idarucizumab
Idarucizumab to humanizowane przeciwciało monoklonalne, które działa jako specyficzny środek odwracający działanie dabigatranu, bezpośredniego inhibitora trombiny. Jest to pierwszy zatwierdzony antidotum dla nowego doustnego antykoagulantu (NOAC), wprowadzony pod nazwą handlową Praxbind.
Mechanizm działania idarucizumabu polega na silnym wiązaniu się z dabigatranem i jego metabolitami, tworząc kompleks o powinowactwie około 300-krotnie większym niż powinowactwo dabigatranu do trombiny. Dzięki temu idarucizumab skutecznie neutralizuje działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu w ciągu kilku minut od podania.
Wskazania do zastosowania idarucizumabu obejmują nagłe sytuacje kliniczne wymagające odwrócenia działania przeciwzakrzepowego dabigatranu, takie jak: nagłe zabiegi chirurgiczne/procedury inwazyjne, zagrażające życiu lub niekontrolowane krwawienia. Preparat podaje się dożylnie w dawce 5 g (2 × 2,5 g/50 ml).
Badania kliniczne, w tym kluczowe badanie REVERSE-AD, wykazały, że idarucizumab szybko i całkowicie odwraca działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu, a jego profil bezpieczeństwa jest korzystny. Nie wykazuje on działania prokoagulacyjnego przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Działania niepożądane
Dabigatran eteksylan, stosowany w prewencji i leczeniu zakrzepicy, wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, z których najczęstszym i najpoważniejszym są krwawienia. W badaniach klinicznych odsetek krwawień wynosił od 10,5% do 19,4% w zależności od wskazania i czasu terapii, z najwyższą częstością w prewencji żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (19,4% w badaniu RE-MEDY). Krwawienia mogą mieć charakter zagrażający życiu i prowadzić do trwałego kalectwa lub zgonu. Ponadto obserwowano zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość (≥1/100 do <1/10), spadek hemoglobiny (≥1/100 do <1/10), małopłytkowość (≥1/1000 do <1/100), neutropenię i agranulocytozę (częstość nieznana). Reakcje immunologiczne, w tym nadwrażliwość, wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, występowały z częstością od rzadkiej do niezbyt częstej.
agranulocytoza, dabigatran eteksylan, duże krwawienie, idarucizumab, inhibitor trombiny, klirens kreatyniny, krwawienie, krwawienie śródczaszkowe, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na lek, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, prewencja udaru, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, spadek hematokrytu, spadek hemoglobiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemostazy, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Daxanlo 150 mg
Daxanlo, zawierający 150 mg dabigatranu eteksylanu w kapsułkach twardych, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych obejmujących około 64 000 pacjentów, z czego 35 000 leczono dabigatranem. Działania niepożądane występowały u 22% pacjentów z migotaniem przedsionków (leczenie do 3 lat), 14% z żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG/ZP) oraz 15% w prewencji ZŻG/ZP. Najczęstszym działaniem niepożądanym są krwawienia, obserwowane u 16,6% pacjentów z migotaniem przedsionków i 14,4% z ZŻG/ZP, z różnicami w częstości w badaniach RE-MEDY (19,4%) i RE-SONATE (10,5%). Poważne krwawienia, choć rzadkie, mogą zagrażać życiu lub prowadzić do niepełnosprawności, co podkreśla konieczność ścisłego monitorowania pacjentów podczas terapii. Inne działania niepożądane obejmują niedokrwistość, małopłytkowość, reakcje alergiczne, krwawienia śródczaszkowe, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia skórne i hemarthrozę, z różną częstością występowania od bardzo częstych do bardzo rzadkich.
biegunka, czynnik odwracający, dabigatran eteksylan, duże krwawienie, enzymy wątrobowe, hemarthroza, hemoglobina, idarucizumab, krwawienie, krwawienie do stawu, krwawienie płucne, krwawienie skórne, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z rany, krwawienie z układu moczowo-płciowego, krwiak, krwiomocz, lek przeciwpłytkowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na lek, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niestrawność, niewydolność wątroby, powikłanie krwotoczne, prewencja udaru, reakcja anafilaktyczna, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bigetra 150 mg
Dabigatran eteksylan, dostępny m.in. w postaci Bigetra 150 mg, jest szeroko stosowanym bezpośrednim inhibitorem trombiny, którego profil bezpieczeństwa oceniono na podstawie danych od około 64 000 pacjentów, z czego 35 000 leczono dabigatranem w różnych wskazaniach klinicznych. Działania niepożądane występowały z różną częstością: u 22% pacjentów z migotaniem przedsionków stosujących lek w prewencji udarów i zatorowości systemowej, u 14% leczonych z powodu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻŻG/ZP) oraz u 15% w prewencji ŻŻG/ZP. Najczęstszym działaniem niepożądanym były krwawienia, które wystąpiły u 16,6% pacjentów z migotaniem przedsionków oraz u 14,4% pacjentów z ŻŻG/ZP. W badaniach RE-MEDY i RE-SONATE częstość krwawień w prewencji ŻŻG/ZP wynosiła odpowiednio 19,4% i 10,5%. Pomimo rzadkiego występowania ciężkich krwawień, ryzyko poważnych, zagrażających życiu krwotoków pozostaje istotne i wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
dabigatran eteksylat, duże krwawienie, hemostaza, idarucizumab, inhibitor trombiny, klirens kreatyniny, krwawienie, lek przeciwpłytkowy, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niesteroidowe leki przeciwzapalne, powikłanie krwotoczne, powikłanie terapeutyczne, prewencja żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa