induktor izoenzymu CYP2C19
Induktor izoenzymu CYP2C19 to substancja, która zwiększa ekspresję i aktywność enzymu CYP2C19 należącego do rodziny cytochromu P450. Izoenzym CYP2C19 odgrywa kluczową rolę w metabolizmie wielu leków, w tym inhibitorów pompy protonowej, niektórych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych oraz klopidogrelu.
Do znanych induktorów CYP2C19 należą m.in. rifampicyna, karbamazepina, fenytoina oraz dziurawiec zwyczajny. Indukcja tego izoenzymu prowadzi do przyspieszonego metabolizmu leków będących jego substratami, co może skutkować obniżeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym zmniejszeniem efektu terapeutycznego.
W praktyce klinicznej indukcja CYP2C19 ma szczególne znaczenie przy stosowaniu klopidogrelu, który jest prolekiem wymagającym aktywacji przez ten enzym. Paradoksalnie, w przypadku klopidogrelu indukcja CYP2C19 może prowadzić do zwiększenia jego aktywności przeciwpłytkowej poprzez przyspieszenie konwersji do aktywnego metabolitu.
Znajomość interakcji związanych z induktorami CYP2C19 jest istotna przy planowaniu farmakoterapii, szczególnie u pacjentów stosujących politerapię. Może być konieczne dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez CYP2C19 lub rozważenie alternatywnych opcji terapeutycznych w przypadku jednoczesnego stosowania silnych induktorów tego izoenzymu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Plavocorin
Terapia klopidogrelem wymaga ścisłego monitorowania parametrów morfologii krwi oraz natychmiastowej diagnostyki w przypadku objawów krwawienia, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwotoku, np. po urazach czy zabiegach chirurgicznych. Należy unikać jednoczesnego stosowania klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym, heparyną, inhibitorami glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ, SSRI, silnymi induktorami CYP2C19 oraz pentoksyfiliną ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. Potrójna terapia przeciwpłytkowa (klopidogrel + ASA + dipirydamol) nie jest zalecana w profilaktyce wtórnej udaru niedokrwiennego nie związanego z zatorowością sercowopochodną. Przerwanie klopidogrelu na 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym jest konieczne, a pacjent powinien być poinformowany o wydłużonym czasie krwawienia i konieczności zgłaszania nietypowych krwawień. U pacjentów ≥75 lat z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia ST nie zaleca się dawki nasycającej 600 mg klopidogrelu ze względu na ryzyko krwawienia, a u pacjentów ze STEMI decyzję o dawce należy indywidualizować.
czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfunkcja nerek, działanie przeciwpłytkowe, endarterektomia tętnic szyjnych, genotyp CYP2C19, hemofilia nabyta, induktor izoenzymu CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor glikoproteiny IIb/IIIa, izoenzym CYP2C19, klopidogrel, krwotok wewnątrzczaszkowy, leczenie trombolityczne, małopłytkowość, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, morfologia krwi, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, podwójne leczenie przeciwpłytkowe, potrójna terapia przeciwpłytkowa, przemijające niedokrwienie mózgu, przezskórna interwencja wieńcowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tienopirydyna, trombektomia wewnątrznaczyniowa, trombocytopenia, udar mózgu, udar niedokrwienny, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zatorowość sercowopochodna, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST