metabolizm lidokainy
Metabolizm lidokainy to złożony proces, który zachodzi głównie w wątrobie. Lidokaina, będąc lokalnym anestetykiem typu amidowego, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością na poziomie zaledwie 30-40% po podaniu doustnym.
Główną drogą metaboliczną lidokainy jest N-dealkilacja oksydacyjna, katalizowana przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP1A2 i CYP3A4. W wyniku tego procesu powstają dwa główne metabolity: monoetyloglicynoksylidyd (MEGX) oraz glicynoksylidyd (GX). MEGX posiada działanie przeciwdrgawkowe, natomiast GX wykazuje słabsze właściwości anestetyczne.
Zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na metabolizm lidokainy, prowadząc do wydłużenia okresu półtrwania leku i zwiększonego ryzyka toksyczności. Interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam system enzymatyczny, takimi jak cymetydyna, erytromycyna czy propranolol, mogą hamować metabolizm lidokainy, zwiększając jej stężenie w surowicy i ryzyko działań niepożądanych.
Metabolity lidokainy są wydalane głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do ich kumulacji. W przypadku przedawkowania lidokainy lub zaburzeń jej metabolizmu mogą wystąpić objawy toksyczności, obejmujące zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bobodent 0,5 g/100 g
Lek Bobodent w postaci żelu o stężeniu 0,5 g/100 g zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny, stosowaną miejscowo na błony śluzowe jamy ustnej. Farmakokinetyka lidokainy charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem zależnym od miejsca aplikacji, z najszybszym przenikaniem do krążenia przy aplikacji na błony tchawiczo-oskrzelowe, a wolniejszym przez błony przełyku i żołądka. W jamie ustnej ślina ogranicza wchłanianie do krwi, zmniejszając ryzyko działań ogólnoustrojowych. Po wchłonięciu lidokaina wiąże się z białkami osocza w 33-80%, z możliwością zmniejszenia wiązania w stanach podwyższonej bilirubiny, kwasicy lub alkalozy. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a substancja szybko dystrybuuje do narządów o wysokim przepływie krwi, takich jak serce, płuca, nerki i wątroba, z późniejszym magazynowaniem w tkance tłuszczowej. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewielkie i odbywa się drogą biernej dyfuzji.
białka osocza, bierna dyfuzja, bilirubina, błona śluzowa jamy ustnej, drzewo tchawiczo-oskrzelowe, kwasica, lidokaina, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm lidokainy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przepływ wątrobowy, ślina, tkanka tłuszczowa, wchłanianie lidokainy, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Interakcje leku – Procto-Glyvenol 400 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Procto-Glyvenol, zawierający 400 mg tribenozydu oraz 40 mg lidokainy w postaci czopków, nie posiada formalnych badań dotyczących interakcji lekowych. Ze względu na miejscowe podanie ryzyko interakcji systemowych jest ograniczone, jednak nie wykluczone, zwłaszcza w kontekście potencjalnego wchłaniania lidokainy do krążenia ogólnego. Lidokaina, jako amidowe znieczulenie miejscowe, może wchodzić w interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (umiarkowane ryzyko zwiększenia działań niepożądanych), beta-adrenolitykami (niskie ryzyko zmniejszenia klirensu), inhibitorami i induktorami CYP3A4 (odpowiednio niskie ryzyko zmiany stężenia lidokainy w osoczu), a także z alkoholem, który może nasilać depresję OUN i modyfikować metabolizm lidokainy. Tribenozyd wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwobrzękowe, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących jego interakcji, choć teoretycznie może wchodzić w interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi.
beta-adrenolityk, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakologiczna, klirens lidokainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, Procto-Glyvenol, przewodnictwo mięśnia sercowego, tribenozyd i lidokaina, wchłanianie systemowe, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lignocainum hydrochloricum WZF 2% 20 mg/ml
Bezpieczeństwo pacjenta po zastosowaniu znieczulenia miejscowego preparatem Lignocainum Hydrochloricum WZF 2% (20 mg/ml lidokainy chlorowodorku jednowodnego) wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalny wpływ lidokainy na zdolności psychomotoryczne. Wpływ ten zależy od rodzaju zabiegu, dawki leku, miejsca podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Charakterystyka produktu jednoznacznie wskazuje na konieczność zakazu prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn przez minimum 24 godziny po zabiegu, co jest niezbędne do całkowitej eliminacji leku i ustąpienia jego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tym zakazie, wyjaśniając mechanizmy wpływu lidokainy na funkcje poznawcze i motoryczne oraz dostosowując przekaz do indywidualnych potrzeb pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, funkcje poznawcze, interakcja lekowa, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychomotoryczna, zabieg ambulatoryjny, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zdolność psychomotoryczna, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inovox Express smak pomarańczowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Inovox Express smak pomarańczowy to pastylki twarde zawierające lidokainę chlorowodorek jednowodny 2 mg, amylometakrezol 0,6 mg oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy 1,2 mg. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek składnik aktywny lub pomocniczy, w tym na lidokainę, która może wywoływać reakcje alergiczne i nadwrażliwość krzyżową w obrębie leków miejscowo znieczulających typu amidowego. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko działań niepożądanych lidokainy. Dodatkowo, ze względu na wysoką zawartość sacharozy (1495,33 mg) i glukozy ciekłej (1016,82 mg) w jednej pastylce, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją sacharozy, cukrzycą oraz zaburzeniami metabolizmu węglowodanów. Obecność barwników takich jak żółcień pomarańczowa (0,072 mg) i czerwień koszenilowa (0,0125 mg) może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, ciężka choroba nerek, ciężka choroba wątroby, dysfagia, działanie miejscowo znieczulające, lek miejscowo znieczulający, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nietolerancja sacharozy, pastylka twarda, porfiria, reakcja alergiczna, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie połykania, zaburzenie przewodzenia w sercu, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Lidbree 42 mg/ml
Produkt leczniczy Lidbree w formie żelu domacicznego wykazuje ryzyko interakcji farmakologicznych, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z innymi preparatami zawierającymi lidokainę lub substancjami o podobnej strukturze chemicznej. Istotne jest unikanie kumulacji toksyczności, zwłaszcza przy dużych dawkach lidokainy stosowanych miejscowo lub ogólnoustrojowo. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych, zwłaszcza meksyletyny (lek strukturalnie spokrewniony z anestetykami miejscowymi) oraz amiodaronu (klasa III), ze względu na potencjalne sumowanie działań toksycznych i ryzyko powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Zaleca się monitorowanie pacjentek oraz rozważenie modyfikacji dawkowania w tych przypadkach.
