receptor α1B-adrenergiczny
Receptor α1B-adrenergiczny to podtyp receptora adrenergicznego α1, należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Jest kodowany przez gen ADRA1B zlokalizowany na chromosomie 5q23-q32. Receptor ten odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów adrenergicznych, reagując na katecholaminy, w szczególności na noradrenalinę i adrenalinę.
Aktywacja receptora α1B-adrenergicznego prowadzi do uruchomienia kaskady sygnałowej związanej z fosfolipazą C, która hydrolizuje fosfatydyloinozytol do diacyloglicerolu (DAG) i trifosforanu inozytolu (IP3). W konsekwencji dochodzi do wzrostu stężenia jonów wapnia wewnątrzkomórkowego i aktywacji kinazy białkowej C (PKC), co przekłada się na różnorodne efekty fizjologiczne.
Receptory α1B-adrenergiczne występują głównie w naczyniach krwionośnych, gdzie uczestniczą w regulacji napięcia mięśniówki gładkiej i ciśnienia tętniczego. Są one również obecne w tkance wątrobowej, gdzie odgrywają rolę w metabolizmie glukozy. Dysfunkcje związane z tym receptorem mogą przyczyniać się do rozwoju nadciśnienia tętniczego, co czyni go ważnym celem farmakologicznym dla antagonistów receptorów α-adrenergicznych stosowanych w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin Aurovitas 4 mg
Sylodosyna, będąca antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów zlokalizowanych w dolnych drogach moczowych, co przekłada się na skuteczne leczenie objawów LUTS związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na rozluźnieniu mięśni gładkich prostaty, szyjki pęcherza i torebki stercza, co zmniejsza opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość wypieracza pęcherza. W badaniach klinicznych fazy II i III potwierdzono skuteczność sylodosyny w dawce 8 mg raz na dobę, wykazując istotną poprawę objawów według skali AUA (średnia poprawa 6,8±5,8 punktów, p=0,0018 vs placebo) oraz IPSS (początkowa wartość ≥13 punktów). Sylodosyna wykazała nie gorszą skuteczność niż tamsulosyna 0,4 mg, z 68% pacjentów odpowiadających na leczenie (≥25% poprawa IPSS) w porównaniu do 65% w grupie tamsulosyny i 53% w grupie placebo. Efekt terapeutyczny utrzymuje się stabilnie przez okres do 1 roku, co potwierdza brak rozwoju tolerancji na lek.
Amerykańskie Towarzystwo Urologiczne, antagonista receptora α-adrenergicznego, BPH, częstomocz, dolne drogi moczowe, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, nagłe parcie na mocz, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, objawy podrażnieniowe, objawy zaporowe, osłabienie strumienia moczu, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, selektywność receptorowa, sylodosyna, tamsulosyna, układ krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin Accord 4 mg
Sylodosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, wykazującym wysoką specyficzność (stosunek wiązania α1A:α1B = 162:1) wobec receptorów zlokalizowanych w dolnych drogach moczowych, takich jak gruczoł krokowy, szyjka pęcherza i torebka stercza. Blokada tych receptorów prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich, co zmniejsza opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość mięśni wypieracza. Klinicznie sylodosyna w dawce 8 mg/dobę wykazuje istotną poprawę objawów BPH, zarówno podrażnieniowych, jak i zaporowych, potwierdzoną w badaniach fazy II i III, gdzie zmiana wskaźnika AUA wyniosła -6,8 ± 5,8 punktów (p = 0,0018) w porównaniu z placebo. W badaniu europejskim sylodosyna okazała się nie gorsza od tamsulosyny 0,4 mg/dobę, a wskaźnik odpowiedzi na leczenie (≥25% poprawy IPSS) wyniósł 68% dla sylodosyny i 65% dla tamsulosyny, przewyższając placebo (53%).
