metabolizm urapidylu

Metabolizm urapidylu, selektywnego antagonisty receptorów alfa-1-adrenergicznych, obejmuje procesy biotransformacji w organizmie pacjenta. Po podaniu dożylnym lub doustnym urapidyl ulega intensywnym przemianom w wątrobie, gdzie podlega reakcjom hydroksylacji i O-demetylacji, prowadzącym do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty.

Biotransformacja urapidylu zachodzi głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, co może potencjalnie prowadzić do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymatyczny. Około 50-70% podanej dawki urapidylu jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, a jedynie niewielki procent (poniżej 15%) w formie niezmienionej. Pozostała część ulega wydalaniu z żółcią.

Okres półtrwania urapidylu wynosi 2,7-3,5 godziny, co wpływa na schemat dawkowania leku w praktyce klinicznej. Należy pamiętać, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm urapidylu może być upośledzony, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania i zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, wymagając odpowiedniej modyfikacji dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tachyben 100 mg

Tachyben zawiera urapidyl w stężeniu 5 mg/ml, co w ampułce 20 ml daje 100 mg substancji czynnej. Lek jest koncentratem do sporządzania roztworu do infuzji, o pH 5,6-6,6, bezbarwnym i klarownym. Farmakokinetyka urapidylu cechuje się dwufazowym profilem po podaniu dożylnym: fazą dystrybucji z okresem półtrwania około 35 minut oraz fazą eliminacji z okresem półtrwania 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg), a wiązanie z białkami osocza to około 80%, co jest stosunkowo słabym wiązaniem i tłumaczy brak interakcji z lekami silnie wiążącymi białka. Urapidyl przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem metabolitów: hydroksylowej pochodnej (bez działania hipotensyjnego) oraz O-demetylowanego metabolitu o aktywności porównywalnej do substancji macierzystej, ale w niewielkich ilościach.
bariera krew-mózg, droga jelitowa, droga nerkowa, działanie hipotensyjne, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, metabolizm urapidylu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, p-hydroksy-urapidyl, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Tachyben 100 mg

Urapidyl, substancja czynna preparatu Tachyben 100 mg, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego działanie hipotensyjne. Nasilenie efektu hipotensyjnego obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia, innych leków hipotensyjnych oraz baklofenu, co wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z cymetydyną, która zwiększa stężenie urapidylu w surowicy o około 15%, co może wymagać zmniejszenia dawki leku. Ponadto, łączenie urapidylu z imipraminą i lekami neuroleptycznymi zwiększa ryzyko hipotonii ortostatycznej, a stosowanie kortykosteroidów może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe urapidylu poprzez retencję sodu i wody.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora H2, baklofen, cymetydyna, działanie hipotensyjne, działanie miorelaksujące, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie wazodylatacyjne, efekt hipotensyjny, hipotonia ortostatyczna, imipramina, inhibitor konwertazy angiotensyny, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kortykosteroid, lek neuroleptyczny, lek rozszerzający naczynia, metabolizm urapidylu, metabolizm wątrobowy, monitorowanie ciśnienia, naczynie krwionośne, objętość krwi krążącej, obniżenie ciśnienia tętniczego, odwodnienie organizmu, retencja sodu, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie w surowicy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, urapidyl, zaburzenie wodno-elektrolitowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Tachyben 50 mg

Urapidyl, substancja czynna preparatu Tachyben, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii hipotensyjnej. Szczególnie istotne jest nasilenie działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia oraz innych leków hipotensyjnych, co wymaga ostrożności i często redukcji dawek. Interakcja z baklofenem może potęgować efekt hipotensyjny, a cymetydyna hamuje metabolizm urapidylu, zwiększając jego stężenie w surowicy o około 15%, co wskazuje na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki Tachybenu. Dodatkowo, leki takie jak imipramina i neuroleptyki zwiększają ryzyko hipotonii ortostatycznej, a kortykosteroidy mogą osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy urapidylu poprzez retencję sodu i wody.
alkohol etylowy, antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, baklofen, cymetydyna, działanie hipotensyjne, hipotonia ortostatyczna, imipramina, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kortykosteroid, lek hipotensyjny, lek neuroleptyczny, lek rozszerzający naczynia, metabolizm urapidylu, nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, odwodnienie organizmu, retencja sodu i wody, rozszerzenie naczyń obwodowych, urapidyl, zaburzenie świadomości, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Urapidyl jest lekiem stosowanym w nagłych przypadkach nadciśnienia tętniczego, wymagającym szybkiej interwencji farmakologicznej. Jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca o podłożu mechanicznym (np. zwężenie zastawki aortalnej/mitralnej, zatorowość tętnicy płucnej) ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń hemodynamicznych. Konieczna jest ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdyż metabolizm i eliminacja urapidylu mogą być upośledzone, co wymaga dostosowania dawki. U osób w podeszłym wieku obserwuje się zmiany farmakokinetyczne i zwiększoną wrażliwość na działanie hipotensyjne. Leku nie zaleca się stosować u dzieci z powodu braku danych klinicznych. Interakcje z cymetydyną mogą prowadzić do wzrostu stężenia urapidylu i nasilenia działania hipotensyjnego. Przed podaniem urapidylu po innych lekach hipotensyjnych należy odczekać odpowiedni czas i zmniejszyć dawkę, aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, który może skutkować bradykardią lub zatrzymaniem akcji serca.
alfa1-adrenolityk, bradykardia, cymetydyna, działanie niepożądane, glikol propylenowy, lek hipotensyjny, metabolizm urapidylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, operacja zaćmy, parametry hemodynamiczne, spadek ciśnienia tętniczego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, stan świadomości, urapidyl, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zatorowość tętnicy płucnej, zatrzymanie akcji serca, zespół małej źrenicy, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej

metabolizm urapidylu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Tachyben 100 mg

Interakcje leku – Tachyben 100 mg

Interakcje leku – Tachyben 50 mg

Urapidyl – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności