farmakokinetyka iwabradyny
Farmakokinetyka iwabradyny obejmuje jej losy w organizmie od momentu przyjęcia leku do jego eliminacji. Iwabradyna po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie na czczo. Biodostępność leku wynosi około 40%, co wynika z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co prowadzi do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowanego. Metabolit ten wykazuje podobną aktywność do związku macierzystego i stanowi około 40% aktywności farmakologicznej leku.
Okres półtrwania iwabradyny wynosi około 2 godzin, a jej aktywnego metabolitu około 13 godzin, co pozwala na stosowanie leku dwa razy na dobę. Eliminacja iwabradyny zachodzi głównie poprzez metabolizm wątrobowy, a metabolity są wydalane z moczem i kałem. Istotne jest, że u pacjentów z niewydolnością wątroby lub przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 farmakokinetyka leku może ulec znaczącym zmianom, co wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Iwabradyna, będąca enancjomerem S, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 1 godziny po podaniu na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę i zwiększa ekspozycję osoczową o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków. Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 100 litrów. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax wynosi 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi to 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), stanowiąca około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Iwabradyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-24 mg, a jej główny okres półtrwania wynosi 2 godziny, z efektywnym okresem półtrwania około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę.
cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, enancjomer S, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, klirens nerkowy, metabolizm iwabradyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania efektywny, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie maksymalne w osoczu, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna -
Leksykon leków
Iwabradyna Synthon w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny na czczo. Bezwzględna biodostępność wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wykazuje dobrą rozpuszczalność w wodzie (>10 mg/ml) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~70%). Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, wskazując na znaczną dystrybucję tkankową. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax osiąga 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 10 ng/ml (CV=38%). Iwabradyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowego (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Okres półtrwania eliminacyjny wynosi 2 godziny, natomiast efektywny okres półtrwania to 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Całkowity klirens wynosi około 400 ml/min, z klirensem nerkowym około 70 ml/min, a około 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, chlorowodorek, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna -
Leksykon leków
Iwabradyna wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 1 godziny po podaniu na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, jednocześnie zwiększając ekspozycję na lek o 20-30%, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłków. Iwabradyna wiąże się w około 70% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi to 10 ng/ml (CV=38%).
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit aktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, podanie doustne, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu -
Leksykon leków
Iwabradyna, będąca enancjomerem S, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po przyjęciu. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, ale zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie iwabradyny podczas posiłków. Lek wiąże się w 70% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, średnie stężenie w stanie równowagi wynosi 10 ng/ml (CV=38%), a Cmax 22 ng/ml (CV=29%). Metabolizm iwabradyny odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu N-demetylowego (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-24 mg, a jego eliminacja przebiega dwuetapowo z efektywnym okresem półtrwania około 11 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
