esmolol chlorowodorek

Esmolol chlorowodorek to krótko działający kardioselektywny lek beta-adrenolityczny (beta-bloker), stosowany głównie w sytuacjach wymagających szybkiej kontroli rytmu serca i ciśnienia tętniczego. W przeciwieństwie do innych beta-blokerów, esmolol charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym około 9 minut, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki i szybkie odwrócenie działania po zakończeniu infuzji.

Lek ten blokuje receptory beta-1-adrenergiczne znajdujące się głównie w mięśniu sercowym, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz szybkości przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Esmolol ma minimalny wpływ na receptory beta-2, co ogranicza jego działanie na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń obwodowych.

Wskazania kliniczne dla esmololu chlorowodorku obejmują leczenie nadkomorowych zaburzeń rytmu serca (takich jak migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków czy częstoskurcz nadkomorowy), kontrolę odpowiedzi komorowej w tachyarytmiach, a także doraźne leczenie przełomu nadciśnieniowego. Jest szczególnie cenny w środowisku intensywnej terapii oraz podczas zabiegów operacyjnych, gdy konieczna jest szybka i precyzyjna kontrola parametrów hemodynamicznych.

Ze względu na farmakokinetykę, esmolol podawany jest dożylnie, zwykle w bolusie, a następnie w ciągłej infuzji, której szybkość dostosowuje się do odpowiedzi klinicznej pacjenta. Jest metabolizowany przez esterazy erytrocytarne, co uniezależnia jego metabolizm od funkcji wątroby i nerek, czyniąc go bezpieczniejszym u pacjentów z niewydolnością tych narządów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esmocard Lyo 2500 mg

Esmolol chlorowodorek, beta-adrenolityk dostępny w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji (ESMOCARD LYO, 2500 mg), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały negatywny wpływ na procesy reprodukcyjne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży. Potencjalne działania niepożądane u płodu i noworodka obejmują hipoglikemię, niedociśnienie tętnicze oraz bradykardię, wynikające z farmakologicznego mechanizmu blokady receptorów beta-1 i beta-2. W przypadku konieczności terapii u ciężarnej zaleca się ścisłe monitorowanie maciczno-łożyskowego przepływu krwi, rozwoju płodu oraz stanu noworodka po porodzie.
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta, blokada receptorów beta-1, bradykardia, ciąża, esmolol chlorowodorek, farmakoterapia, hipoglikemia, karmienie piersią, laktacja, maciczno-łożyskowy przepływ krwi, metabolity w mleku kobiecym, monitorowanie kliniczne, niedociśnienie tętnicze, profil bezpieczeństwa leku, roztwór do infuzji, rozwój płodu, zaburzenie gospodarki węglowodanowej
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esmocard Lyo 2500 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa esmololu chlorowodorku wykazały brak działania teratogennego w modelach zwierzęcych, co sugeruje niskie ryzyko wywoływania wad rozwojowych u płodów. W badaniach na królikach zaobserwowano toksyczność zarodkową objawiającą się zwiększoną resorpcją płodu, jednak efekt ten wystąpił jedynie przy dawkach co najmniej 10-krotnie wyższych niż stosowane terapeutycznie u ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w dawkowaniu klinicznym. Kompleksowa ocena genotoksyczności, obejmująca testy in vitro i in vivo, nie wykazała działania mutagennego, potwierdzając brak potencjału do uszkodzeń genetycznych. Niemniej jednak, brak jest danych dotyczących wpływu esmololu na płodność oraz okresy okołoporodowy i poporodowy, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa reprodukcyjnego leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, beta-adrenolityk, bezpieczeństwo długoterminowe, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, esmolol chlorowodorek, okres okołoporodowy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, resorpcja płodu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa
Leksykon substancji czynnych
Esmolol – Właściwości farmakokinetyczne

