2-hydroksy-ibuprofen
2-hydroksy-ibuprofen to główny metabolit ibuprofenu, który powstaje w wyniku hydroksylacji w pozycji 2 łańcucha propionowego cząsteczki ibuprofenu. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie izoformy CYP2C9.
Metabolit ten wykazuje słabszą aktywność przeciwzapalną niż związek macierzysty, ale ma istotne znaczenie w całościowym profilu farmakokinetycznym ibuprofenu. 2-hydroksy-ibuprofen jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany z moczem, co stanowi jeden z głównych szlaków eliminacji ibuprofenu z organizmu.
Monitorowanie stężenia 2-hydroksy-ibuprofenu w płynach ustrojowych może mieć zastosowanie w badaniach farmakokinetycznych, ocenie compliance pacjenta oraz w medycynie sądowej. Warianty genetyczne CYP2C9 mogą wpływać na szybkość powstawania tego metabolitu, co może mieć znaczenie kliniczne w indywidualizacji dawkowania ibuprofenu u niektórych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu miejscowego (Ibuprofen Dr.Max 50 mg/g) wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, z około 22% dawki przenikającej do krwiobiegu w ciągu 48 godzin. Stężenia ibuprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej są zazwyczaj zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane, choć u osób nadwrażliwych mogą wystąpić reakcje systemowe. Substancja czynna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co ogranicza jej objętość dystrybucji i dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego i metabolizmu.
2-hydroksy-ibuprofen, aplikacja miejscowa leku, białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, glukuronidacja, karboksy-ibuprofen, nadwrażliwość na ibuprofen, okres półtrwania leku, podanie doustne, reakcja utleniania, stężenie leku, wiązanie z białkami, wolny lek