metabolit bimatoprostu
Metabolit bimatoprostu to substancja powstająca w wyniku przemian biochemicznych bimatoprostu – syntetycznego analogu prostanglandyny F2α, stosowanego w okulistyce do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta przesączania oraz nadciśnieniem ocznym.
Po aplikacji miejscowej, bimatoprost ulega metabolizmowi przez enzymy wątrobowe, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, tworząc aktywne metabolity. Główny metabolit bimatoprostu – kwas 17-fenylo-trinor-PGF2α – wykazuje działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego, jednak o niższej aktywności biologicznej.
Metabolity bimatoprostu wydalane są głównie przez nerki (około 67%), a częściowo przez wątrobę (około 25%). Znajomość właściwości farmakokinetycznych metabolitów bimatoprostu jest istotna w kontekście bezpieczeństwa terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, gdyż może wpływać na kumulację substancji w organizmie.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Vizimaco to krople do oczu zawierające bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu). Farmakokinetyka obu składników wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, które nie ulega istotnym zmianom przy podawaniu skojarzonym. Bimatoprost charakteryzuje się szybkim osiągnięciem stężenia szczytowego (Cmax około 0,08 ng/ml) w osoczu po 10 minutach od aplikacji, z krótkim okresem półtrwania (~45 minut) i brakiem kumulacji przy długotrwałym stosowaniu. Dystrybucja bimatoprostu jest umiarkowana (Vd 0,67 l/kg), z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~88%). Metabolizm obejmuje oksydację, N-deetylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki). Tymolol osiąga w cieczy wodnistej stężenie szczytowe 898 ng/ml po 1 godzinie, podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, ma okres półtrwania 4-6 godzin i jest wydalany z metabolitami przez nerki.
badanie skrzyżowane, bimatoprost, biotransformacja, ciecz wodnista oka, disodu fosforan siedmiowodny, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens krwi, krople do oczu, metabolit bimatoprostu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, rogówka i twardówka, stężenie leku, tymolol, tymolol maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Bimatoprost, substancja czynna preparatu Bimican (0,3 mg/ml), po okulistycznym podaniu wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a następnie szybki spadek stężenia we krwi poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) w 1,5 godziny. Stan stacjonarny farmakokinetyczny osiągany jest już w pierwszym tygodniu stosowania, z wartością AUC0-24h około 0,09 ng·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,67 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (88%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym to około 45 minut, a całkowity klirens krwi wynosi 1,5 l/h/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (25%).
aplikacja okulistyczna, białka osocza, bimatoprost, biotransformacja, chlorek benzalkoniowy, Cmax, dysfagia, dystrybucja w tkankach, glukuronidacja, klirens krwi, krople do oczu, metabolit bimatoprostu, N-deetylacja, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, oksydacja, osmolalność, przesączanie kłębuszkowe, rogówka i twardówka, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, wydalanie nerkowe