Esmolol wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, z szybkim osiąganiem stężenia w stanie równowagi dynamicznej w ciągu około 30 minut przy dawkach 50-300 µg/kg/min bez dawki nasycającej. Charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (55%). Metabolizm esmololu zachodzi głównie przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu ASL-8123, który ma niskie wiązanie z białkami (10%) i minimalną aktywność beta-adrenolityczną (<0,1%). Okres półtrwania eliminacyjnego esmololu wynosi około 9 minut, a całkowity klirens 285 ml/kg/min, niezależny od funkcji wątroby i innych narządów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% leku wydalanym w formie niezmienionej, natomiast metabolit ma okres półtrwania około 3,7 godziny i jest wydalany z moczem.
aktywność beta-adrenolityczna, badanie farmakokinetyczne, dawka nasycająca, esmolol, esmolol chlorowodorek, esterazy, hydroliza grupy estrowej, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, klirens, krążenie wątrobowe, krwinki czerwone, kwaśny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Esmocard Lyo 2500 mg

Przedawkowanie esmololu chlorowodorku, szczególnie w dawkach nasycających od 625 mg do 2,5 g (12,5-50 mg/kg masy ciała), stanowi poważne zagrożenie życia, prowadząc do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, bradykardii zatokowej, bloku przedsionkowo-komorowego, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego oraz zatrzymania akcji serca. Objawy kliniczne obejmują również skurcz oskrzeli, niewydolność oddechową, utratę przytomności, drgawki, nudności, hipoglikemię i hiperkaliemię. Ze względu na krótki okres półtrwania esmololu (~9 minut), pierwszym krokiem jest natychmiastowe zaprzestanie podawania leku, jednak objawy mogą utrzymywać się ponad 30 minut po odstawieniu. W ciężkich przypadkach konieczne jest wspomaganie oddechu oraz intensywne monitorowanie hemodynamiczne, oddechowe i metaboliczne w warunkach OIT.
aminofilina, beta-2-sympatykomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, bronchospazm, dawka nasycająca, depresja układu sercowo-naczyniowego, dobutamina, dopamina, działanie inotropowe dodatnie, Esmocard Lyo, esmolol chlorowodorek, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipoksja mózgu, hipoperfuzja mózgu, izoprenalina, jony wapnia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, lek presyjny, lek przeciwcholinergiczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, noradrenalina, oddech wspomagany, okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, śpiączka, stymulacja elektryczna serca, trwała niepełnosprawność, wstrząs kardiogenny, wypełnienie łożyska naczyniowego, zatrzymanie akcji serca
Leksykon leków
Skład i postać leku – Esmocard Lyo 2500 mg

ESMOCARD LYO to lek w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, zawierający 2500 mg esmololu chlorowodorku w fiolce o pojemności 50 ml. Po rozpuszczeniu w 50 ml rozpuszczalnika stężenie wynosi 50 mg/ml, natomiast po dalszym rozcieńczeniu do 250 ml stężenie końcowe wynosi 10 mg/ml. Produkt nie zawiera substancji pomocniczych i wymaga rozpuszczenia oraz rozcieńczenia przed podaniem; podawanie bez tych czynności jest przeciwwskazane. Do rozpuszczania i rozcieńczania można stosować roztwory NaCl 0,9%, glukozy 5% oraz roztwory Ringera z lub bez dodatku mleczanu. Roztwór po przygotowaniu powinien być klarowny i bezbarwny, a obecność cząstek stałych lub przebarwień dyskwalifikuje go do podania. Produkt jest dostępny w fiolce z bezbarwnego szkła typu I, zabezpieczonej korkiem bromobutylowym i aluminiowym uszczelnieniem.
aluminiowe uszczelnienie, esmolol chlorowodorek, fiolka ze szkła typu I, kontrolowana jałowość, korek z gumy bromobutylowej, liofilizowany proszek, niezgodność farmaceutyczna, pompa infuzyjna, proszek do sporządzania koncentratu, rozcieńczony roztwór do infuzji, roztwór Ringera, roztwór Ringera z mleczanem, stabilność fizykochemiczna, stężony roztwór do infuzji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esmocard Lyo 2500 mg

Esmolol chlorowodorek, aktywny składnik leku ESMOCARD LYO (2500 mg), wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania. Po podaniu dożylnym w dawkach 50-300 µg/kg mc./min, stan równowagi dynamicznej osiągany jest w około 30 minut bez dawki nasycającej. Lek charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min) oraz eliminacji (~9 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg mc. i całkowitym klirensem 285 ml/kg mc./min, niezależnym od funkcji wątroby. Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolizm zachodzi szybko przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu (ASL-8123) o minimalnej aktywności beta-adrenolitycznej (<0,1%) i metanolu. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% dawki wydalanej w formie niezmienionej, natomiast okres półtrwania metabolitu wynosi około 3,7 godziny.
aktywność beta-adrenolityczna, białka osocza, dawka nasycająca, esmolol chlorowodorek, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, kinetyka liniowa, klirens całkowity, metabolizm przez esterazy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi dynamicznej, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esmocard Lyo 2500 mg

