bimatoprost
Bimatoprost to syntetyczny analog prostaglandyny, stosowany głównie w okulistyce jako lek przeciwjaskrowy. Należy do grupy analogów prostaglandyny F2α i działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z oka, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Substancja jest wskazana w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego, szczególnie w przypadkach, gdy inne leki okazują się nieskuteczne lub są źle tolerowane przez pacjenta. Bimatoprost wykazuje wysoką skuteczność w redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego – może obniżyć je nawet o 25-35% wartości wyjściowej.
Wśród działań niepożądanych bimatoprostu wymienia się głównie efekty miejscowe, takie jak przekrwienie spojówek, wzrost rzęs (hipertrichoza), przebarwienie tęczówki oraz powieki, a także zapalenie brzegów powiek. Ze względu na charakterystyczny efekt pogrubiania i wydłużania rzęs, bimatoprost znalazł również zastosowanie w preparatach kosmetycznych stymulujących wzrost rzęs.
Bimatoprost jest dostępny w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,01% lub 0,03%, a także w formie roztworu do stosowania miejscowego na rzęsy. Standardowe dawkowanie w leczeniu jaskry to jedna kropla do chorego oka raz dziennie, najczęściej wieczorem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Bimatoprost Indoco w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,3 mg/ml jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z przewlekłą jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Lek skutecznie obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, co jest kluczowe w zapobieganiu uszkodzeniu nerwu wzrokowego i progresji utraty pola widzenia. Preparat może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i jako leczenie wspomagające, szczególnie w połączeniu z beta-adrenolitykami, gdy monoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Każda kropla zawiera 0,007 mg bimatoprostu, a roztwór charakteryzuje się pH 6,8-7,8 oraz osmolalnością 270-310 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję i komfort stosowania.
bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, jaskra, jaskra otwartego kąta, krople do oczu, leczenie wspomagające, lek beta-adrenolityczny, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Preparat Bimatoprost Indoco w stężeniu 0,1 mg/ml, stosowany w postaci kropli do oczu, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co potwierdzają dane z Charakterystyki Produktu Leczniczego. Niemniej jednak, ze względu na mechaniczne działanie aplikacji kropli, może wystąpić przejściowe pogorszenie ostrości widzenia bezpośrednio po zakropleniu. W takich przypadkach pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń wymagających pełnej sprawności wzrokowej do czasu ustąpienia zaburzeń. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tym ryzyku oraz zalecić planowanie aplikacji leku w porach dnia, które nie kolidują z koniecznością prowadzenia pojazdów, np. wieczorem przed snem.
- Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przeciwwskazania stosowania
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, jest dostępny w formie kropli do oczu, często w preparatach złożonych z innymi substancjami (np. latanoprost, dorzolamid, brymonidyna). Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują przede wszystkim choroby układu oddechowego z nadreaktywnością dróg oddechowych, takie jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie), ciężka POChP oraz inne stany powodujące skurcz oskrzeli, co może prowadzić do zaostrzenia objawów i poważnych powikłań. Ponadto, tymolol jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia niekontrolowanym rozrusznikiem, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko nasilenia bradykardii, zaburzeń przewodzenia i pogorszenia niewydolności serca. Należy także uwzględnić nadwrażliwość na tymolol, inne beta-adrenolityki lub substancje pomocnicze, która może manifestować się od łagodnych reakcji alergicznych po ciężkie reakcje anafilaktyczne.
