Właściwości farmakokinetyczne
Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Gardimax medica lemon (5 mg + 1 mg, tabletki do ssania)

Produkt leczniczy Gardimax medica lemon zawiera dwie substancje czynne: chloroheksydyny dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainy chlorowodorek (1 mg), których farmakokinetyka różni się znacząco ze względu na ich odmienne właściwości i mechanizm działania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną obu składników aktywnych.¹

Farmakokinetyka lidokainy

Dystrybucja lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową. Po podaniu, niezależnie od drogi podania, substancja ta podlega dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu. Należy podkreślić, że lidokaina przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu, co ma istotne znaczenie kliniczne. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg masy ciała, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca parametr ten jest zredukowany do około 1 l/kg. Z białkami osocza wiąże się w około 66%.²

Metabolizm lidokainy

Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie. Ponad 90% podanej dawki jest metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątrobowe, przy czym część z powstających metabolitów zachowuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania lidokainy w organizmie wynosi od 1,5 do 2,0 godzin. Należy zauważyć, że w przypadku zaburzeń czynności wątroby, takich jak zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość czy inne choroby wątroby, może dochodzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.³

Eliminacja lidokainy

Zaledwie 10% podanej dawki lidokainy jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Większość lidokainy jest wydalana w postaci metabolitów. W przypadku zaburzeń czynności nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów lidokainy w organizmie.⁴

Farmakokinetyka chloroheksydyny

Wchłanianie chloroheksydyny

Chloroheksydyna charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem z powierzchni skóry i błon śluzowych. Podczas ssania tabletki, substancja ta jest powoli uwalniana do śliny. Dzięki swojemu dodatniemu ładunkowi elektrostatycznemu, łączy się z ujemnie naładowaną powierzchnią błony śluzowej jamy ustnej i języka, co prowadzi do długotrwałego utrzymywania się na powierzchni błon śluzowych. Następnie jest powoli ponownie uwalniana do śliny, zapewniając przedłużone działanie przeciwbakteryjne.⁵

Dystrybucja i metabolizm chloroheksydyny

Chloroheksydyna może częściowo przedostawać się ze śliną do przewodu pokarmowego. Jednak bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. W wątrobie podlega metabolizmowi w bardzo ograniczonym zakresie. Chloroheksydyna, która dostała się do krwiobiegu, jest wydzielana z żółcią do jelita.⁶

Eliminacja chloroheksydyny

Około 90% dawki chloroheksydyny, która przedostała się do przewodu pokarmowego, jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej. Ze względu na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, eliminacja nerkowa chloroheksydyny nie ma istotnego znaczenia klinicznego.⁷

Wpływ chorób na farmakokinetykę substancji czynnych

W przypadku zaburzeń czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu preparatu ze względu na możliwość zaburzenia metabolizmu lidokainy i związane z tym ryzyko zwiększenia jej stężenia w osoczu. Podobne środki ostrożności dotyczą pacjentów z niewydolnością serca, u których objętość dystrybucji lidokainy jest obniżona (około 1 l/kg). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów lidokainy.⁸