Esmolol chlorowodorek jest kardioselektywnym beta-adrenolitykiem z grupy fenoksypropanoloamin, charakteryzującym się szybkim początkiem działania (<5 minut) oraz bardzo krótkim okresem aktywności farmakologicznej. Nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. Farmakodynamicznie powoduje zwolnienie rytmu serca, wydłużenie okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym i przewodzeniu przedsionkowo-komorowym, a także ujemne działanie inotropowe i obniżenie ciśnienia tętniczego. W EKG obserwuje się wydłużenie odstępu PQ oraz możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego II stopnia.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk kardioselektywny, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dawka nasycająca, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, esmolol chlorowodorek, frakcja wyrzutowa, infuzja ciągła, koarktacja aorty, kontrola ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp PQ, okres refrakcji, pęczek Hisa-Purkinjego, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, stabilizacja błony komórkowej, stężenie w stanie stacjonarnym, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wybiórczy beta-adrenolityk, zwolnienie rytmu serca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Esmocard Lyo 2500 mg

Esmocard Lyo (2500 mg, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji) zawierający esmololu chlorowodorek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną oraz w przypadku ciężkiej bradykardii zatokowej (<50/min), zespołu chorego węzła zatokowego, ciężkich zaburzeń przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym bez stymulatora, bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie, niewyrównana niewydolność serca oraz przy jednoczesnym lub niedawnym (≤48h) dożylnym podaniu werapamilu ze względu na ryzyko ciężkiej bradykardii i hipotensji. Dodatkowo przeciwwskazania obejmują nieleczony guz chromochłonny, nadciśnienie płucne, ostry napad astmatyczny oraz kwasicę metaboliczną, które mogą prowadzić do poważnych powikłań klinicznych.
W sytuacjach względnych przeciwwskazań, takich jak łagodniejsze zaburzenia rytmu serca, kontrolowana niewydolność serca, bradykardia graniczna (50-60/min), łagodne niedociśnienie, choroby obturacyjne dróg oddechowych (poza ostrym napadem astmy) oraz zaburzenia krążenia obwodowego, stosowanie Esmocard Lyo wymaga szczególnej ostrożności. Niezbędne jest ciągłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca), EKG oraz stanu klinicznego pacjenta z gotowością do natychmiastowego przerwania infuzji w przypadku nietolerancji. Krótki okres półtrwania esmololu chlorowodorku umożliwia szybkie ustąpienie działań niepożądanych po zaprzestaniu podawania, co jest istotne w zarządzaniu bezpieczeństwem terapii dożylnej beta-adrenolitykiem.
astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, esmolol chlorowodorek, guz chromochłonny, kwasica metaboliczna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, napad astmatyczny, niedociśnienie, niewydolność prawokomorowa, niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie krążenia obwodowego, zaburzenie metaboliczne, zespół chorego węzła zatokowego
Leksykon substancji czynnych
Esmolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa esmololu chlorowodorku, substancji czynnej produktu leczniczego Esmocard Lyo, wykazały brak działania teratogennego oraz mutagennego w szerokim spektrum testów in vitro i in vivo. W modelach zwierzęcych, w tym na królikach, nie stwierdzono wad rozwojowych płodów, jednak zaobserwowano toksyczność zarodkową objawiającą się zwiększoną resorpcją płodów przy dawkach co najmniej 10-krotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Wyniki te wskazują na niski potencjał teratogenny i mutagenny esmololu chlorowodorku, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży, choć toksyczność zarodkowa wymaga uwagi przy bardzo wysokich dawkach.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, dawkowanie kliniczne, działanie teratogenne, Esmocard Lyo, esmolol chlorowodorek, model zwierzęcy, mutagenność, okres okołoporodowy, płodność, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, resorpcja płodu, toksyczność przewlekła, toksyczność zarodkowa