neuronalna cyklooksygenaza
Neuronalna cyklooksygenaza (COX-3) to izoforma enzymu cyklooksygenazy, który odgrywa kluczową rolę w metabolizmie kwasu arachidonowego i syntezie prostaglandyn w układzie nerwowym. Choć początkowo była uważana za odrębną izoformę, badania wykazały, że COX-3 jest wariantem splicingowym COX-1 i występuje głównie w tkankach mózgu.
Neuronalna cyklooksygenaza uczestniczy w procesach zapalnych i bólowych w obrębie układu nerwowego centralnego. Hamowanie jej aktywności stanowi jeden z mechanizmów działania przeciwbólowego paracetamolu (acetaminofenu), który wykazuje słabsze działanie przeciwzapalne na obwodzie w porównaniu do klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Badania nad neuronalną cyklooksygenazą mają istotne znaczenie dla zrozumienia patofizjologii bólu neurologicznego oraz poszukiwania nowych leków przeciwbólowych o ukierunkowanym działaniu centralnym przy jednoczesnym zminimalizowaniu działań niepożądanych związanych z hamowaniem innych izoform COX.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Scopolan compositum to lek zawierający butylobromek hioscyny (10 mg) oraz metamizol sodowy jednowodny (250 mg), łączący działanie spazmolityczne i przeciwbólowe. Butylobromek hioscyny działa poprzez blokadę receptorów muskarynowych i nikotynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych, wykazując selektywność wobec zwojów śródściennych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jego działanie parasympatykolityczne prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i hamowania wydzielania gruczołów egzokrynnych, przy czym nie wywołuje typowej suchości w jamie ustnej. Metamizol sodowy jednowodny, będący pochodną pirazolonu i NLPZ, wykazuje silne działanie analgetyczne i przeciwgorączkowe, słabsze przeciwzapalne oraz dodatkowe efekty spazmolityczne i uspokajające, mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu cyklooksygenazy w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, co zmniejsza syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za hiperalgezję.
alkaloidy Atropa belladonna, analgetyk, bariera krew-mózg, butylobromek hioscyny, dysfagia, działanie antypyretyczne, działanie cholinolityczne, działanie ganglioplegiczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hiperalgezja, metamizol sodowy jednowodny, neuronalna cyklooksygenaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przełyku, pochodna pirazolonu, prostaglandyna, rdzeń kręgowy, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory nikotynowe, skurcz mięśni gładkich, zwoje wegetatywne -
Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy, pochodna pirazolonu o kodzie ATC N02BB02, wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn, głównie w rdzeniu kręgowym. Aktywny metabolit 4-MAA jest około 40-krotnie silniejszy w hamowaniu COX niż metamizol macierzysty. Działanie przeciwbólowe metamizolu przewyższa efektywność kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i paracetamolu, ustępując jedynie opiatom, przy czym nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego, nie wpływa na perystaltykę jelit ani nie powoduje zaparć. Dodatkowo, lek obniża poziom endogennego pyrogenu i wpływa na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu, co tłumaczy jego silne właściwości przeciwgorączkowe. W preparatach złożonych, takich jak Benlek (z tiaminą i kofeiną) oraz Scopolan compositum (z butylobromkiem hioscyny), metamizol wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe i rozkurczowe.
4-metyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, aktywny metabolit, anemia aplastyczna, butylobromek hioscyny, centralny układ nerwowy, dyskrazja, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, endogenny pirogen, hamowanie cyklooksygenazy, informacja nocyceptywna, kwas arachidonowy, lek przeciwbólowy, metamizol sodowy, neuronalna cyklooksygenaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacyjny, pochodna pirazolonu, rdzeń kręgowy, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor nikotynowy, synteza prostaglandyn, trombocytopenia, zwój wegetatywny