amiodaron, anestetyk miejscowy, benzokaina, działanie depresyjne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, enzym metabolizujący, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, meksyletyna, metabolizm CYP3A4, metabolizm lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, prokaina, tetrakaina, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie systemowe, zaburzenie czynności wątroby, żel domaciczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Emla Plaster 25 mg + 25 mg
Plaster EMLA zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy w eutektycznej emulsji na powierzchni około 10 cm², stosowany jest do miejscowego znieczulenia skóry. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na lidokainę, prylokainę oraz inne amidowe środki znieczulające (np. mepiwakainę, bupiwakainę), a także na substancje pomocnicze, zwłaszcza makrogologlicerolu hydroksystearynian. Ze względu na specyficzną budowę plastra i ograniczoną powierzchnię kontaktu, jego stosowanie na uszkodzoną skórę, błony śluzowe lub obszary o nieregularnej powierzchni jest niewskazane. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne formy znieczulenia lub preparaty EMLA w innych postaciach.
anestezjologia, charakterystyka produktu leczniczego, działanie ogólnoustrojowe, emulsja, leki antyarytmiczne, leki znieczulające amidowe, lidokaina i prylokaina, makrogologlicerolu hydroksystearynian, meksyletyna, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, mieszanina eutektyczna, nadwrażliwość na lidokainę, niewydolność wątroby, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, stosunek korzyści do ryzyka, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek lidokainy – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek lidokainy wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu miejscowym na błony śluzowe jamy ustnej oraz z przewodu pokarmowego (30-40%), z biodostępnością doustną około 35% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (objętość dystrybucji 1,7 l/kg u osób zdrowych, obniżona do około 1 l/kg w niewydolności serca), przenika przez barierę krew-mózg oraz do krwi płodu. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w zakresie 33-66%, a jej okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) z udziałem enzymów mikrosomalnych, prowadząc do powstania częściowo aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się poprzez wydalanie z moczem (10% w postaci niezmienionej) oraz z żółcią (7% w postaci niezmienionej).
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, błony śluzowe, chlorowodorek lidokainy, efekt pierwszego przejścia, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolizm lidokainy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Gardimax medica truskawkowy 5 mg + 1 mg
Produkt leczniczy Gardimax medica truskawkowy zawiera chloroheksydynę dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (1 mg) i wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi miejscowymi antyseptykami ze względu na możliwe antagonistyczne działanie chloroheksydyny. Lidokaina może nasilać działania niepożądane przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami cholinoesterazy oraz zwiększać stężenie methemoglobiny u pacjentów przyjmujących leki takie jak sulfonamidy. Metabolizm lidokainy może być hamowany przez cymetydynę, beta-adrenolityki, norepinefrynę i anestetyki wziewne, co zwiększa ryzyko toksyczności, natomiast barbiturany, ryfampicyna i fenytoina przyspieszają jej metabolizm, potencjalnie obniżając skuteczność terapeutyczną. Ponadto lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawek.
anestetyk wziewny, antyseptyk miejscowy, barbituran, chloroheksydyny dichlorowodorek, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, inhibitor cholinoesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek zwiotczający mięśnie, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, methemoglobina, norepinefryna, przepływ wątrobowy, ryfampicyna, sulfonamid - Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Interakcje
Amylometakrezol, stosowany miejscowo w jamie ustnej i gardle, najczęściej w połączeniu z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym, wykazuje ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową, co minimalizuje ryzyko istotnych interakcji farmakologicznych z lekami doustnymi. Najważniejszym aspektem klinicznym jest unikanie jednoczesnego lub sekwencyjnego stosowania innych środków antyseptycznych miejscowo ze względu na możliwość działania antagonistycznego lub dezaktywacji wzajemnej. Preparaty zawierające amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, takie jak Strepsils czy Neo-Angin (z dodatkiem lewomentolu), nie wykazują znanych istotnych interakcji klinicznych z lekami doustnymi.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol 2, alkohol etylowy, amylometakrezol, antagonizm, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie miejscowo znieczulające, działanie toksyczne, fluwoksamina, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, leki przeciwarytmiczne, lewomentol, lidokaina, meksyletyna, metabolit farmakologicznie aktywny, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość krzyżowa, receptory beta-adrenergiczne, środki antyseptyczne, środki miejscowo znieczulające - Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainę (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, nawet w niewielkiej dawce, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużej liczby pastylek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ASPIGOLA z innymi środkami antyseptycznymi miejscowymi ze względu na możliwość wzajemnej dezaktywacji substancji czynnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cymetydynę, leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. meksyletynę, prokainamid) oraz inhibitory CYP1A2 i CYP3A4 (np. fluwoksaminę, erytromycynę, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy i ryzyko jej toksyczności.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, działanie depresyjne, działanie znieczulające, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP1A2, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicyneksylidyd, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność lidokainy, zachłyśnięcie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lignocain 2% 20 mg/ml
Lignocain 2% (20 mg/ml lidokainy chlorowodorku) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające, ciężkimi zaburzeniami przewodzenia serca (blok węzłowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy II/III stopnia) oraz ostrą niewydolnością serca. W znieczuleniu miejscowym nie należy stosować go domięśniowo ani w położnictwie. W znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym przeciwwskazania obejmują niewyrównaną hipowolemię, zaburzenia krzepnięcia oraz podwyższone ciśnienie śródczaszkowe. Znieczulenie podpajęczynówkowe jest szczególnie niezalecane u pacjentów poniżej 30 roku życia ze względu na ryzyko popunkcyjnego bólu głowy. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących profilaktykę przeciwzakrzepową, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi bezpieczeństwa.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok węzłowo-przedsionkowy, leczenie przeciwarytmiczne, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, niewyrównana hipowolemia, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, pojemność minutowa serca, popunkcyjny ból głowy, profilaktyka zakrzepowo-zatorowa, roztwór do wstrzykiwań, terapia przeciwarytmiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lignocain 2%
Stosowanie lidokainy 2% (20 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z padaczką, zespołem Melkerssona-Rosenthala, chorobami wątroby, myasthenia gravis, zespołem chorej zatoki, bradykardią (<50/min), ciężkim niedociśnieniem (skurczowe <90 mmHg) oraz chorobami nerek. U pacjentów z alergią na lidokainę należy rozważyć alergię krzyżową na amidowe środki znieczulające. W przypadku terapii przeciwzakrzepowej (heparyny, NLPZ, środki osoczozastępcze) konieczne jest monitorowanie układu krzepnięcia (PTT, aPTT, wskaźnik Quicka, liczba płytek) przed znieczuleniem, zwłaszcza przy znieczuleniu podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. U pacjentów z kwasicą obserwuje się zwiększone stężenie wolnej lidokainy, co może nasilać jej działanie toksyczne.
alergia na lidokainę, bradykardia, choroba nerek, choroba wątroby, ciężkie niedociśnienie, czas kaolinowo-kefalinowy, częściowy czas tromboplastyny, hipowolemia, kwasica, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zwężający naczynia krwionośne, liczba płytek krwi, metabolizm lidokainy, miastenia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, osłabienie mięśni, padaczka, podanie donaczyniowe, równowaga kwasowo-zasadowa, środek miejscowo znieczulający, środek osoczozastępczy, stężenie elektrolitów w surowicy, sztuczne oddychanie, toksyczny wpływ na OUN, wskaźnik Quicka, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół chorej zatoki, zespół Melkerssona-Rosenthala, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dynexan
Dynexan to żel do stosowania miejscowego w jamie ustnej zawierający 20 mg/g lidokainy chlorowodorku (w postaci jednowodnej), wykazujący działanie znieczulające. Pomimo miejscowego zastosowania, istnieje ryzyko systemowego wchłaniania lidokainy, zwłaszcza przy aplikacji na uszkodzoną błonę śluzową, co może prowadzić do ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Preparatu należy unikać u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami przewodzenia serca, niewyrównaną niewydolnością serca, ciężką chorobą wątroby oraz nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia objawów chorobowych. Po aplikacji żelu zaleca się powstrzymanie od spożywania gorących pokarmów i napojów przez co najmniej 45 minut, aby zapobiec powikłaniom takim jak zadławienie, ugryzienie języka czy oparzenia termiczne.
błona śluzowa, chlorek benzalkoniowy, choroba nerek, choroba wątroby, działanie niepożądane, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, miejscowe podrażnienie, niewydolność nerek, niewyrównana niewydolność serca, odruch połykania, oparzenie termiczne, reakcja alergiczna, środek konserwujący, układ bodźcoprzewodzący serca, wchłanianie systemowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie gardła, znieczulenie jamy ustnej, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml
Gardimax Medica Spray zawiera diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy, które mogą wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne. Diglukonian chlorheksydyny, jako antyseptyk, nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi antyseptykami jamy ustnej ze względu na ryzyko wzajemnego osłabienia działania przeciwbakteryjnego. Chlorowodorek lidokainy wykazuje interakcje z inhibitorami cholinoesterazy (wzajemne osłabienie działania), lekami indukującymi methemoglobinemię (np. sulfonamidy, co może zwiększać stężenie methemoglobiny), a także z lekami hamującymi jej metabolizm, takimi jak cymetydyna, beta-adrenolityki, norepinefryna i anestetyki wziewne, co może prowadzić do wzrostu stężenia lidokainy w surowicy i potencjalnej toksyczności. Z kolei induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (barbiturany, ryfampicyna, fenytoina) mogą przyspieszać metabolizm lidokainy, zmniejszając jej skuteczność terapeutyczną. Ponadto lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
anestetyk wziewny, barbituran, chlorowodorek lidokainy, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diglukoniat chlorheksydyny, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor cholinoesterazy, lek beta-adrenolityczny, lek znieczulający miejscowo, lek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, norepinefryna, przepływ wątrobowy, ryfampicyna, środek antyseptyczny, sulfonamid - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lidocaine Accord 20 mg/ml
Przeciwwskazania do stosowania chlorowodorku lidokainy (Lidocaine Accord w stężeniach 10 mg/ml i 20 mg/ml) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na lidokainę, inne amidowe środki znieczulenia miejscowego oraz substancje pomocnicze preparatu, co może prowadzić do reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także stosowanie lidokainy do znieczulenia nadtwardówkowego u pacjentów ze znacząco obniżonym ciśnieniem tętniczym, w wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym, ze względu na ryzyko nasilenia hipotonii i pogorszenia perfuzji tkanek. Przed podaniem leku konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergologicznego oraz ocena stanu hemodynamicznego pacjenta, uwzględniając planowaną drogę podania i dawkę, przy czym dostępne stężenia lidokainy to 10 mg/ml oraz 20 mg/ml.
chlorowodorek lidokainy, dieta niskosodowa, dysfagia, lek znieczulający miejscowo, metabolizm lidokainy, monitoring parametrów życiowych, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki, niewydolność serca, obniżone ciśnienie tętnicze, sprzęt resuscytacyjny, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodnictwa sercowego, znieczulenie nadtwardówkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
Lidocaini hydrochloridum Noridem (20 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność dożylna wynosi 100%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 10-20 minut, a działanie terapeutyczne utrzymuje się 10-20 minut po bolusie. Przy blokadzie międzyżebrowej po podaniu 400 mg Cmax wynosi 6,48 mg/l (5-15 min), a przy zewnątrzoponowym 3-4 mg/l. Wlewy ciągłe bez dawki nasycającej osiągają stan równowagi po 5-10 godzinach, z terapeutycznym stężeniem już po 30-60 minutach. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 60-80%, a jej dystrybucja i metabolizm są modyfikowane przez stan kliniczny pacjenta, w tym choroby wątroby, serca i nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji u dorosłych wynosi 1,5-2 godziny, a u noworodków około 3 godziny, co wynika z wolniejszego metabolizmu i zwiększonej objętości dystrybucji.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera łożyska, biodostępność, blokada międzyżebrowa, choroba wątroby, CYP1A2, CYP3A4, dealkilacja utleniająca, glicynian ksylidyny, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynian ksylidyny, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, wątrobowy przepływ krwi, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wstrzyknięcie zewnątrzoponowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Procto-Glyvenol (50 mg + 20 mg)/g
Produkt leczniczy Procto-Glyvenol w postaci kremu doodbytniczego zawiera trybenozyd (50 mg/g) oraz lidokainy chlorowodorek (20 mg/g). Dotychczas nie przeprowadzono formalnych badań interakcji tego preparatu z innymi lekami, jednak na podstawie farmakologii lidokainy można rozważyć potencjalne interakcje. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość nasilenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy I, innych miejscowo znieczulających, a także leków wpływających na enzymy wątrobowe, choć ryzyko to jest niskie do umiarkowanego. Alkohol może zwiększać miejscową absorpcję lidokainy i nasilać krwawienia z hemoroidów, co wymaga ograniczenia jego spożycia podczas terapii.
aplikacja miejscowa, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, hemoroid, krem doodbytniczy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lidokainy chlorowodorek, metabolizm leku, metabolizm lidokainy, Procto-Glyvenol, trybenozyd, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Przeciwwskazania stosowania
Lidokaina, jako lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, posiada szereg przeciwwskazań, które należy bezwzględnie uwzględnić przed zastosowaniem. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lidokainę lub inne amidowe środki znieczulające oraz na substancje pomocnicze preparatu. Wiek pacjenta stanowi istotne ograniczenie – np. preparaty ASPIGOLA i Inovox Express są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12 lat, Gardimax medica spray poniżej 30 miesięcy, a Dentinox N u niemowląt poniżej 3 miesiąca życia (lub poniżej 12 miesiąca życia przy jednoczesnym stosowaniu leków wywołujących methemoglobinemię). Ponadto, lidokaina jest przeciwwskazana w stanach kardiologicznych takich jak całkowity blok serca, blok przedsionkowo-komorowy I i II stopnia, bradykardia, ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny oraz ciężkie zaburzenia układu przewodzącego serca. Ryzyko methemoglobinemii wymaga wykluczenia pacjentów ze skłonnościami do tego stanu, z methemoglobinemią w wywiadzie lub zaburzeniami układu krwiotwórczego i krzepnięcia o nieznanej etiologii.