alergiczny nieżyt nosa, amiodaron, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia zatokowa, brymonidyna, choroba Raynauda, chromanie przestankowe, diltiazem, dorzolamid, hipoglikemia, inhibitor MAO, krople do oczu, kwasica hiperchloremiczna, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, łuszczyca, mianseryna, miastenia, miażdżyca tętnic obwodowych, nadciśnienie oczne, nadczynność tarczycy, nadreaktywność dróg oddechowych, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, POChP, rozedma płuc, skurcz oskrzeli, tachykardia, tafluprost, trawoprost, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tymolol, werapamil, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie rytmu serca, zanik rogówki, zapalenie oskrzeli, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Bimatoprost, stosowany w okulistyce, wykazuje znikomy lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, po aplikacji kropli lub żelu zawierającego bimatoprost (np. Elymbus) może wystąpić przejściowe zaburzenie ostrości widzenia, które jest przemijające. W preparatach złożonych, zawierających bimatoprost i tymolol (np. Bimaroz Duo, Vizimaco), również obserwuje się podobne przejściowe efekty. Kluczowym zaleceniem jest odczekanie do pełnej poprawy widzenia przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności wzrokowej, co powinno być jasno komunikowane pacjentom przez lekarzy.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bimatoprost, bimatoprost z tymololem, działanie niepożądane, krople okulistyczne, leczenie okulistyczne, lek przeciwhistaminowy, lek złożony, nieostre widzenie, niewyraźne widzenie, pogorszenie ostrości wzroku, preparat złożony, przejściowe zaburzenia widzenia, tymolol, utrata ostrości widzenia, zaburzenie ostrości widzenia, żel do oczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vizibim 0,3 mg/ml
Bimatoprost, substancja czynna w produkcie leczniczym Vizibim 0,3 mg/ml (krople do oczu), charakteryzuje się niskim ryzykiem przedawkowania przy stosowaniu okulistycznym. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania, a ze względu na drogę podania i formę farmaceutyczną, jego wystąpienie jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest specyficznej odtrutki. Objawy przedawkowania okulistycznego mogą obejmować nasilenie miejscowych działań niepożądanych, takich jak przekrwienie spojówek, wzrost pigmentacji tęczówki czy rzęs. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, dane przedkliniczne wskazują na niską toksyczność ogólnoustrojową – badania na gryzoniach wykazały brak toksyczności przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę, co stanowi margines bezpieczeństwa co najmniej 70-krotnie wyższy niż dawka zawarta w całej butelce kropli dla dziecka o masie 10 kg.
badania przedkliniczne, bimatoprost, disodu fosforan siedmiowodny, droga podania, działania niepożądane miejscowe, forma farmaceutyczna, krople do oczu, leczenie objawowe i podtrzymujące, margines bezpieczeństwa, nadzór medyczny, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, przypadkowe połknięcie, toksyczność ogólnoustrojowa, Vizibim, zastosowanie okulistyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bimifree 0,3 mg/ml
Produkt leczniczy Bimifree to krople do oczu zawierające bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml, dostarczające około 8,82 μg substancji czynnej w pojedynczej kropli o objętości 29,4 μl. Preparat jest przejrzystym, bezbarwnym roztworem o pH 6,8-7,8 i osmolalności 280-320 mOsm/kg. Skład jakościowy obejmuje kwas cytrynowy jednowodny, disodu fosforan dwunastowodny, chlorek sodu, rozcieńczony kwas solny oraz wodę do wstrzykiwań, przy czym zawartość fosforanów wynosi 0,95 mg/ml. Produkt jest konfekcjonowany w butelkach LDPE o pojemności 5 ml, zawierających 3 ml roztworu (≥ 80 kropli), wyposażonych w wielodawkowy kroplomierz z systemem zapobiegającym bakteryjnemu zanieczyszczeniu.
bimatoprost, bufor fosforanowy, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, disodu fosforan dwunastowodny, fosforany, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, membrana silikonowa, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, podanie do oka, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, przeciwutleniacz, stabilizator pH, stabilność produktu, substancja czynna, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Bimaroz Duo, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, przeszedł szczegółowe badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo stosowania. Badania toksyczności wielokrotnego podania nie wykazały istotnego zagrożenia dla struktur oka ani dla organizmu jako całości. Bimatoprost, podawany do worka spojówkowego, nie wykazał działania genotoksycznego ani rakotwórczego, a obserwowane w badaniach reprodukcyjnych poronienia u gryzoni występowały przy ekspozycji 33-97 razy wyższej niż u ludzi w dawkach terapeutycznych. Długoterminowe badania na małpach (1 rok) wykazały wzmożoną pigmentację tęczówki oraz odwracalne, zależne od dawki zmiany w tkankach okołogałkowych przy stężeniach ≥0,03%, bez istotnych zmian czynnościowych lub mikroskopowych.
