, poor metabolizer, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Escitalopram Aurovitas 15 mg
Escitalopram Aurovitas, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg oraz 20 mg w formie tabletek powlekanych, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanym w leczeniu dużych epizodów depresyjnych oraz zaburzeń lękowych, w tym zaburzenia lękowego z napadami lęku (z agorafobią lub bez), społecznego zaburzenia lękowego oraz zaburzenia lękowego uogólnionego. Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów takich jak obniżony nastrój, anhedonia, zaburzenia snu, zmęczenie i problemy z koncentracją. Ponadto, Escitalopram Aurovitas jest wskazany w terapii zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD), gdzie objawy obejmują uporczywe myśli obsesyjne i/lub czynności przymusowe trwające ponad godzinę dziennie, powodujące znaczny dyskomfort i upośledzenie funkcjonowania. Terapia powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb pacjenta, uwzględniając typ zaburzenia, nasilenie objawów oraz współistniejące schorzenia i farmakoterapię.
agorafobia, anhedonia, czynność przymusowa, duszność, duży epizod depresyjny, epizod depresyjny, escytalopram, farmakoterapia, fobia społeczna, kołatanie serca, lek przeciwdepresyjny, metabolizm escytalopramu, myśl obsesyjna, napad lęku, objaw somatyczny, obniżony nastrój, OCD, problemy z koncentracją, społeczne zaburzenie lękowe, tabletka powlekana, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie snu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 10 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po dawce wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylacja, didemetylacja, dysfagia, escytalopram, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitil 10 mg
Escytalopram, główny składnik preparatu Escitil, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą mieć istotne implikacje kliniczne. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do łączenia escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego), co wymaga zachowania przerw 14 dni po odstawieniu MAOI i 7 dni po zakończeniu terapii escytalopramem. Również stosowanie moklobemidu i linezolidu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki, TCA, niektóre antybiotyki i leki przeciwhistaminowe) z powodu ryzyka addycyjnego wydłużenia QT i arytmii. Ponadto, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (tramadol, tryptany), leków obniżających próg drgawkowy, litu, tryptofanu, dziurawca zwyczajnego oraz leków przeciwzakrzepowych i NLPZ, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym krwawień i zespołu serotoninowego.
astemizol, bupropion, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, esomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, halofantryna, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna, inhibitor CYP2C19, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, izoenzym CYP2C19, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrobnoustrojowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, lit, meflochina, metabolizm escytalopramu, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, odstęp QT, omeprazol, parametr krzepnięcia krwi, pentamidyna, pimozyd, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, sumatryptan, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptofan, tyklopidyna, zaburzenie psychomotoryczne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po dawce wielokrotnej i bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 15 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Pralex, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym 4 godziny. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (poniżej 5%), głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę osiągając stężenia 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, eliminacja escytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm escytalopramu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram Aurovitas 10 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie escytalopramu z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, wymagającym zachowania 14-dniowego odstępu po odstawieniu inhibitora MAO przed rozpoczęciem terapii escytalopramem oraz 7-dniowego odstępu po zakończeniu terapii escytalopramem przed włączeniem inhibitora MAO. Podobne przeciwwskazania dotyczą odwracalnego selektywnego inhibitora MAO-A (moklobemidu) oraz odwracalnego nieselektywnego inhibitora MAO (linezolidu), gdzie w razie konieczności stosowania skojarzonego zaleca się minimalne dawki i ścisłą kontrolę kliniczną. Escytalopram jest również przeciwwskazany z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki), ze względu na ryzyko arytmii. Ponadto, leki serotoninergiczne (opioidy, tryptany, buprenorfina) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, a leki obniżające próg drgawkowy (np. bupropion, tramadol, neuroleptyki) wymagają ostrożności i monitorowania pacjenta.
buprenorfina, cymetydyna, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, escytalopram, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klomipramina, lek o działaniu serotoninergicznym, lek obniżający próg drgawkowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, metabolizm escytalopramu, moklobemid, nieodwracalny nieselektywny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, omeprazol, opioid, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg
Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L).
biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby