czas półtrwania w fazie eliminacji
Czas półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku we krwi o połowę w fazie eliminacji. Jest to kluczowy wskaźnik przy ustalaniu schematów dawkowania leków, ponieważ determinuje częstotliwość podawania leku, aby utrzymać jego stężenie terapeutyczne.
Czas półtrwania zależy od procesów metabolizmu i wydalania leku z organizmu. Leki o krótkim czasie półtrwania (poniżej 4 godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim czasie półtrwania (powyżej 24 godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Parametr ten jest szczególnie istotny przy dostosowywaniu dawek u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie procesy eliminacji mogą być zaburzone.
W praktyce klinicznej przyjmuje się, że po upływie 4-5 czasów półtrwania lek zostaje niemal całkowicie (około 94-97%) wyeliminowany z organizmu. Jest to ważne przy zmianie terapii, gdy konieczne jest określenie czasu wypłukiwania poprzedniego leku z organizmu przed wprowadzeniem nowego, szczególnie gdy istnieje ryzyko interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azacitidine Onko 25 mg/ml
Azacytydyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/mL po 30 minutach przy dawce 75 mg/m². Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg/m². Po dożylnym podaniu objętość dystrybucji wynosi średnio 76 ± 26 l, a klirens układowy 147 ± 47 l/h. Metabolizm azacytydyny nie angażuje izoenzymów cytochromu P450, UGT, SULT ani GST, przebiega głównie przez spontaniczną hydrolizę i deaminację z udziałem deaminazy cytydynowej. Czas półtrwania po podaniu podskórnym wynosi 41 ± 8 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% po dożylnym i 50% po podskórnym podaniu w moczu). Nie obserwuje się kumulacji przy standardowym schemacie 75 mg/m² podskórnie przez 7 dni.
AML, azacytydyna, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CMML, czas półtrwania w fazie eliminacji, deaminaza cytydynowa, izoenzym cytochromu P450, JMML, klirens układowy, łagodna niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, MDS, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, nawrót molekularny AML, objętość dystrybucji, ostra białaczka szpikowa, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła białaczka mielomonocytowa, spontaniczna hydroliza, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe, zespół mielodysplastyczny