antagonista receptora α-adrenergicznego, badanie fazy II, BPH, część sterczowa moczowodu, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, kurczliwość mięśni gładkich, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, nokturia, objawy podrażnieniowe, objawy zaporowe, odstępy EKG, opór podpęcherzowy, parcie naglące, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, repolaryzacja serca, skala IPSS, sylodosyna, tamsulosyna, wskaźnik objawów AUA, wykapywanie moczu, wypieracz pęcherza moczowego, zaburzenie dolnych dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin MSN 8 mg
Sylodosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, wykazującym wysokie powinowactwo (stosunek α1A:α1B = 162:1) do receptorów obecnych w gruczole krokowym, szyi pęcherza i torebce stercza, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i zmniejszenia oporu podpęcherzowego bez wpływu na kurczliwość wypieracza. W badaniach klinicznych fazy II i III, z udziałem ponad 800 pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi objawami BPH (IPSS ≥ 13), sylodosyna w dawce 8 mg/dobę wykazała istotną statystycznie poprawę objawów podrażnieniowych i zaporowych w porównaniu z placebo (zmiany IPSS do -7,0 punktów, p < 0,001). W badaniu europejskim wykazano nie gorszą skuteczność sylodosyny względem tamsulosyny 0,4 mg/dobę, z odsetkiem odpowiedzi na leczenie odpowiednio 68% i 65% vs 53% dla placebo. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez okres do 1 roku obserwacji, potwierdzając długoterminową skuteczność leku.
antagonista receptora α-adrenergicznego, ciśnienie tętnicze krwi, częstomocz, elektrokardiogram, gruczoł krokowy, kurczliwość mięśni, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nocturia, objawy podrażnieniowe, objawy zaporowe, osłabiony strumień moczu, parcie naglące, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, repolaryzacja serca, skala IPSS, sylodosyna, tamsulosyna, torebka stercza, układ krążenia, układ moczowy mężczyzn, układ sercowo-naczyniowy, wskaźnik objawów AUA, wykapywanie moczu, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin Aurovitas 8 mg
Sylodosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w dolnych drogach moczowych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i zmniejszenia oporu podpęcherzowego bez wpływu na kurczliwość wypieracza. W badaniach klinicznych fazy II i III wykazano, że dawka 8 mg raz na dobę istotnie poprawia objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), mierzone wskaźnikiem IPSS, ze zmianami rzędu -6,3 do -7,0 punktów w porównaniu z placebo. Sylodosyna wykazuje równoważną skuteczność do tamsulosyny 0,4 mg, z istotnie większym odsetkiem pacjentów osiągających poprawę IPSS o co najmniej 25% (68% vs 65%). Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez okres do 1 roku, a poprawa dotyczy zarówno objawów podrażnieniowych, jak i zaporowych.
antagonista receptora α-adrenergicznego, BPH, częstomocz, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, międzynarodowa skala objawów gruczołu krokowego, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, objawy dolnych dróg moczowych, objawy podrażnieniowe, objawy zaporowe, opór podpęcherzowy, optymalizacja dawki, osłabiony strumień moczu, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, sylodosyna, tamsulosyna, torebka stercza, wykapywanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin MSN 4 mg
Sylodosyna, aktywny składnik leku Silodosin MSN, jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, które dominują w tkankach układu moczowego mężczyzn, takich jak gruczoł krokowy, szyja pęcherza moczowego i część sterczowa moczowodu. Blokada tych receptorów powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, co zmniejsza opór podpęcherzowy i poprawia objawy dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Sylodosyna wykazuje minimalne powinowactwo do receptorów α1B-adrenergicznych obecnych w układzie krążenia (stosunek wiązania α1A:α1B wynosi 162:1), co przekłada się na brak istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze i parametry elektrokardiograficzne, potwierdzone w badaniach klinicznych. Optymalne dawki to 4 mg i 8 mg raz na dobę, z wyraźną przewagą skuteczności dawki 8 mg w redukcji objawów BPH ocenianych skalą AUA i IPSS.
