farmakokinetyka klarytromycyny

Farmakokinetyka klarytromycyny obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego półsyntetycznego antybiotyku makrolidowego. Po podaniu doustnym klarytromycyna wchłania się stosunkowo szybko z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność na poziomie 50-55%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po około 2-3 godzinach od podania.

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia w tkankach często wyższe niż w osoczu. Antybiotyk wiąże się z białkami osocza w około 65-70%. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, z wytworzeniem aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, który wykazuje działanie przeciwbakteryjne.

Okres półtrwania klarytromycyny wynosi około 3-7 godzin i wydłuża się przy zaburzeniach czynności nerek. Wydalanie leku zachodzi przede wszystkim przez nerki (około 20-40% w postaci niezmienionej) oraz z żółcią. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4, co implikuje liczne interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak różnica ta nie ma istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z jedzeniem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a penetracja do tkanek jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10–20). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają w stanie stacjonarnym maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio około 1 μg/ml i 0,6 μg/ml przy dawce 250 mg co 12 godzin, z okresami półtrwania 3-4 godziny i 5-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (do 46%), jak i kał (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, HIV, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax EC 250 mg/5ml

Klarytromycyna, dostępna w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej (Klabax EC 250 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od przyjmowania posiłków, choć obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać wchłanianie oraz powstawanie aktywnego metabolitu 14-(R)-hydroksy-klarytromycyny. Lek wykazuje wysoką dystrybucję tkankową, osiągając stężenia wielokrotnie przewyższające stężenia w osoczu, szczególnie w migdałkach, miąższu płuc oraz płynie ucha środkowego. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80% w zakresie stężeń terapeutycznych, co wpływa na jej farmakokinetykę i skuteczność terapeutyczną.
aktywność przeciwbakteryjna, biodostępność, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka klarytromycyny, infekcja dolnych dróg oddechowych, Klabax EC, klarytromycyna, płyn ucha środkowego, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml

Klarytromycyna, zawarta w preparacie Klabax 250 mg/5 ml, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę, a jego aktywny metabolit 14-hydroksy-klarytromycyna, powstający podczas efektu pierwszego przejścia w wątrobie, dodatkowo wzmacnia działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni, co pozwala na szybkie ustabilizowanie stężeń terapeutycznych. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku.
14-hydroksy-klarytromycyna, 14-hydroksyklarytromycyna, aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, frakcja aktywna leku, klarytromycyna, metabolit, płyn w uchu środkowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar forte 500 mg

Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym dawki 250 mg. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 μg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz około 2,8 μg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu wątrobowego (cytochrom P450), a jej okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dla 250 mg) i około 5 godzin (dla 500 mg). Aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenie maksymalne 0,6 μg/ml i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 5-6 godzin, co przedłuża działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny stężenia leku ustala się w ciągu 2 dni regularnego podawania.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dekladynozyloklarytromycyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka klarytromycyny, Helicobacter pylori, infekcja układu oddechowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid Uno 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny (Fromilid Uno) charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z identycznym stopniem wchłaniania dla postaci o zmodyfikowanym i natychmiastowym uwalnianiu. Lek wykazuje około 70% wiązania z białkami osocza w stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są 10-20-krotnie wyższe niż w osoczu. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny po dawce 500 mg wynoszą odpowiednio 1,3 μg/ml i 0,48 μg/ml, z okresem półtrwania 5,3 godziny dla leku macierzystego i 7,7 godziny dla metabolitu. Przy dawce 1 g (2 × 500 mg) Cmax wzrasta do 2,4 μg/ml i 0,67 μg/ml, a okres półtrwania wydłuża się do 5,8 i 8,9 godziny, przy Tmax około 6 godzin dla obu dawek. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (około 40%) i kałem (około 30%).
14-OH-klarytromycyna, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, Cmax, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, modyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością około 50%. W stanie stacjonarnym, po dawce 250 mg co 12 godzin, maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 1 μg/mL, a aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny około 0,6 μg/mL, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin. W tkankach, takich jak wątroba i płuca, stężenia klarytromycyny są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek 10-20), natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona (1-2% stężenia w surowicy). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46% dawki), jak i kałem (do 40%). W niewydolności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w stężeniach leku, natomiast w niewydolności nerek dochodzi do zwiększenia stężeń klarytromycyny i metabolitu, wydłużenia okresu półtrwania oraz zmniejszenia wydalania, co koreluje z ciężkością niewydolności nerek i wymaga uwagi klinicznej.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka klarytromycyny, farmakokinetyka w populacjach szczególnych, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm klarytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 125 mg/5 ml

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w formie tabletek (250 mg) oraz zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml), charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, choć nieznacznie opóźnia wchłanianie leku i jego aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny po podaniu pojedynczej dawki 250 mg wynoszą 1,1 μg/ml (tabletki, na czczo) oraz 0,95 μg/ml (zawiesina, po posiłku), z okresem półtrwania około 3,3-3,7 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~70%) i doskonałą penetrację do tkanek, gdzie stężenia są kilkukrotnie wyższe niż w surowicy (np. w płucach 8,8 μg/g przy stężeniu surowiczym 1,7 μg/ml). Po podaniu wielokrotnym dawki 250 mg co 12 godzin, stan stacjonarny osiągany jest po 5 dawkach, z Cmax około 1,98 μg/ml i T0,5 3,2 godziny. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobne właściwości farmakokinetyczne, z dłuższym okresem półtrwania (4,9 godziny). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki i wątrobę, z około 20-30% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, dostępność biologiczna leku, farmakokinetyka klarytromycyny, faza eliminacji, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja do tkanek, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakażenie Mycobacterium avium, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klarmin 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją przy regularnym stosowaniu. Wchłanianie leku jest nieznacznie zwiększone (o około 25%) po posiłku, co jednak nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną, umożliwiając podawanie zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 µg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia klarytromycyny wynoszą jedynie 1-2% stężeń w surowicy, co ma znaczenie przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu dawki 250 mg dwa razy na dobę, stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach, z Cmax około 1 µg/ml i okresem półtrwania 3-4 godziny; dawka 500 mg dwa razy na dobę powoduje wzrost Cmax do około 2,7-2,9 µg/ml i wydłużenie T1/2 do 4,5-4,8 godziny, wykazując nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wiązanie z białkami osocza, zakażenie Mycobacterium avium, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego