desmetylotrimebutyna
Desmetylotrimebutyna jest głównym metabolitem trimebutyny – leku stosowanego w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Powstaje w wyniku demetylacji trimebutyny w procesach metabolicznych zachodzących głównie w wątrobie.
Pod względem farmakologicznym desmetylotrimebutyna wykazuje podobne właściwości do związku macierzystego. Działa jako antagonista receptorów opioidowych (μ, κ, δ) oraz wykazuje właściwości spazmolityczne poprzez modulację przepływu jonów wapniowych w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
Metabolit ten jest istotny klinicznie, ponieważ przyczynia się do ogólnego efektu terapeutycznego trimebutyny stosowanej w leczeniu zespołu jelita drażliwego, zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego oraz w łagodzeniu dolegliwości bólowych pochodzenia trzewnego. Badania farmakokinetyczne wskazują, że desmetylotrimebutyna może być wykrywana w osoczu przez dłuższy czas niż związek macierzysty.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Trikolon, zawierający 100 mg trimebutyny maleinianu w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się niemal całkowitą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu doustnym. Substancja wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~5%), co ogranicza potencjał interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Trimebutyna podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, prowadzącemu do powstania głównego metabolitu – desmetylotrimebutyny, dominującego w osoczu. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą nerkową, w postaci metabolitów, co ma istotne znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
absorpcja, bariera łożyskowa, biodostępność, desmetylotrimebutyna, droga nerkowa, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, metabolizm wątrobowy, nietolerancja laktozy, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, trimebutyna maleinian, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Trimebutyna wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 30 minut do 2 godzin po podaniu doustnym. Charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (~5%), co sprzyja szerokiej dystrybucji w tkankach i wyższym stężeniom frakcji wolnej leku. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z wyraźnym efektem pierwszego przejścia, prowadząc do obecności głównego metabolitu – desmetylotrimebutyny. Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem około 70% dawki w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin, co ma istotne znaczenie dla dawkowania i ryzyka kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera łożyskowa, bariery biologiczne, biodostępność leku, biotransformacja, dawkowanie leku, desmetylotrimebutyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, leki w ciąży, maleinian trimebutyny, motoryka przewodu pokarmowego, stężenie substancji czynnej, trimebutyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Trimebutyna maleinian, stosowana w dawce 200 mg w preparacie Trikolon Forte, charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu doustnym. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~5%), co może wpływać na jej biodostępność i farmakodynamiczne działanie. Istotnym aspektem farmakokinetyki trimebutyny jest silny efekt pierwszego przejścia wątrobowego, prowadzący do intensywnej biotransformacji i dominującego występowania w osoczu metabolitu – desmetylotrimebutyny. Eliminacja substancji odbywa się głównie przez nerki, jednak w formie metabolitów, a nie niezmienionej substancji czynnej.
bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, desmetylotrimebutyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, trimebutyna, trimebutyna maleinian, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