alergia na skorupiaki, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, całkowity blok serca, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, dermatoza pęcherzykowa, dermatoza wysiękowa, glukozamina, hipowolemia, krwawienie z naczyń mózgowych, lek antyarytmiczny, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lidokaina, metabolizm lidokainy, methemoglobinemia, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra niewydolność serca, owrzodzenie, podanie domięśniowe, podanie donaczyniowe, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, rumianek, składnik preparatu, trzeci trymestr ciąży, uszkodzenie błony śluzowej jamy ustnej, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności układu krwiotwórczego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu krwiotwórczego, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Cynku glukonian – Interakcje
Cynk glukonian wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Najważniejszą jest tworzenie nierozpuszczalnych kompleksów z antybiotykami tetracyklinowymi, co obniża ich biodostępność i może prowadzić do niepowodzenia terapii; zaleca się zachowanie odstępu 2-3 godzin między podaniem. Ponadto, jednoczesne stosowanie cynku z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, indometacyna), kortykosteroidami oraz diuretykami tiazydowymi jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności ze względu na zmniejszenie skuteczności terapeutycznej i zaburzenia gospodarki mineralnej. Biodostępność cynku obniża się także przy jednoczesnym podawaniu związków wapnia, żelaza oraz D-penicylaminy, co wymaga zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu. Duże dawki cynku hamują wchłanianie miedzi, co może skutkować niedoborami tego mikroelementu.
antybiotyk tetracyklinowy, biodostępność, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, cynk glukonian, D-penicylamina, diuretyk tiazydowy, enzym mikrosomalny wątroby, glikokortykosteroid, homeostaza, interakcje farmakodynamiczne, kompleks trudno rozpuszczalny, kwas acetylosalicylowy, lek zwiotczający mięśnie, metabolizm lidokainy, methemoglobina, mięsień poprzecznie prążkowany, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr biochemiczny, pierwiastek śladowy, substancja chelatująca, zaburzenie oddychania, związek wapnia, β-adrenolityk - Leksykon substancji czynnych
Tribenozyd – Właściwości farmakokinetyczne
Tribenozyd, stosowany w preparatach doodbytniczych (czopki 400 mg), charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie około 30% w porównaniu do podania doustnego, co sprzyja jego działaniu miejscowemu w terapii hemoroidów. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1 μg/ml i osiągane jest po około 2 godzinach (Tmax). Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi, a 20-27% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, co wskazuje na istotną rolę nerek w eliminacji. Takie właściwości farmakokinetyczne tribenozydu umożliwiają skuteczne działanie miejscowe przy minimalnej ekspozycji systemowej, co jest korzystne w kontekście bezpieczeństwa terapii.
biodostępność tribenozydu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czopek, dystrybucja lidokainy, działanie niepożądane, działanie znieczulające, eliminacja lidokainy, hemoroidy, krem doodbytniczy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwhemoroidalny, lidokaina, metabolit, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, podanie doodbytnicze, preparat doodbytniczy, Procto-Glyvenol, Procto-Hemolan, schorzenia odbytu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tribenozyd i lidokaina, wchłanianie przez błony śluzowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax medica lemon spray (2 mg + 0,5 mg)/ml
Gardimax medica lemon spray zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: diglukonian chloroheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Lidokaina wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, przenika do OUN oraz przez łożysko, wiąże się z białkami osocza w 33-66%, a jej objętość dystrybucji wynosi 1,7 l/kg (zmniejszona do 1,0 l/kg u pacjentów z niewydolnością serca). Metabolizowana jest głównie w wątrobie (>90%) przez enzymy mikrosomalne, a jej okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową (10% w postaci niezmienionej) oraz żółciową (7%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą prowadzić do kumulacji lidokainy i nasilenia działań niepożądanych.
bariera krew-mózg, białko osocza, błona śluzowa, błona śluzowa jamy ustnej, chloroheksydyna, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chloroheksydyny, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie przeciwbakteryjne, enzym mikrosomalny, faza eliminacji, krwiobieg, lidokaina, marskość wątroby, metabolizm lidokainy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Orofar Max 2 mg + 1 mg
Produkt leczniczy Orofar MAX zawiera 2 mg cetylopirydyniowego chlorku oraz 1 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego na dawkę, stosowany miejscowo w jamie ustnej i gardle. Analiza farmakokinetyczna wskazuje na minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie obu substancji, co przekłada się na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Cetylopirydyniowy chlorek, jako antyseptyk o ograniczonym wchłanianiu, wykazuje minimalny potencjał do interakcji. Lidokaina, mimo teoretycznej możliwości interakcji, zwłaszcza z lekami przeciwarytmicznymi (np. propafenon, amiodaron), beta-blokerami, cymetydyną czy inhibitorami CYP3A4, ze względu na niską ekspozycję ogólnoustrojową po podaniu przezpoliczkowym, wykazuje niskie ryzyko działań niepożądanych. Zaleca się jednak ostrożność u pacjentów stosujących wiele leków, szczególnie przeciwarytmicznych.
beta-bloker, błona śluzowa jamy ustnej, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, cymetydyna, detergent kationowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, lek o działaniu depresyjnym na OUN, lek przeciwarytmiczny, lek znieczulający miejscowo, metabolizm lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie lidokainy w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca, związek antyseptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000 (20 mg + 0,0125 mg)/ml
Chlorowodorek lidokainy, substancja czynna preparatu Xylodont 2% z adrenaliną, podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnych farmakologicznie metabolitów: monoetyloglicynoksylidyd i glicynoksylidyd. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy krwi w stężeniach terapeutycznych (1-4 μg/ml) wynosi 60-80%, co determinuje ilość frakcji wolnej, odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania po dożylnym podaniu bolusowym wynosi 1,5-2 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację z organizmu.
absorpcja lidokainy, adrenalina, bolus dożylny, chlorowodorek lidokainy, dealkilacja, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, glicynoksylidyd, klirens lidokainy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania lidokainy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, znieczulenie miejscowe, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Interakcje leku – Envil gardło 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg
Produkt leczniczy Envil gardło zawiera 1,5 mg chlorku cetylopirydyniowego, 1,0 mg chlorowodorku lidokainy jednowodnej oraz 17,42 mg cynku glukonianu, co powoduje liczne interakcje farmakologiczne. Chlorek cetylopirydyniowy osłabia działanie kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), co jest istotne u pacjentów stosujących ten lek w terapii przeciwbólowej, przeciwgorączkowej, przeciwzapalnej lub w profilaktyce sercowo-naczyniowej. Lidokaina wykazuje interakcje z lekami wpływającymi na metabolizm i powstawanie methemoglobiny, takimi jak sulfonamidy (zwiększenie methemoglobiny – wysoki poziom istotności), cymetydyna, β-adrenolityki, norepinefryna i anestetyki wziewne (hamowanie metabolizmu lidokainy i wzrost stężenia w surowicy – wysoki poziom istotności), a także barbiturany, ryfampicyna i fenytoina (przyspieszenie metabolizmu i zmniejszenie skuteczności – umiarkowany poziom istotności). Ponadto lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane (wysoki poziom istotności).
anestetyk wziewny, aspiryna, barbiturat, beta-adrenolityk, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, choroby sercowo-naczyniowe, cymetydyna, D-penicylamina, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk tiazydowy, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, glukonian cynku, gospodarka mikroelementów, ibuprofen, indometacyna, jon cynku, jon miedzi, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek zwiotczający mięśnie, metabolizm lidokainy, methemoglobina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norepinefryna, ryfampicyna, środek miejscowo znieczulający, sulfonamid, tetracyklina, wchłanianie substancji czynnych, związek wapnia - Leksykon substancji czynnych
Chloroheksydyna – Interakcje
Chloroheksydyna, stosowana jako środek przeciwbakteryjny, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z anionowymi substancjami powierzchniowo czynnymi, takimi jak sodu laurylosiarczan, detergenty anionowe czy jony chlorkowe, które dezaktywują chloroheksydynę i znacząco obniżają jej działanie. Preparaty do płukania jamy ustnej zawierające chloroheksydynę (np. Paroex 1,2 mg/ml) powinny być stosowane z zachowaniem odstępu czasowego od past do zębów i innych produktów zawierających te substancje, a przed aplikacją chloroheksydyny zaleca się przepłukanie jamy ustnej wodą. Ponadto, spożywanie pokarmów i napojów zawierających cukier bezpośrednio po zastosowaniu chloroheksydyny może obniżać jej skuteczność. W preparatach łączonych z benzokainą lub lidokainą (np. Faringan, Gardimax medica) należy uwzględnić dodatkowe interakcje, takie jak zwiększone ryzyko toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów cholinoesterazy, antagonizm działania sulfonamidów przez metabolity benzokainy oraz ryzyko methemoglobinemii przy stosowaniu lidokainy z lekami wpływającymi na powstawanie methemoglobiny.
anestetyk wziewny, anionowa substancja powierzchniowo czynna, antyseptyk, barbituran, benzokaina, cymetydyna, detergent anionowy, działanie przeciwbakteryjne, działanie synergistyczne, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, inhibitor cholinoesterazy, jon chlorkowy, laurylosiarczan sodu, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane, lidokaina, metabolit benzokainy, metabolizm lidokainy, methemoglobinemia, norepinefryna, ryfampicyna, spirytus hibitanowy, środek powierzchniowo czynny, sulfonamid, test funkcji trzustki, toksyczność ogólnoustrojowa - Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Interakcje
Lidokaina, jako lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy podaniu dożylnym lub w dużych dawkach. Interakcje farmakodynamiczne obejmują sumowanie toksyczności z innymi lekami miejscowo znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. meksyletyna, tokainid) oraz zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), co zwiększa ryzyko kardiotoksyczności, neurotoksyczności oraz przedłużonej blokady nerwowo-mięśniowej. Szczególną ostrożność wymaga także łączenie lidokainy z lekami przeciwpsychotycznymi wydłużającymi odstęp QT (np. pimozyd, sertyndol) oraz antagonistami receptorów 5HT3 (np. tropisetron), ze względu na ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Ponadto, lidokaina może nasilać lub osłabiać działanie innych leków, np. zmniejsza skuteczność sulfonamidów i może zwiększać ryzyko methemoglobinemii w połączeniu z lekami indukującymi ten stan (np. sulfonamidy, nitrofurantoina).
adrenalina, alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, anestetyk wziewny, barbiturat, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, diklofenak, enzymy mikrosomalne wątroby, erytromycyna, fenytoina, hipokaliemia, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, kardiotoksyczność, klirens wątrobowy, krem EMLA, kwaśna glikoproteina α1, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trójpierścieniowy, lek zwiotczający mięśnie, lidokaina, lidokaina z adrenaliną, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, prylokaina, ryfampicyna, środek antyseptyczny, suksametonium, sulfonamid, toksyczność leku, toksyczność ogólnoustrojowa, układ pokarmowy, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Emla Plaster 25 mg + 25 mg
Plaster leczniczy EMLA, zawierający lidokainę i prylokainę, wykazuje ograniczone ryzyko istotnych klinicznie interakcji przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami, ze względu na miejscowe i krótkotrwałe działanie. Należy jednak zwrócić szczególną uwagę na możliwość indukcji methemoglobinemii, zwłaszcza przy stosowaniu prylokainy w dużych dawkach oraz jednoczesnym podawaniu leków takich jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina czy fenobarbital. Sumowanie toksyczności może wystąpić także przy jednoczesnym stosowaniu innych anestetyków miejscowych (np. bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina). Lidokaina może wchodzić w interakcje z lekami zmniejszającymi jej metabolizm, takimi jak cymetydyna czy beta-adrenolityki, co przy długotrwałym stosowaniu może prowadzić do toksycznych stężeń w osoczu. Ryzyko to jest jednak niskie przy krótkotrwałym stosowaniu plastra EMLA w zalecanych dawkach.
anestetyk miejscowy, bupiwakaina, choroba wrzodowa, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działania niepożądane OUN, fenobarbital, fenytoina, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lidokaina, mepiwakaina, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, methemoglobina, methemoglobinemia, nadciśnienie tętnicze, nitrofurantoina, plaster EMLA, prylokaina, ropiwakaina, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sulfonamidy, toksyczność ogólnoustrojowa, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ophtesic 20 mg/g
Preparat Ophtesic, zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 20 mg/g żelu do oczu, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po aplikacji do worka spojówkowego, co znacząco ogranicza ryzyko działań niepożądanych systemowych. Farmakokinetyka lidokainy obejmuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, z zależnością od glikoproteiny alfa-1-kwaśnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację, rozszczepienie wiązania amidowego i koniugację, prowadząc do powstania metabolitów o słabszej aktywności farmakologicznej, takich jak monoetyloglicyneksylidyna i glicynoksylidyna. Ponad 90% lidokainy jest eliminowane w postaci metabolitów, a mniej niż 10% w formie niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 1,5-2,0 godziny.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja lidokainy, błona śluzowa, działanie niepożądane, glicynoksylidyna, hydroksylacja pierścienia, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek bezwodny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, niewydolność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji, oksydacyjna N-dealkilacja, podanie oczne, rozszczepienie wiązania amidowego, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, zaburzenie czynności wątroby, żel do oczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml
Produkt leczniczy Lignocainum 2% c. Noradrenalino 0,00125% WZF wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Lidokaina, jako środek miejscowo znieczulający amidowy, może kumulować toksyczne efekty przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o podobnej strukturze, np. meksyletyną (interakcja o wysokim poziomie ważności). Leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, oraz inne leki przeciwarytmiczne mogą nasilać działania niepożądane lidokainy, podobnie jak beta-adrenolityki i cymetydyna, które hamują jej metabolizm w wątrobie, prowadząc do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu i potencjalnej toksyczności. Pochodne hydantoiny (np. fenytoina) wykazują dwojaki wpływ – nasilenie działania kardiodepresyjnego lidokainy oraz indukcję enzymatyczną przyspieszającą jej metabolizm. Wysokie dawki lidokainy mogą również nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, co jest istotne w kontekście znieczulenia podczas zabiegów operacyjnych.
