α-adrenolityk
α-adrenolityki (antagoniści receptorów α-adrenergicznych) to grupa leków działających na receptory adrenergiczne α1 i/lub α2. Blokując te receptory, leki te zapobiegają wiązaniu się naturalnych neuroprzekaźników (adrenaliny i noradrenaliny), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.
W praktyce klinicznej wyróżniamy selektywne α1-adrenolityki (doksazosyna, terazosyna, tamsulosyna, alfuzosyna) oraz nieselektywne α-adrenolityki (fentolamina, fentoksybenzamina). Selektywne α1-adrenolityki są głównie stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), nadciśnienia tętniczego oraz jako leki wspomagające w terapii guzów chromochłonnych. Nieselektywne α-adrenolityki znajdują zastosowanie przede wszystkim w leczeniu przełomu nadciśnieniowego oraz w diagnostyce i przygotowaniu do operacji guzów chromochłonnych.
Działania niepożądane α-adrenolityków obejmują przede wszystkim hipotonię ortostatyczną (szczególnie po pierwszej dawce), zawroty głowy, omdlenia, tachykardię odruchową oraz przekrwienie błon śluzowych. W przypadku stosowania tych leków konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie przy rozpoczynaniu terapii lub zwiększaniu dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propranolol WZF
Propranolol WZF (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobami naczyń obwodowych, blokiem serca I stopnia oraz cukrzycą. Lek jest przeciwwskazany w niekontrolowanej niewydolności serca i nie powinien być stosowany jednocześnie z antagonistami wapnia o działaniu inotropowym ujemnym (werapamil, diltiazem) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i niewydolności serca. Propranolol może maskować objawy hipoglikemii, szczególnie tachykardię, co wymaga ostrożności u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza u noworodków, dzieci, osób starszych, pacjentów hemodializowanych oraz z chorobami wątroby. W rzadkich przypadkach może powodować ciężką hipoglikemię prowadzącą do drgawek lub śpiączki.
anafilaksja, antagonista wapnia, arytmia, bilirubina w surowicy, blok serca pierwszego stopnia, bradykardia, ciężkie niedociśnienie tętnicze, diltiazem, dławica piersiowa, dysfagia, encefalopatia wątrobowa, guz chromochłonny, guz neuroendokrynny, hipoglikemia, lek β-adrenolityczny, miażdżyca tętnic obwodowych, nadciśnienie wrotne, nadczynność tarczycy, niekontrolowana niewydolność serca, niewydolność lewej komory, niewydolność nerek, niewyrównana marskość wątroby, oznaczanie katecholamin, propranolol WZF, reakcja alergiczna, tyreotoksykoza, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda, α-adrenolityk - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Viavardis
Przed rozpoczęciem terapii zaburzeń erekcji lekiem Viavardis (wardenafil) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną. Wardenafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami prącia (np. choroba Peyroniego) oraz u osób predysponowanych do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi). U pacjentów powyżej 65. roku życia tolerancja dawki maksymalnej 20 mg może być obniżona, co wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania.
alfuzosyna, anatomiczne zniekształcenie prącia, badanie fizykalne, białaczka, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze krwi, czynna choroba wrzodowa żołądka, dławica piersiowa, erytromycyna, hipokaliemia, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, krwotok mózgowy, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek przeciwarytmiczny, NAION, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, przerostowe podzastawkowe zwężenie aorty, skrzywienie prącia, syldenafil, szpiczak mnogi, tachyarytmia komorowa, tachykardia, tadalafil, tamsulozyna, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, właściwość wazodylatacyjna, wrodzony zespół wydłużonego QT, wydłużenie odstępu QT, wywiad lekarski, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie aorty, zwłóknienie ciał jamistych, α-adrenolityk - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Propranolol WZF 10 mg
Propranolol chlorowodorek, dostępny w tabletkach 10 mg i 40 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazań klinicznych i odpowiedzi pacjenta. W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawkę początkową 80 mg dwa razy na dobę, z typowym zakresem 160-320 mg/dobę. W dławicy piersiowej, profilaktyce migreny i drżeniu samoistnym dawka początkowa wynosi 40 mg 2-3 razy na dobę, z dawkami podtrzymującymi odpowiednio 120-240 mg/dobę (dławica) oraz 80-160 mg/dobę (migrena, drżenie). W zaburzeniach lękowych stosuje się dawki od 40 mg/dobę (ostry lęk) do 40 mg trzy razy na dobę (lęk uogólniony). W zaburzeniach rytmu serca, kardiomiopatii przerostowej i nadczynności tarczycy dawki wahają się od 10 do 40 mg trzy razy na dobę, maksymalnie do 120 mg/dobę. W prewencji zawału serca dawka początkowa to 40 mg cztery razy na dobę przez 2-3 dni, następnie 80 mg dwa razy na dobę. W profilaktyce krwawienia z przewodu pokarmowego dawki wynoszą 40-80 mg dwa razy na dobę, maksymalnie 160 mg dwa razy na dobę.
adherencja pacjenta, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, drżenie samoistne, dysfagia, guz chromochłonny nadnerczy, kardiomiopatia przerostowa, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek moczopędny, lęk uogólniony, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wrotne, nadczynność tarczycy, prewencja zawału serca, profilaktyka migreny, propranolol chlorowodorek, przełom tarczycowy, środek przeciwnadciśnieniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe, zaburzenie rytmu serca, żylaki przełyku, α-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silodosin Accord 8 mg
Sylodosyna, będąca antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych (kod ATC: G04CA04), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów α1A zlokalizowanych w dolnych drogach moczowych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza i torebki stercza, zmniejszając opór podpęcherzowy bez wpływu na kurczliwość wypieracza. W badaniach klinicznych fazy II i III, dawka 8 mg sylodosyny raz na dobę wykazała istotną statystycznie poprawę objawów BPH ocenianych wskaźnikiem AUA (-6,8 ± 5,8; p = 0,0018) oraz IPSS (początkowa wartość ≥13), zarówno w fazie gromadzenia, jak i wydalania moczu. Skuteczność sylodosyny była porównywalna z tamsulosyną 0,4 mg/dobę, a odpowiedź na leczenie (≥25% poprawy IPSS) wystąpiła u 68% pacjentów, co potwierdza jej efektywność w terapii LUTS związanych z BPH. Długoterminowe obserwacje do 1 roku potwierdziły trwałość efektu terapeutycznego bez rozwoju tolerancji.
antagonista receptora α-adrenergicznego, część sterczowa moczowodu, częstomocz, faza gromadzenia moczu, faza wydalania moczu, gruczoł krokowy, IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, niecałkowite opróżnienie pęcherza, nokturia, objaw podrażnieniowy, objaw zaporowy, opór podpęcherzowy, osłabiony strumień moczu, parcie naglące, podstawa pęcherza, receptor α1A-adrenergiczny, receptor α1B-adrenergiczny, selektywność tkankowa, sylodosyna, szyjka pęcherza, tamsulosyna, torebka stercza, wskaźnik objawów AUA, wykapywanie moczu, α-adrenolityk