H⁺/K⁺-ATP-aza
H⁺/K⁺-ATP-aza, zwana również pompą protonową, to enzym transportujący protony (H⁺) w zamian za jony potasu (K⁺) wbrew gradientowi stężeń przy wykorzystaniu energii z hydrolizy ATP. Jest kluczowym białkiem błonowym występującym głównie w komórkach okładzinowych żołądka, gdzie odpowiada za sekrecję jonów wodorowych do światła żołądka, przyczyniając się do utrzymania niskiego pH soku żołądkowego.
Strukturalnie H⁺/K⁺-ATP-aza składa się z dwóch podjednostek: katalitycznej podjednostki α, zawierającej miejsca wiązania ATP i jonów, oraz glikozylowanej podjednostki β, która stabilizuje kompleks i uczestniczy w jego prawidłowym funkcjonowaniu. Mechanizm działania enzymu opiera się na cyklu Albersa-Posta, obejmującym zmiany konformacyjne związane z fosforylacją i defosforylacją, co umożliwia transport jonów przez błonę komórkową.
W kontekście klinicznym H⁺/K⁺-ATP-aza stanowi główny cel działania inhibitorów pompy protonowej (IPP), takich jak omeprazol, pantoprazol czy esomeprazol. Leki te, poprzez nieodwracalne blokowanie enzymu, zmniejszają wydzielanie kwasu solnego w żołądku, co ma zastosowanie w leczeniu chorób związanych z nadmierną kwasowością, w tym choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, refluksu żołądkowo-przełykowego oraz zespołu Zollingera-Ellisona.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bioprazol Bio Max 20 mg
Omeprazol, substancja czynna Bioprazolu Bio Max w dawce 20 mg, jest inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC01) działającym poprzez specyficzne, odwracalne hamowanie enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Mechanizm ten prowadzi do skutecznej redukcji wydzielania kwasu solnego, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika stymulującego. Po podaniu doustnym raz na dobę, maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 4 dniach, a u pacjentów z wrzodem dwunastnicy dawka 20 mg powoduje zmniejszenie 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego o około 80%, redukcję maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną o około 70% oraz utrzymanie pH żołądka ≥3 przez średnio 17 godzin na dobę. Omeprazol nie wykazuje tachyfilaksji, a stopień zahamowania wydzielania kwasu koreluje z AUC leku w osoczu, nie zaś z chwilowym stężeniem.
Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, chromogranina A, cyjanokobalamina, dysfagia, gastryna, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, hipochlorhydria, inhibitor pompy protonowej, komórki ECL, komórki okładzinowe żołądka, kwaśność soku żołądkowego, omeprazol, pentagastryna, Salmonella, sekrecja kwasu żołądkowego, substancja czynna, tachyfilaksja, torbiel gruczołowa żołądka, witamina B12, wrzód dwunastnicy, zakażenie przewodu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Rabeprazol – Interakcje
Rabeprazol sodowy, jako inhibitor pompy protonowej, powoduje długotrwałe zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez blokadę enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy, co prowadzi do podwyższenia pH środowiska żołądkowego. Ta zmiana pH może znacząco wpływać na farmakokinetykę leków, których wchłanianie jest zależne od kwaśnego środowiska. Wysoki poziom istotności interakcji odnotowano przy jednoczesnym stosowaniu rabeprazolu z lekami przeciwgrzybiczymi azolowymi (ketokonazol, itrakonazol), co skutkuje znacznym zmniejszeniem ich stężenia w osoczu i wymaga monitorowania oraz ewentualnej korekty dawkowania. Ponadto, jednoczesne podawanie rabeprazolu z atazanawirem (400 mg) i rytonawirem (10 mg) jest przeciwwskazane ze względu na istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir, co potwierdzają dane dotyczące innych IPP. W przypadku metotreksatu, zwłaszcza w dużych dawkach, rabeprazol może zwiększać stężenie metotreksatu i hydroksymetotreksatu w surowicy oraz wydłużać ich działanie, co niesie ryzyko nasilenia toksyczności i wymaga ostrożności oraz monitorowania pacjenta.
atazanawir, biodostępność, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, farmakokinetyka, GERD, H⁺/K⁺-ATP-aza, hydroksymetotreksat, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, kwas solny, lansoprazol, leki przeciwgrzybiczne, leki przeciwretrowirusowe, leki zobojętniające, metotreksat, omeprazol, pH żołądka, rabeprazol sodowy, rytonawir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bioprazol Bio Control 10 mg
Omeprazol, będący składnikiem aktywnym preparatu Bioprazol Bio Control, jest inhibitorem pompy protonowej (kod ATC: A02BC01), działającym poprzez odwracalne hamowanie enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Mechanizm ten prowadzi do skutecznego zmniejszenia wydzielania kwasu solnego, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika stymulującego. Doustne podanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy powoduje redukcję 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego o około 80% oraz zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną o około 70%. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez całą dobę, a maksymalna skuteczność osiągana jest po 4 dniach regularnego stosowania. W chorobie refluksowej przełyku omeprazol normalizuje ekspozycję przełyku na kwaśną treść żołądkową, co koreluje z polem pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC), a nie z chwilowym stężeniem.