amidowy środek miejscowo znieczulający, amiodaron, ciśnienie tętnicze krwi, cymetydyna, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie kardiodepresyjne, farmakokinetyka lidokainy, fenytoina, guanetydyna, indukcja enzymatyczna, inhibitor MAO, klirens wątrobowy, kontrola glikemii, leczenie przeciwdrgawkowe, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, meksyletyna, metabolizm lidokainy, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna hydantoiny, sedacja, środek miejscowo znieczulający, środek zwiotczający mięśnie, stężenie w osoczu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy – Interakcje
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, stosowany w pastylkach i aerozolach do jamy ustnej i gardła, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych, zwłaszcza gdy występuje w połączeniu z amylometakrezolem bez lidokainy (np. Neo-Angin, Strepsils). W takich preparatach nie odnotowano istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami podawanymi doustnie. Natomiast preparaty złożone zawierające dodatkowo lidokainę (np. Inovox Express, Labipray spray) wymagają szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Lidokaina, nawet w niewielkich dawkach, może wchodzić w interakcje z beta-adrenolitykami (zmniejszenie metabolizmu przez zmniejszenie przepływu wątrobowego), cymetydyną (hamowanie metabolizmu wątrobowego), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami CYP1A2 i CYP3A4 (fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol), co zwiększa ryzyko toksyczności lidokainy.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol etylowy, amylometakrezol, antagonizm lekowy, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie depresyjne na OUN, erytromycyna, fluwoksamina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, lek miejscowo znieczulający, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, lewomentol, lidokaina, meksyletyna, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, preparat złożony, prokainamid, środek antyseptyczny, środek miejscowo znieczulający - Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Inovox Express smak miodowo-cytrynowy zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Ze względu na skład, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co podnosi ryzyko toksyczności. Ponadto, stosowanie Inovox Express z innymi środkami antyseptycznymi do jamy ustnej jest niewskazane ze względu na ryzyko dezaktywacji składników aktywnych i obniżenia skuteczności terapeutycznej.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, cymetydyna, cytochrom P450, działanie arytmogenne, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwbakteryjne, erytromycyna, fluwoksamina, itrakonazol, izoenzym CYP, lek beta-adrenergiczny, lek przeciwarytmiczny, lidokainy chlorowodorek, meksyletyna, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość krzyżowa, prokainamid, środek antyseptyczny, środek miejscowo znieczulający, stężenie w osoczu, toksyczność lidokainy - Leksykon leków
Interakcje leku – Lidocain-Egis 10% (100 mg/ml)
Preparat Lidocain-EGIS (10% aerozol na skórę) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami przeciwarytmicznymi grupy 1B (np. tokainid), co może prowadzić do sumowania toksyczności i zwiększonego ryzyka kardiotoksyczności oraz neurotoksyczności. Ponadto, obecność 34,61 mg etanolu w jednej dawce preparatu wymaga ostrożności przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, gdyż może to nasilać miejscowe działanie znieczulające oraz zwiększać absorpcję ogólnoustrojową lidokainy, potęgując depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne obejmują także leki przeciwdrgawkowe, beta-blokery, inhibitory cytochromu P450 oraz inne miejscowo znieczulające, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych i wymaga monitorowania pacjentów, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub u osób z zaburzeniami czynności wątroby.
absorpcja ogólnoustrojowa, benzodiazepina, beta-bloker, cytochrom P450, drgawki, działanie depresyjne na OUN, działanie sedatywne, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwdrgawkowy, metabolizm lidokainy, neurotoksyczność, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, tokainid, toksyczność lidokainy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek lidokainy – Interakcje
Chlorowodorek lidokainy wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy. Hamowanie metabolizmu lidokainy przez cymetydynę, beta-adrenolityki, norepinefrynę oraz anestetyki wziewne prowadzi do wzrostu stężenia lidokainy w surowicy i zwiększa ryzyko toksyczności, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki lub intensywniejszego monitorowania pacjenta. Z kolei barbiturany, ryfampicyna i fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy, obniżając jej stężenie i potencjalnie zmniejszając skuteczność terapeutyczną, co może wymagać zwiększenia dawki leku. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania zwiotczającego mięśnie poprzecznie prążkowane, ryzyko methemoglobinemii przy jednoczesnym stosowaniu sulfonamidów oraz potencjalne addytywne efekty z lekami przeciwarytmicznymi, choć ryzyko kliniczne jest niskie przy stosowaniu miejscowym.
alkohol etylowy, anestetyk wziewny, antyseptyk, barbiturany, beta-adrenolityk, biodostępność ogólnoustrojowa, chlorowodorek lidokainy, choroba wątroby, choroba wrzodowa żołądka, cymetydyna, depresja OUN, działanie niepożądane, EKG, enzymy mikrosomalne wątroby, etanol, fenytoina, gruźlica, hipoksja tkanek, inhibitor cholinoesterazy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek znieczulający miejscowo, lek zwiotczający mięśnie, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, nadciśnienie tętnicze, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie, ryfampicyna, stężenie w surowicy, sulfonamid, zawroty głowy, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lignox 50 mg/g
Lignox, zawierający lidokainę chlorowodorek w stężeniu 50 mg/g w postaci żelu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę, inne miejscowe anestetyki amidowe oraz na substancje pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E 124). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 4. roku życia ze względu na ryzyko działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze stanami takimi jak wstrząs, zaburzenia przewodnictwa serca (blok AV II i III stopnia), miastenia gravis oraz ciężkie uszkodzenia wątroby, ze względu na potencjalne ryzyko kumulacji leku i nasilenia objawów chorobowych.