ciśnienie tętnicze krwi, częstomocz, EKG, elektrokardiografia, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mięsień gładki, moczowód, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, objaw podrażnieniowy, objaw zaporowy, objawy BPH, parcie na mocz, pęcherz moczowy, receptor α-adrenergiczny, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, repolaryzacja serca, skala IPSS, strumień moczu, sylodosyna, torebka stercza, układ moczowy, wykapywanie moczu, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakodynamiczne
Sylodosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, które dominują w tkankach dolnych dróg moczowych, takich jak gruczoł krokowy, szyjka pęcherza i część sterczowa moczowodu. Blokada tych receptorów powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, co zmniejsza opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość wypieracza, prowadząc do poprawy objawów podrażnieniowych i zaporowych w przebiegu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Sylodosyna wykazuje bardzo wysoką selektywność względem receptorów α1A w stosunku 162:1 do α1B, co minimalizuje działania niepożądane ze strony układu krążenia. W badaniach klinicznych fazy II i III, dawki 4 mg i 8 mg raz na dobę wykazały istotną statystycznie poprawę wskaźnika objawów AUA oraz IPSS, ze zmniejszeniem punktacji łącznej IPSS o około 6-7 punktów, przewyższającą placebo o 2-3 punkty (p<0,001). Sylodosyna była równie skuteczna jak tamsulosyna (0,4 mg/dobę) w badaniu kontrolowanym z aktywnym leczeniem, a poprawa objawów utrzymywała się przez okres do 1 roku terapii.
antagonista receptora α-adrenergicznego, ciśnienie tętnicze, elektrokardiogram, farmakodynamika, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mięsień gładki, nokturia, objawy dolnych dróg moczowych, objawy podrażnieniowe, objawy zaporowe, pęcherz moczowy, receptor α-adrenergiczny, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, repolaryzacja serca, skala IPSS, strumień moczu, sylodosyna, szyjka pęcherza, tamsulosyna, torebka stercza, układ krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin Accord 8 mg
Sylodosyna, będąca antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych (kod ATC: G04CA04), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów α1A zlokalizowanych w dolnych drogach moczowych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza i torebki stercza, zmniejszając opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość wypieracza. W badaniach klinicznych fazy II i III, dawka 8 mg sylodosyny raz na dobę wykazała istotną statystycznie poprawę objawów BPH ocenianych wskaźnikiem AUA (-6,8 ± 5,8; p = 0,0018) oraz IPSS (początkowa wartość ≥13), zarówno w fazie gromadzenia, jak i wydalania moczu. Skuteczność sylodosyny była porównywalna z tamsulosyną 0,4 mg/dobę, a odpowiedź na leczenie (≥25% poprawy IPSS) wystąpiła u 68% pacjentów, co potwierdza jej efektywność w terapii LUTS związanych z BPH. Długoterminowe obserwacje do 1 roku potwierdziły trwałość efektu terapeutycznego bez rozwoju tolerancji.
antagonista receptora α-adrenergicznego, część sterczowa moczowodu, częstomocz, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, objaw podrażnieniowy, objaw zaporowy, opór podpęcherzowy, osłabiony strumień moczu, parcie naglące, podstawa pęcherza, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, selektywność tkankowa, sylodosyna, szyjka pęcherza, tamsulosyna, torebka stercza, wskaźnik objawów AUA, wykapywanie moczu, α-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sidarso 4 mg
Sylodosyna, będąca antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów zlokalizowanych w układzie moczowym, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich gruczołu krokowego i obniżenia oporu podpęcherzowego bez wpływu na mięśnie wypieracza. W badaniach klinicznych fazy II i III, obejmujących ponad 800 pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami BPH (IPSS ≥13), sylodosyna w dawce 8 mg/dobę wykazała istotne statystycznie zmniejszenie objawów BPH, z redukcją punktacji IPSS o około -6,3 do -7,0 w porównaniu do placebo (-3,4 do -4,7; p<0,001). W badaniu europejskim sylodosyna okazała się nie gorsza od tamsulosyny (0,4 mg/dobę), a odpowiedź na leczenie (≥25% poprawy IPSS) wystąpiła u 68% pacjentów przyjmujących sylodosynę. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez okres do 1 roku obserwacji, potwierdzając trwałość działania preparatu.
antagonista receptora α-adrenergicznego, ciśnienie tętnicze, część sterczowa moczowodu, częstomocz, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki wypieracza, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, opór podpęcherzowy, osłabiony strumień moczu, parcie naglące, podstawa pęcherza, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, repolaryzacja serca, skala IPSS, sylodosyna, szyjka pęcherza, tamsulosyna, torebka stercza, układ krążenia, układ moczowy, układ sercowo-naczyniowy, wskaźnik objawów AUA, wykapywanie moczu