achlorhydria, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, chromogranina A, cyjanokobalamina, ekspozycja przełyku, gastryna, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, hipochlorhydria, inhibitor pompy protonowej, komórka okładzinowa żołądka, kwaśność soku żołądkowego, pentagastryna, tachyfilaksja, torbiel gruczołowa żołądka, witamina B12, wrzód dwunastnicy, wydzielanie kwasu solnego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazol Alugastrin 20 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie redukuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez hamowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych. Po podaniu doustnym w dawkach 20 mg lub 40 mg, początek działania następuje w ciągu 1 godziny, a po 5 dniach terapii dawką 20 mg obserwuje się 90% redukcję maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną. Terapia utrzymuje pH wewnątrzżołądkowe powyżej 4 przez średnio 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg) u pacjentów z GERD, z odpowiednio 76% i 97% pacjentów utrzymujących pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Leczenie powoduje wzrost stężenia gastryny i chromograniny A (CgA), co może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych, dlatego zaleca się przerwanie terapii PPI na 5 dni do 2 tygodni przed oznaczeniem CgA. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zwiększenia liczby komórek ECL w błonie śluzowej żołądka. Ponadto, zmniejszenie kwaśności żołądka zwiększa ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella, Campylobacter oraz Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.
błona śluzowa żołądka, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, gastryna, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, izomer omeprazolu, komórka ECL, komórka enterochromaffinopodobna, komórka okładzinowa, kwaśność wewnątrzżołądkowa, leczenie przeciwwydzielnicze, mikrobiota przewodu pokarmowego, pH wewnątrzżołądkowe, placebo, refluks żołądkowy, Salmonella, surowica, wydzielanie kwasu solnego, zgaga - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Controloc 20 20 mg
Controloc 20, zawierający 20 mg pantoprazolu w postaci tabletek dojelitowych, jest wskazany do leczenia objawowej postaci choroby refluksowej przełyku oraz długoterminowego leczenia i zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia. U dorosłych pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania nieselektywnych NLPZ, pantoprazol w dawce 20 mg jest również zalecany profilaktycznie w celu zapobiegania owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy. Szczególne wskazania dotyczą pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wiek >65 lat, przebyte choroby wrzodowe, jednoczesne stosowanie leków przeciwkrzepliwych lub kortykosteroidów, wysokie dawki NLPZ, zakażenie Helicobacter pylori oraz współistniejące poważne choroby.
badanie endoskopowe, ból nadbrzusza, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, cofanie treści żołądkowej, GERD, H⁺/K⁺-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, komórka okładzinowa, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek przeciwkrzepliwy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, pantoprazol sodowy, refluksowe zapalenie przełyku, stan zapalny błony śluzowej, tabletka dojelitowa, zakażenie Helicobacter pylori, zgaga - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pantoprazole Bluefish 20 mg
Pantoprazol, będący inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC02), wykazuje silne działanie przeciwwydzielnicze poprzez selektywne hamowanie enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Substancja aktywna, podawana doustnie w formie tabletek dojelitowych zawierających 20 mg pantoprazolu (22,55 mg półtorawodnej soli sodowej), ulega aktywacji w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, co skutkuje zahamowaniem zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia terapii, niezależnie od drogi podania leku. Długotrwałe stosowanie pantoprazolu może prowadzić do podwojenia stężenia gastryny na czczo, co w rzadkich przypadkach wiąże się z łagodnym do umiarkowanego rozrostem komórek ECL, jednak bez wykazania zmian przedrakowiakowych u ludzi.
acetylocholina, antagonista receptora H2, benzoimidazol, błona śluzowa żołądka, chromogranina A, enzym wątrobowy, gastryna, gruczoł tarczowy, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, komórka ECL, komórka okładzinowa, komórka wydzielania wewnętrznego, kwas solny, rakowiak żołądka, rozrost atypowy, rozrost gruczolakowaty, tabletka dojelitowa, zmiana przedrakowiakowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Relumo 20 mg
Lek Relumo zawierający 20 mg omeprazolu w postaci kapsułek dojelitowych twardych jest wskazany w leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego u dorosłych, przede wszystkim zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej. Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, hamuje enzym H+/K+-ATP-azę w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania kwasu solnego i złagodzenia podrażnienia błony śluzowej przełyku. Kapsułki dojelitowe o rozmiarze 4 (około 14,3 mm ± 0,3 mm) zabezpieczają substancję czynną przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka, zapewniając jej uwalnianie w jelicie. Standardowa dawka to 20 mg omeprazolu raz na dobę, zalecane przyjmowanie na czczo, najlepiej rano przed posiłkiem, z zachowaniem integralności kapsułki (nie żuć, nie kruszyć).
dolny zwieracz przełyku, H⁺/K⁺-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, kapsułka dojelitowa twarda, komórka okładzinowa żołądka, leczenie refluksu, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, nietolerancja cukrów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, omeprazol, podrażnienie błony śluzowej, refluks żołądkowo-przełykowy, zarzucanie treści żołądkowej, zgaga - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazole SUN 40 mg
Esomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), działa poprzez selektywne hamowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co skutkuje znacznym zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Po podaniu doustnym w dawkach 20 mg i 40 mg, pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez średnio 13 i 17 godzin na dobę, niezależnie od drogi podania. W badaniach klinicznych wykazano, że 40 mg esomeprazolu doustnie prowadzi do wygojenia refluksowego zapalenia przełyku u 78% pacjentów po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach terapii. W leczeniu krwawienia z wrzodu żołądka, dożylne podanie 80 mg esomeprazolu przez 30 minut, a następnie ciągły wlew 8 mg/godzinę przez 72 godziny, zmniejsza ryzyko ponownego krwawienia w ciągu 3 dni z 10,3% do 5,9% w porównaniu z placebo.
błona śluzowa żołądka, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, esomeprazol, gastryna, GERD, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, hiperplazja komórki ECL, inhibitor pompy protonowej, komórka ECL, komórka okładzinowa, krwawienie z wrzodu żołądka, kwas solny, lek przeciwwydzielniczy, omeprazol, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, Salmonella, skala Forrest, torbiel gruczołowa żołądka, wlew dożylny, zanikowy nieżyt żołądka