blok przedsionkowo-komorowy, czerwień koszenilowa, depresja układu sercowo-naczyniowego, inhibitor MAO, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, miastenia gravis, nadwrażliwość na lidokainę, niewydolność wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, środki znieczulające amidowe, wstrząs, zaburzenia przewodnictwa serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calgel (3,3 mg + 1 mg)/g
Produkt leczniczy Calgel, zawierający lidokainę chlorowodorek (3,3 mg/g) oraz chlorek cetylopirydyniowy (1 mg/g), nie przeszedł kompleksowych badań farmakokinetycznych, co uniemożliwia dokładne określenie biodostępności obu substancji po zastosowaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej. Lidokaina wykazuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej, z początkiem działania już po 2 minutach od aplikacji. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90% dawki). Półokres eliminacji lidokainy wynosi około 1,6 godziny, a klirens jest wysoki, z eliminacją 65-70% dawki przez wątrobę. Nie obserwuje się krążenia jelitowo-wątrobowego, a mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dystrybucja w organizmie, klirens lidokainy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, półokres eliminacji, profil eliminacji, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie z błony śluzowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Preparat Inovox Express smak miętowy w formie pastylek twardych zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), co zapewnia miejscowe działanie znieczulające i antyseptyczne. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ryzyko działań niepożądanych lidokainy. Ponadto, obecność znacznych ilości sacharozy (1495,33 mg) i glukozy ciekłej (1016,82 mg) w jednej pastylce wymaga ostrożności u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed zastosowaniem preparatu konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, gdyż nadwrażliwość na którykolwiek składnik, zarówno czynny, jak i pomocniczy, stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, działanie antyseptyczne, działanie miejscowo znieczulające, działanie niepożądane, glukoza ciekła, lidokaina, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość, nietolerancja cukrów prostych, nietolerancja fruktozy, pastylka twarda, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sacharoza, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Orofar Total Action (2 mg + 1,5 mg)/ml
Produkt leczniczy Orofar Total Action zawiera benzoksoniowy chlorek (2 mg/ml) oraz lidokainy chlorowodorek (1,5 mg/ml), które wykazują minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Benzoksoniowy chlorek, ze względu na swoje właściwości, nie powinien wchodzić w interakcje z innymi lekami przy prawidłowym stosowaniu, natomiast lidokaina, mimo potencjalnych interakcji farmakodynamicznych z lekami przeciwarytmicznymi klasy I, lekami depresyjnymi na OUN czy innymi miejscowo znieczulającymi, ze względu na niską dawkę i ograniczone wchłanianie, niesie minimalne ryzyko działań niepożądanych. W preparacie znajduje się również 100 mg etanolu 96% w każdym ml roztworu, co wymaga uwagi u pacjentów z chorobami wątroby lub nadwrażliwością na alkohol.
barbiturany, bariera łożyskowa, benzoksoniowy chlorek, beta-adrenolityki, cymetydyna, czwartorzędowe sole amoniowe, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie przeciwarytmiczne, działanie przeciwbakteryjne, inhibitory CYP, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, kanały sodowe, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, leki depresyjne OUN, leki przeciwarytmiczne klasy I, lidokainy chlorowodorek, metabolizm lidokainy, miejscowe znieczulenie, ośrodkowy układ nerwowy, pH śliny, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lidoposterin 50 mg/g
Produkt leczniczy Lidoposterin 50 mg/g w postaci maści zawiera lidokainę, która przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ze względu na przenikanie lidokainy do krwioobiegu płodu oraz do mleka matki, stosowanie leku w tych grupach powinno być rozważane wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Lidokaina charakteryzuje się szybkim metabolizmem, co sugeruje, że do mleka przenikają jedynie niewielkie ilości substancji czynnej.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Gardimax medica lemon spray (2 mg + 0,5 mg)/ml
Gardimax medica lemon spray, zawierający diglukonian chloroheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi antyseptykami oraz inhibitorami cholinoesterazy ze względu na ryzyko osłabienia działania lub nasilenia działań niepożądanych, w tym potencjalnego zwiększenia efektów znieczulenia miejscowego. Lidokaina metabolizowana jest w wątrobie, a jej stężenie może wzrastać pod wpływem leków hamujących metabolizm (cymetydyna, beta-adrenolityki, norepinefryna, anestetyki wziewne), co zwiększa ryzyko toksyczności. Z kolei barbiturany, ryfampicyna i fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy, potencjalnie obniżając jej skuteczność. Chlorowodorek lidokainy może również podnosić poziom methemoglobiny, szczególnie u pacjentów stosujących sulfonamidy, co wymaga monitorowania stanu klinicznego.
anestetyk wziewny, barbiturany, chlorowodorek lidokainy, cymetydyna, diglukonian chloroheksydyny, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, inhibitor cholinoesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek beta-adrenolityczny, lek zwiotczający mięśnie, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, mięsień poprzecznie prążkowany, norepinefryna, preparat antyseptyczny, ryfampicyna, środek znieczulający miejscowo, sulfonamid - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml
Produkt leczniczy zawierający lidokainę (chlorowodorek jednowodny) oraz noradrenalinę (winian) charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, istotną dla skuteczności i bezpieczeństwa w anestezjologii. Lidokaina jest całkowicie absorbowana z miejsca podania, przy czym stężenia w osoczu zależą od techniki znieczulenia: najwyższe podczas blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe przy znieczuleniu zewnątrzoponowym, a najniższe przy znieczuleniu nasiękowym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 40-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml. Lek przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, co umożliwia dostęp do krążenia płodu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (N-dealkilacja), a metabolity wykazują słabszą aktywność. Lidokaina jest wydalana głównie przez nerki, z 10% w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi 1,6 godziny. Upośledzenie funkcji wątroby wydłuża ten okres nawet dwukrotnie, natomiast niewydolność nerek podnosi stężenie metabolitów.
bariera krew-mózg, blokada nerwów międzyżebrowych, drgawki, farmakokinetyka lidokainy, kwasica, lidokaina, łożysko, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, noradrenalina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie toksyczne, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Neiraxin® B –
Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Neiraxin B koncentrują się na ocenie mutagenności i rakotwórczości lidokainy chlorowodorku, głównego składnika leku. W badaniach in vitro wykazano, że metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, wykazuje potencjalne właściwości mutagenne przy bardzo wysokich, toksycznych stężeniach. Jednakże, brak jest jednoznacznych dowodów na mutagenność samej lidokainy. Długoterminowe badania rakotwórczości u szczurów, z ekspozycją na 2,6-ksylidynę trwającą ponad 2 lata, wykazały rozwój nowotworów łagodnych i złośliwych głównie w jamie nosowej, co wskazuje na możliwe ryzyko rakotwórcze metabolitu, choć jego znaczenie kliniczne dla człowieka pozostaje niepewne.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, substancja czynna preparatu Lidocaine Fresenius Kabi, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację, co ma kluczowe znaczenie dla jej zastosowania klinicznego. Wchłanianie zależy od miejsca podania i unaczynienia tkanki, z najwyższym stężeniem w osoczu po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 µg/mL na każde 100 mg) i najniższym po iniekcji podskórnej (około 0,5 µg/mL na każde 100 mg). Lidokaina wiąże się w około 66% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1 (AAG) i albuminą, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. U noworodków, ze względu na niskie stężenie AAG, obserwuje się wyższe stężenie wolnej, aktywnej farmakologicznie lidokainy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do stosowania u tej grupy pacjentów.
