metabolizm trokserutyny
Metabolizm trokserutyny obejmuje szereg przemian biochemicznych zachodzących w organizmie po podaniu tego związku. Trokserutyna jest półsyntetycznym związkiem należącym do grupy flawonoidów, stosowanym w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej i innych zaburzeń naczyniowych.
Po podaniu doustnym trokserutyna jest wchłaniana w jelicie cienkim, a jej biodostępność wynosi około 30-40%. Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie w wątrobie, gdzie trokserutyna ulega hydrolizie, glukuronidacji i/lub sprzęganiu z siarczanami. Główne metabolity powstają w wyniku demetylacji i hydroksylacji pierścienia troksazolidynowego.
Eliminacja trokserutyny zachodzi głównie przez nerki, a okres półtrwania wynosi około 24-36 godzin. Metabolity są wydalane głównie z moczem (około 70-80%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (20-30%). Warto zauważyć, że trokserutyna wykazuje niskie ryzyko interakcji lekowych ze względu na ograniczony wpływ na enzymy cytochromu P450.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Trokserutyna wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny, zależnie od preparatu (Venolan 1 godzina, Venotrex i Sapoven T 2-3 godziny). Biodostępność po podaniu doustnym i miejscowym wynosi 10-20%, a substancja wiąże się odwracalnie z białkami osocza w zakresie 16-30%. Trokserutyna nie przenika przez barierę krew-mózg ani do mleka kobiet karmiących, a jej przenikanie przez łożysko jest minimalne. Metabolizm obejmuje powstawanie pochodnych glukuronowych i trihydroksyetylokwercetyny, a okres półtrwania (T1/2) waha się od 8 do 21 godzin w zależności od preparatu (Venolan 8,73 ± 0,88 h, Venotrex 10-18 h, Posorutin 18 h). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć do przewodu pokarmowego (około 65% dawki), z niewielkim udziałem nerek po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym. Całkowity czas eliminacji może sięgać do 72 godzin ze względu na krążenie wątrobowo-jelitowe.
absorpcja doustna, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, glikozyd kwasu glukuronowego, hydroksyetylokwercetyna, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, krążenie wątrobowo-jelitowe, krople oczne, kwas glukuronowy, metabolizm trokserutyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna glukuronowa, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne we krwi, trihydroksyetylokwercetyna, trokserutyna, układ wątrobowo-żółciowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią -
Leksykon leków
Trokserutyna, stosowana miejscowo w postaci żelu zawierającego 20 mg substancji na gram preparatu, wykazuje efektywne przenikanie przez barierę skórną do głębszych warstw, co umożliwia jej dotarcie do naczyń krwionośnych i krążenia systemowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-3 godzinach od aplikacji, a biodostępność po podaniu miejscowym i doustnym jest porównywalna i wynosi 10-20% dawki. Czynniki takie jak przekrwienie skóry i podwyższona temperatura ciała mogą znacząco zwiększać absorpcję trokserutyny, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej przy ocenie skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
bariera skórna, biotransformacja, farmakokinetyka, krążenie jelitowo-wątrobowe, krążenie ogólnoustrojowe, krążenie systemowe, metabolizm trokserutyny, przewlekła niewydolność żylna, stężenie w osoczu krwi, trihydroksyetylokwercetyna, Troxerutin Chema, wchłanianie leku, wydalanie jelitowe
