inhibitor CYP3A o średniej sile

Inhibitor CYP3A o średniej sile to substancja, która umiarkowanie hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 3A (CYP3A), jednego z najważniejszych enzymów metabolizujących leki w organizmie człowieka. Inhibitory te powodują 2-5 krotny wzrost ekspozycji na leki metabolizowane przez CYP3A lub zmniejszenie klirensu takich leków o 50-80%.

Do inhibitorów CYP3A o średniej sile należą m.in. erytromycyna, flukonazol, werapamil, diltiazem, cyprofloksacyna, fluoksetyna i sok grejpfrutowy. Ich działanie jest silniejsze niż inhibitorów słabych (np. alprazolam, amlodypina), ale słabsze niż inhibitorów silnych (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna).

Stosowanie inhibitorów CYP3A o średniej sile z lekami metabolizowanymi przez CYP3A może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych. Może to skutkować zwiększonym stężeniem tych leków w osoczu, przedłużonym działaniem i nasileniem działań niepożądanych. W praktyce klinicznej często wymaga to dostosowania dawki leku metabolizowanego przez CYP3A lub monitorowania pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Zentiva 100 mg

Bosutynib, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, powodują 5,2-krotne zwiększenie Cmax i 8,6-krotne zwiększenie AUC bosutynibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o średniej sile, np. aprepitant, zwiększają Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie, co wymaga unikania kojarzenia lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję na bosutynib do 6–14% wartości wyjściowej, co może skutkować utratą skuteczności terapii i również stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Ponadto, inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol 60 mg) zmniejszają Cmax bosutynibu do 54% i AUC do 74%, co wymaga ostrożności i rozważenia alternatywnych leków zobojętniających lub rozdzielenia czasowego podania.
białko oporności raka piersi, biodostępność bosutynibu, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, glikoproteina p, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile, inhibitor pompy protonowej, lek przeciwarytmiczny, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptydy transportujące aniony organiczne, profil metaboliczny, rozpuszczalność zależna od pH, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A, wydłużenie QT
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Interakcje

Bosutynib jest substratem enzymu CYP3A i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na bosutynib (wzrost Cmax o 5,2-krotny i AUC o 8,6-krotny przy dawce 100 mg bosutynibu), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) zwiększają Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję bosutynibu do 6-14% wartości wyjściowych, co uniemożliwia skuteczne leczenie nawet przy zwiększeniu dawki. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol 60 mg) zmniejszają jego Cmax do 54% i AUC do 74%, dlatego zaleca się stosowanie krótkodziałających środków zobojętniających i rozdzielenie czasowe podania leków. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bosutynibu z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz unikać spożywania alkoholu ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności.
amiodaron, amprenawir, aprepitant, atazanawir, białko oporności raka piersi, boceprewir, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, darunawir rytonawir, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt niepożądany, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, farmakokinetyka bosutynibu, fenytoina, flukonazol, fosamprenawir, glikoproteina p, halofantryna, haloperydol, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, łagodny induktor CYP3A, łagodny inhibitor CYP3A, lanzoprazol, lopinawir/rytonawir, metadon, mibefradyl, modafinil, moksyfloksacyna, nafcylina, nefazodon, nelfinawir, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, prokainamid, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT

inhibitor CYP3A o średniej sile

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Bosutinib Zentiva 100 mg

Bosutynib – Interakcje