receptory cholinergiczne muskarynowe
Receptory cholinergiczne muskarynowe to rodzina receptorów metabotropowych, które są aktywowane przez acetylocholinę – neuroprzekaźnik układu nerwowego. Zaliczają się do grupy receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i odgrywają kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów w układzie nerwowym autonomicznym.
Wyróżnia się pięć podtypów receptorów muskarynowych (M1-M5), różniących się lokalizacją tkankową i efektami fizjologicznymi. Receptory M1, M3 i M5 są sprzężone z białkiem Gq i aktywują fosfolipazę C, prowadząc do wzrostu stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego. Natomiast receptory M2 i M4 są związane z białkiem Gi, którego aktywacja hamuje cyklazę adenylanową, zmniejszając poziom cAMP.
Receptory muskarynowe znajdują się w wielu narządach, w tym w sercu (M2), gruczołach wydzielniczych (M3), mięśniach gładkich (M2, M3) oraz w ośrodkowym układzie nerwowym. Ich aktywacja wywołuje różnorodne efekty fizjologiczne, takie jak: zwolnienie akcji serca, skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego, zwiększenie wydzielania gruczołów oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych.
W praktyce klinicznej leki oddziałujące na receptory muskarynowe znajdują zastosowanie w leczeniu wielu chorób, w tym astmy, POCHP, choroby Parkinsona, jaskry, choroby wrzodowej i nietrzymania moczu. Antagoniści receptorów muskarynowych (leki antycholinergiczne) są stosowane m.in. jako leki rozszerzające oskrzela, a agoniści tych receptorów mogą być wykorzystywani w leczeniu jaskry czy zaburzeń poznawczych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolafren-Swift 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren-Swift, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co ogranicza ryzyko działań niepożądanych motorycznych. W badaniach klinicznych olanzapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych, oraz manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, przewyższając placebo i wykazując porównywalną skuteczność do haloperydolu i walproinianu sodu. Dawkowanie w badaniach u młodzieży (13-17 lat) wynosiło od 2,5 do 20 mg/dobę, jednak obserwowano u nich większe ryzyko przyrostu masy ciała oraz zaburzeń metabolicznych w porównaniu do dorosłych.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny i oksazepiny, dysfunkcja motoryczna, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod mieszany, lek stabilizujący nastrój, leki psycholeptyczne, lit i walproinian, neuron dopaminergiczny, objawy manii, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor histaminowy, receptory adrenergiczne, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory dopaminowe, receptory serotoninowe, schizofrenia, substancja czynna, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, zaburzenie schizoafektywne