działanie parasympatykomimetyczne
Działanie parasympatykomimetyczne (cholinomimetyczne) polega na naśladowaniu lub wzmacnianiu aktywności układu przywspółczulnego poprzez stymulację receptorów cholinergicznych. Mechanizm ten prowadzi do efektów przeciwstawnych do działania sympatykomimetycznego, głównie poprzez aktywację receptorów muskarynowych M1-M5 przez acetylocholinę lub substancje o podobnym działaniu.
Leki o działaniu parasympatykomimetycznym dzielą się na bezpośrednie (np. pilokarpina, karbachol) i pośrednie (inhibitory acetylocholinesterazy jak neostygmina czy donepezyl). Ich zastosowanie kliniczne obejmuje leczenie jaskry, atonii pęcherza moczowego, choroby Alzheimera oraz myasthenia gravis. Wywołują one charakterystyczne efekty, takie jak zwężenie źrenic (mioza), zwiększenie wydzielania gruczołów, skurcz oskrzeli, spowolnienie akcji serca oraz nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego.
Działania niepożądane leków parasympatykomimetycznych wynikają z nadmiernej stymulacji układu przywspółczulnego i obejmują bradykardię, hipotensję, nadmierne wydzielanie śliny i potu, nudności, wymioty oraz biegunki. W przypadku przedawkowania może dojść do poważnych powikłań w postaci bloku przedsionkowo-komorowego, skurczu oskrzeli i zaburzeń oddychania. Leczenie zatrucia polega na podaniu atropiny jako antagonisty receptorów muskarynowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Nivalin 5 mg/ml
Bromowodorek galantaminy, substancja czynna leku Nivalin (roztwór do wstrzykiwań), wykazuje działania niepożądane wynikające głównie z nasilenia efektów cholinergicznych, zarówno nikotynowych, jak i muskarynowych. Objawy te dotyczą wielu układów, w tym sercowo-naczyniowego (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia), nerwowego (zawroty i bóle głowy, bezsenność), oddechowego (przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli), pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny) oraz naczyniowego (hipotensja lub nadciśnienie). Częstość występowania działań niepożądanych jest nieznana, jednak szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak anafilaksja i utrata świadomości, które obserwowano w pojedynczych przypadkach. W przypadku dominacji działań parasympatykomimetycznych zaleca się zmniejszenie dawki dobowej lub czasowe przerwanie terapii na 2-3 dni, a następnie wznowienie leczenia mniejszymi dawkami.
aktywność cholinergiczna, anafilaksja, astma oskrzelowa, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bromowodorek galantaminy, choroba wrzodowa żołądka, działanie parasympatykomimetyczne, hipotensja, inhibitor cholinoesterazy, kołatanie serca, nerw błędny, nieżyt nosa, nudność, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka, pokrzywka, receptor muskarynowy, skurcz oskrzeli, stenokardia, wymioty, zaburzenie przewodnictwa, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Interakcje leku – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Pilocarpina chlorowodorek w stężeniu 2% (20 mg/ml), stosowana miejscowo w okulistyce, działa jako agonista receptorów cholinergicznych, co determinuje jej interakcje farmakologiczne. Najistotniejszą jest antagonizm wobec leków cholinolitycznych, takich jak tropikamid, atropina, cyklopentolat i homatropina, które mogą osłabiać efekt terapeutyczny pilokarpiny poprzez konkurencję o receptory cholinergiczne. Ponadto, inhibitory cholinoesterazy (np. neostygmina, fizostygmina) mogą nasilać i przedłużać działanie pilokarpiny, a beta-adrenolityki stosowane miejscowo oraz inne leki przeciwjaskrowe mogą wzmacniać jej efekt hipotensyjny wewnątrzgałkowy. Wchłanianie ogólnoustrojowe pilokarpiny jest minimalne, jednak u pacjentów z uszkodzoną rogówką lub przy wysokich dawkach istnieje ryzyko nasilonych interakcji systemowych.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol etylowy, antagonizm lekowy, atropina, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cyklopentolat, działanie parasympatykomimetyczne, efekt hipotensyjny wewnątrzgałkowy, fizostygmina, homatropina, inhibitor cholinoesterazy, jaskra, krople do oczu, lek cholinolityczny, lek cholinomimetyczny, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, miękka soczewka kontaktowa, nabłonek rogówki, neostygmina, objaw cholinergiczny, pilokarpina chlorowodorek, porażenie akomodacji, receptor cholinergiczny, refrakcja oka, rozszerzenie źrenicy, tropikamid, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nivalin
Galantamina, zawarta w produkcie leczniczym Nivalin (stężenia 2,5 mg/ml lub 5 mg/ml), wykazuje parasympatykomimetyczne działanie, które może prowadzić do bradykardii oraz bloków przedsionkowo-komorowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia, hipokaliemia) oraz u osób przyjmujących leki zwalniające rytm serca, takie jak digoksyna czy β-blokery. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca konieczne jest monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu i pogorszenia niewydolności. Istnieje także ryzyko wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes, zwłaszcza przy przedawkowaniu, co wymaga ostrożności u pacjentów z wydłużonym QTc, chorobami serca oraz zaburzeniami elektrolitowymi.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bromowodorek galantaminy, choroba Parkinsona, digoksyna, drgawki uogólnione, działanie parasympatykomimetyczne, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor esterazy cholinowej, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność nerek, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, nadkomorowe zaburzenia przewodnictwa, niedrożność dróg moczowych, retencja moczu, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Preparat Pilocarpinum WZF 2% w postaci kropli do oczu zawiera 20 mg/ml pilokarpiny chlorowodorku i jest wskazany do leczenia jaskry z otwartym kątem oraz jaskry z wąskim kątem. Pilokarpina działa jako parasympatykomimetyk, wywołując miozę oraz skurcz mięśnia rzęskowego, co zwiększa odpływ cieczy wodnistej i skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest stosowany w przewlekłej postaci jaskry z drożnym kątem przesączania oraz w ostrych i przewlekłych postaciach jaskry ze zwężonym kątem przesączania, gdzie głównym celem terapii jest kontrola podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Nivalin 2,5 mg/ml
Bromowodorek galantaminy, zawarty w preparacie Nivalin (roztwór do wstrzykiwań 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml), wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinergicznym i nikotynowym. W układzie sercowo-naczyniowym obserwuje się bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardię, kołatanie serca oraz zmiany ciśnienia tętniczego (hipotensja i nadciśnienie). W zakresie ośrodkowego układu nerwowego mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy i bezsenność. Działania cholinergiczne dotyczą także narządu wzroku (mioza, nadmierne łzawienie) oraz układu oddechowego (tachypnoe, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie śluzu), co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami płuc. Najczęstsze objawy ze strony przewodu pokarmowego to nudności, wymioty, biegunka, ślinotok, nasilona perystaltyka i bóle brzucha, które mogą prowadzić do zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia, zwłaszcza u osób starszych.
anafilaksja, astma, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, brak łaknienia, działanie parasympatykomimetyczne, galantamina, hipotensja, kołatanie serca, łzawienie, mioza, nadciśnienie, nadmierna potliwość, nieżyt nosa, nudności, odwodnienie, pokrzywka, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, ślinotok, stenokardia, świąd, tachypnoe, utrata masy ciała, utrata świadomości, wymioty, wysypka skórna, wzmożona perystaltyka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kardiologiczne, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Galantamina – Działania niepożądane
Galantamina, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego, charakteryzuje się dobrze udokumentowanym profilem bezpieczeństwa zarówno w formie o natychmiastowym, jak i przedłużonym uwalnianiu (Galsya SR) oraz postaci parenteralnej (Nivalin). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności (21%) i wymioty (11%), które zwykle pojawiają się podczas zwiększania dawki i ustępują w ciągu tygodnia. Działania niepożądane klasyfikuje się według częstości występowania, a ich spektrum obejmuje m.in. zaburzenia układu nerwowego (omdlenia, zawroty głowy, drżenie), serca (bradykardia, bloki przedsionkowo-komorowe), skóry (wysypki, zespół Stevensa-Johnsona) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie, ale ciężkie reakcje anafilaktyczne.
anafilaksja, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, ciężka reakcja nadwrażliwości, dławica piersiowa, działanie cholinergiczne, działanie parasympatykomimetyczne, enzym wątrobowy, galantamina, inhibitor acetylocholinoesterazy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kurcz mięśni, lek przeciwwymiotny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad padaczkowy, natychmiastowe uwalnianie, niedociśnienie, nudność, odwodnienie, omamy wzrokowe, osłabienie mięśniowe, otępienie, otępienie typu alzheimerowskiego, parestezja, postać parenteralna, przedłużone uwalnianie, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, rumień wielopostaciowy, skurcz dodatkowy nadkomorowy, skurcz oskrzeli, stenokardia, stężenie acetylocholiny, wymioty, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenie przewodzenia, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zwężenie źrenicy, zwiększone wydzielanie śliny - Leksykon substancji czynnych
Karbachol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karbachol, stosowany głównie w okulistyce do wywołania szybkiego zwężenia źrenicy, wykazuje działanie parasympatykomimetyczne. Dane dotyczące jego stosowania u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone, a brak kontrolowanych badań klinicznych uniemożliwia pełną ocenę bezpieczeństwa. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję, a potencjalne ryzyko u ciężarnych oceniane jest jako niewielkie ze względu na jednorazowe podanie małej dawki (0,1 mg/ml w preparacie Miostat) oraz miejscowe, wewnątrzgałkowe podanie, które ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową. Stosowanie karbacholu u kobiet ciężarnych powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
bezpieczeństwo stosowania, działanie parasympatykomimetyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, karbachol, Miostat, mleko kobiece, model zwierzęcy, podanie wewnątrzgałkowe, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, ryzyko dla niemowląt, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na płodność, zdrowie reprodukcyjne, zwężenie źrenicy