receptor opioidowy δ
Receptor opioidowy δ (delta) jest jednym z trzech głównych typów receptorów opioidowych występujących w organizmie człowieka, obok receptorów μ (mu) i κ (kappa). Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G i odgrywa istotną rolę w modulowaniu odczuwania bólu, regulacji nastroju oraz funkcji poznawczych.
Receptory opioidowe δ są szeroko rozpowszechnione w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w obszarach związanych z percepcją bólu, takich jak kora mózgowa, wzgórze i rdzeń kręgowy. Aktywacja tych receptorów prowadzi do hamowania uwalniania neurotransmiterów pobudzających, co skutkuje działaniem przeciwbólowym, ale z mniejszym potencjałem wywoływania depresji oddechowej w porównaniu do receptorów μ.
W kontekście klinicznym, selektywne ligandy receptora δ są przedmiotem intensywnych badań jako potencjalne leki przeciwbólowe o zmniejszonym profilu działań niepożądanych. Receptor ten jest również zaangażowany w mechanizmy neuroprotekcyjne oraz procesy adaptacyjne związane z tolerancją i uzależnieniem od opioidów. Badania wskazują, że modulacja aktywności receptora δ może mieć znaczenie w leczeniu zaburzeń nastroju, w tym depresji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Methadone hydrochloride INN-FARM 1 mg/ml
Metadon hydrochloride INN-FARM (1 mg/ml, roztwór doustny) jest silnym agonistą receptorów opioidowych, głównie μ (mu), stosowanym w terapii uzależnienia od opioidów. Lek występuje jako racemat, gdzie l-izomer wykazuje co najmniej 10-krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe niż d-izomer, który natomiast nie wywołuje depresji oddechowej, ale zachowuje właściwości przeciwkaszlowe. Metadon działa również na receptory κ (kappa) i δ (delta) z mniejszym powinowactwem. Farmakodynamicznie powoduje analgezję, depresję oddychania, tłumienie odruchu kaszlowego, nudności, wymioty, zaparcia oraz miozę. Działania te są odwracalne przez nalokson, co potwierdza mechanizm receptorowy. Ponadto metadon indukuje uwalnianie histaminy z komórek tucznych, co może przyczyniać się do rozwoju zespołu uzależnienia podobnego do morfiny.
agonista opioidowy, analgezja, antagonista receptorów opioidowych, d-izomer, depresja oddechowa, L-izomer, mioza, nalokson, nerw okoruchowy, odruch kaszlowy, perystaltyka, racemat, receptor opioidowy, receptor opioidowy δ, receptor opioidowy κ, receptor μ, roztwór doustny, sodu benzoesan, sorbitol, strefa wyzwalania chemoreceptorów, uwalnianie histaminy, uzależnienie od opioidów, właściwość przeciwkaszlowa, zespół uzależnienia, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tramundin 100 mg
Tramadol, substancja czynna leku Tramundin, jest czystym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, z największym powinowactwem do receptorów μ, co stanowi podstawę jego działania przeciwbólowego. Dodatkowo hamuje neuronalny zwrotny wychwyt noradrenaliny oraz zwiększa uwalnianie serotoniny, co wzmacnia efekt analgetyczny poprzez modulację zstępujących szlaków serotoninergicznych. W porównaniu z morfiną, tramadol wykazuje niższą siłę działania (1/10 do 1/6 siły morfiny), ale korzystniejszy profil bezpieczeństwa, w tym brak depresji oddechowej w dawkach przeciwbólowych, mniejszy wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego oraz nieznaczne działanie na układ sercowo-naczyniowy. Ponadto, tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe, typowe dla opioidów, poprzez wpływ na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym.
agonista receptorów opioidowych, ból pooperacyjny, ból pourazowy, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, ekstrakcja zęba, hamowanie wychwytu noradrenaliny, lek przeciwbólowy ośrodkowy, mechanizm działania leku, oparzenie, ośrodek kaszlu, populacja pediatryczna, profil farmakodynamiczny, rdzeń przedłużony, receptor opioidowy δ, receptor opioidowy κ, receptor opioidowy μ, szlak serotoninergiczny, tramadol, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie serotoniny, złamanie