bariera krew-mózg, biotransformacja, blokada nerwów międzyżebrowych, dystrybucja lidokainy, eliminacja lidokainy, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, iniekcja podskórna, kwaśna glikoproteina α1, łożysko, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, utleniająca N-dealkilacja, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Cefotaksym – Przeciwwskazania stosowania
Cefotaksym, jako cefalosporyna III generacji, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cefalosporyny lub penicyliny, zwłaszcza przy historii reakcji anafilaktycznych na beta-laktamy. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość nadwrażliwości krzyżowej. Preparaty zawierające cefotaksym rozpuszczone w lidokainie nie powinny być stosowane u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę, blokiem serca bez rozrusznika, ciężką niewydolnością mięśnia sercowego, niemowląt poniżej 30 miesięcy oraz nigdy do podania dożylnego – dopuszczalne jest wyłącznie podanie domięśniowe. Warto podkreślić, że preparaty cefotaksymu zawierają około 48 mg (2,1 mmol) sodu na 1 g substancji czynnej, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów na diecie niskosodowej, zwłaszcza przy dawkach 2 g (96 mg sodu, 4,2 mmol) lub długotrwałym leczeniu.
aminoglikozyd, antybiotyk beta-laktamowy, atopowe zapalenie skóry, blok serca, cefalosporyna, cefalosporyna trzeciej generacji, cefotaksym, cefotaksym sodowy, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, diuretyk, furosemid, hipowolemia, lek nefrotoksyczny, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie domięśniowe, roztwór lidokainy, uczulenie na penicylinę, zakażenie bakteryjne, zawartość sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg
Produkt leczniczy Gardimax medica lemon zawiera chloroheksydynę dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainę chlorowodorek (1 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 1,7 l/kg, u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg), wiąże się z białkami osocza w 66% i przenika do OUN oraz krwi płodu. Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie (>90% przez enzymy mikrosomalne), a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Tylko 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, reszta jako metabolity, które mogą kumulować się przy niewydolności nerek. Zaburzenia czynności wątroby i niewydolność serca mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga ostrożności klinicznej.
błona śluzowa, chloroheksydyny dichlorowodorek, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja nerkowa, enzymy mikrosomalne wątrobowe, krew płodu, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolizm enzymatyczny, metabolizm lidokainy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, stężenie osoczowe, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Motti 2,5 % + 2,5 %
Preparat Motti, zawierający lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każdej substancji (2,5% + 2,5%), jest miejscowym środkiem znieczulającym w formie kremu, który stosowany zgodnie z zaleceniami nie wywiera istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnych ogranicza ryzyko działań niepożądanych mogących upośledzać funkcje poznawcze i motoryczne. Producent deklaruje brak lub nieistotny wpływ preparatu na te czynności, co wynika z lokalnego mechanizmu działania i drogi podania.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, interakcje lekowe, lidokaina, lidokaina i prylokaina, metabolizm lidokainy, preparat znieczulający, prylokaina, senność, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lidocaine Grindeks 20 mg/ml
Lidocaine Grindeks, zawierający chlorowodorek lidokainy w stężeniu 20 mg/ml, może wywoływać przejściowe zaburzenia funkcji psychomotorycznych, wpływające na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Efekty te, takie jak zaburzenia koordynacji ruchowej, równowagi, spowolnienie reakcji oraz zawroty głowy, są zależne od dawki, drogi podania (np. dożylna) oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zmiany te ustępują zwykle w ciągu kilkudziesięciu minut do kilku godzin po podaniu leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami funkcji wątroby oraz stosujących leki sedatywne, u których ryzyko nasilenia działań niepożądanych jest wyższe.
chlorowodorek lidokainy, dawka lidokainy, działanie ogólnoustrojowe, efekt ogólnoustrojowy, efekt synergistyczny, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, lek miejscowo znieczulający, lek sedatywny, Lidocaine Grindeks, metabolizm leku, metabolizm lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór do wstrzykiwań, spowolnienie reakcji, środek miejscowo znieczulający, wrażliwość OUN, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie równowagi, zawrót głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną charakteryzuje się szybkim metabolizmem lidokainy chlorowodorku w wątrobie, gdzie powstają główne metabolity: monoetyloglicynoksylidyd oraz glicynoksylidyd. Zarówno lidokaina, jak i jej metabolity są eliminowane głównie przez nerki z moczem, co podkreśla konieczność ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy wynosi 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, co wpływa na dostępność wolnej frakcji leku odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Po dożylnym podaniu bolusowym okres półtrwania lidokainy wynosi od 1,5 do 2 godzin, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i ocenie ryzyka kumulacji.
bolus, charakterystyka produktu leczniczego, glicynoksylidyd, lidokaina, lidokaina chlorowodorek, metabolity, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Interakcje leku – Dezaftan med (2,9 mg + 1,96 mg + 25,6 mg)/ml
Dezaftan med zawiera chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy jednowodny oraz glukonian cynku, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Chlorek cetylopirydyniowy może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego, co wymaga monitorowania skuteczności terapii ASA. Lidokaina wykazuje interakcje z lekami zwiększającymi ryzyko methemoglobinemii (np. sulfonamidy), lekami hamującymi jej metabolizm (cymetydyna, β-adrenolityki, norepinefryna, anestetyki wziewne) oraz lekami przyspieszającymi metabolizm (barbiturany, ryfampicyna, fenytoina). Ponadto, lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, co jest istotne u pacjentów chirurgicznych i z chorobami nerwowo-mięśniowymi. Glukonian cynku wchodzi w interakcje z tetracyklinami (zmniejszenie wchłaniania), związkami chelatującymi (wapń, żelazo, D-penicylamina), NLPZ, diuretykami tiazydowymi oraz kortykosteroidami, a także może zaburzać wchłanianie miedzi przy długotrwałym stosowaniu. Produkty mleczne również obniżają biodostępność cynku. Warto podkreślić, że pojedyncza dawka Dezaftan med zawiera 9 mg etanolu (27 mg w 3 dawkach), co może nasilać depresję OUN w połączeniu z alkoholem oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych poprzez wpływ na metabolizm lidokainy.
anestetyk wziewny, barbiturat, beta-adrenolityk, biodostępność, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, choroba nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, D-penicylamina, depresja OUN, diuretyk tiazydowy, działanie analgetyczne, enzym mikrosomalny wątroby, fenytoina, funkcja psychomotoryczna, glukonian cynku, ibuprofen, indometacyna, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek zwiotczający, lek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ wątrobowy, równowaga elektrolitowa, ryfampicyna, sedacja, sinica, terapia antybiotykowa, tetracyklina, wchłanianie antybiotyku, związek chelatujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml
Gardimax Medica Spray zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie, przenikając do wszystkich tkanek, w tym OUN i krwi płodu, z objętością dystrybucji wynoszącą 1,7 l/kg (u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-66%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) przez enzymy mikrosomalne, a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Eliminacja odbywa się przez nerki (10% w postaci niezmienionej) i drogi żółciowe (7%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy i kumulacji jej metabolitów.
absorpcja chlorheksydyny, błona śluzowa, chlorheksydyna, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chlorheksydyny, dystrybucja lidokainy, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka chlorheksydyny, farmakokinetyka lidokainy, marskość wątroby, metabolit lidokainy, metabolizm chlorheksydyny, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby