wolny lek
Wolny lek to termin stosowany w farmakologii i farmakokinetyce, który odnosi się do frakcji leku niezwiązanej z białkami osocza. Ta niezwiązana, „wolna” część leku jest aktywna farmakologicznie i może przenikać przez błony komórkowe, docierając do miejsca działania terapeutycznego.
Poziom wolnego leku ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ tylko ta frakcja może wywoływać efekt farmakologiczny. Leki o wysokim stopniu wiązania z białkami (np. warfaryna, fenytoina) mogą mieć istotnie zmienioną skuteczność przy zaburzeniach stężenia białek osocza lub przy interakcjach z innymi lekami konkurującymi o miejsca wiązania.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia wolnego leku jest szczególnie ważne w przypadku substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie nawet niewielkie zmiany w stężeniu wolnej frakcji mogą prowadzić do efektów toksycznych lub braku skuteczności terapeutycznej. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek lub wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu miejscowego (Ibuprofen Dr.Max 50 mg/g) wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, z około 22% dawki przenikającej do krwiobiegu w ciągu 48 godzin. Stężenia ibuprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej są zazwyczaj zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane, choć u osób nadwrażliwych mogą wystąpić reakcje systemowe. Substancja czynna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co ogranicza jej objętość dystrybucji i dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego i metabolizmu.
2-hydroksy-ibuprofen, aplikacja miejscowa leku, białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, glukuronidacja, karboksy-ibuprofen, nadwrażliwość na ibuprofen, okres półtrwania leku, podanie doustne, reakcja utleniania, stężenie leku, wiązanie z białkami, wolny lek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Convafort 15,7 mg
Produkt leczniczy Convafort zawiera 15,7 mg wyciągu suchego z ziela konwalii (Convallaria maialis L.), w którym głównymi substancjami aktywnymi są glikozydy kardenolidowe. Charakteryzują się one niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 10%, oraz głównym miejscem wchłaniania w jelicie cienkim. Po absorpcji wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza, około 16%, co skutkuje znaczną frakcją wolnego leku w osoczu i szybkim początkiem działania terapeutycznego. Czas działania jest jednak krótki, a substancje aktywne nie wykazują tendencji do kumulacji w organizmie, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z kumulacją.