Właściwości farmakodynamiczne leku Bioprazol Bio Max

Bioprazol Bio Max zawiera jako substancję czynną omeprazol w dawce 20 mg. Omeprazol należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (kod ATC: A 02 BC 01) i charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania wpływającym na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.¹

Mechanizm działania

Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, która wykazuje wysoce specyficzny mechanizm działania jako swoistym inhibitor pompy protonowej zlokalizowanej w komórkach okładzinowych żołądka. Substancja ta działa szybko i umożliwia skuteczną kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie sekrecji kwasu żołądkowego przy jednokrotnym podaniu dobowym.²

Jako słaba zasada, omeprazol osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych. Tam ulega przekształceniu do postaci aktywnej, hamując działanie enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy (pompy protonowej). Wpływ na ten ostatni etap produkcji kwasu solnego w żołądku wykazuje zależność od zastosowanej dawki i prowadzi do skutecznej inhibicji wydzielania kwasu, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika stymulującego.³

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu są bezpośrednio związane z jego wpływem na sekrecję kwasu solnego.⁴

Podawanie omeprazolu doustnie raz na dobę powoduje szybkie i długotrwałe zahamowanie wydzielania kwasu solnego, utrzymujące się przez całą dobę. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 4 dniach stosowania leku. U pacjentów z wrzodem dwunastnicy, przyjmujących omeprazol w dawce 20 mg na dobę, obserwuje się zmniejszenie 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Dodatkowo, maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną ulega redukcji o około 70% w ciągu 24 godzin od podania leku.⁵

Stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy utrzymuje pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.⁶

Zmniejszone wydzielanie kwasu solnego i obniżona kwaśność soku żołądkowego powodują, że omeprazol w sposób zależny od dawki, zmniejsza lub normalizuje ekspozycję przełyku na działanie kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu koreluje z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), nie wykazuje natomiast związku z chwilowym stężeniem leku w osoczu.⁷

Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano zjawiska tachyfilaksji.⁸

Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego

W trakcie długotrwałego leczenia omeprazolem zaobserwowano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczną konsekwencję znacznej inhibicji wydzielania kwasu solnego. Torbiele te mają charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.⁹

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny (w tym także wskutek stosowania inhibitorów pompy protonowej), zwiększa liczebność bakterii naturalnie występujących w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami redukującymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella oraz Campylobacter.¹⁰

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii (niedokwaśność lub bezkwaśność). Należy to uwzględnić u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub czynnikami ryzyka ograniczonego wchłaniania witaminy B12, szczególnie podczas długotrwałej terapii.¹¹

Wpływ na markery biochemiczne

Podczas leczenia preparatami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w surowicy zwiększa się w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Równocześnie wzrasta stężenie chromograniny A (CgA) w związku ze zmniejszoną kwaśnością wewnątrzżołądkową. Podwyższone stężenie CgA może zakłócać diagnostykę w kierunku guzów neuroendokrynnych.¹²

Zgodnie z dostępnymi dowodami naukowymi, leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać na okres od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Pozwala to na powrót stężenia CgA, które zostało fałszywie podwyższone w wyniku terapii inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.¹³

U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych) w trakcie długotrwałego stosowania omeprazolu zaobserwowano zwiększenie liczby komórek ECL (enterochromaffinopodobnych), prawdopodobnie spowodowane wzrostem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się jednak, że zjawisko to nie ma istotnego znaczenia klinicznego.¹⁴