badanie farmakologiczne, badanie reprodukcyjne, bezpieczeństwo ogólnoustrojowe, bimatoprost, bimatoprost i tymolol, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, krople do oczu, melanocyt, narażenie ogólnoustrojowe, pigmentacja tęczówki, struktura oka, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, worek spojówkowy, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bimifree 0,3 mg/ml
Preparat okulistyczny Bimifree, zawierający bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml w formie kropli do oczu, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, nie powodując znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych ani zdolności psychomotorycznych. Niemniej jednak, po aplikacji może wystąpić przejściowe pogorszenie ostrości widzenia, typowe dla wielu kropli okulistycznych, które zwykle ustępuje w ciągu kilku minut. W okresie trwania tych zaburzeń pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co stanowi istotne zalecenie bezpieczeństwa terapii.
aplikacja kropli do oczu, bimatoprost, Bimifree, charakterystyka produktu leczniczego, krople do oczu, narząd wzroku, ostrość widzenia, ostrość wzroku, pogorszenie ostrości widzenia, preparat okulistyczny, utrata ostrości widzenia, zaburzenie widzenia, zdarzenie niepożądane, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat Bimatoprost + Timolol Pharmabide nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Bimatoprost wykazał szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach na zwierzętach, jednak przy dawkach toksycznych znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. Tymolol, jako beta-adrenolityk, nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, ale może powodować opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu oraz u noworodków objawy blokady receptorów beta, takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemia. W przypadku stosowania preparatu przed porodem konieczna jest ścisła obserwacja noworodka w pierwszych dniach życia.
beta-adrenolityk, bimatoprost, bimatoprost i tymolol, blokada receptorów beta, bradykardia, dysfagia, hipoglikemia, niedociśnienie, objaw kliniczny, okluzja punktu łzowego, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu, płodność, tymolol, wada wrodzona, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie oddechowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Vizimaco to krople do oczu w postaci roztworu zawierające dwie substancje czynne: bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml oraz tymolol w stężeniu 5 mg/ml (jako tymololu maleinian 6,8 mg/ml). Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 6,8-7,8 oraz osmolalności 290 mOsm/Kg ± 10% (261-319 mOsm/Kg), co zapewnia kompatybilność z filmem łzowym i minimalizuje podrażnienia. W składzie pomocniczym znajduje się m.in. disodu fosforan siedmiowodny w stężeniu 2,68 mg/ml (0,0285 mg fosforanów na kroplę), co jest istotne klinicznie u pacjentów z określonymi schorzeniami. Roztwór jest izotoniczny dzięki obecności sodu chlorku i stabilizowany buforem fosforanowym oraz regulowany pod względem pH kwasem cytrynowym i kwasem solnym lub sodu wodorotlenkiem.
bimatoprost, bufor fosforanowy, disodu fosforan siedmiowodny, film łzowy, fosforan, izotoniczność roztworu, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH roztworu, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, roztwór wodny, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, stabilność mikrobiologiczna, substancja czynna, tymolol, tymololu maleinian, woda do wstrzykiwań, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast, zawierający winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (odpowiadający 1,3 mg brymonidyny), jest wskazany do redukcji podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Brymonidyna, jako selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, działa poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększenie jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Lek jest szczególnie zalecany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków, takich jak astma oskrzelowa, POChP, bradykardia czy blok przedsionkowo-komorowy. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik.
analog prostaglandyny, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, Biprolast, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, cholinomimetyk, ciało rzęskowe, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra z otwartym kątem, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, pilokarpina, POChP, pole widzenia, receptor alfa-2 adrenergiczny, trawoprost, winian brymonidyny, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne bimatoprostu (substancji czynnej Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml) wykazały, że stosowanie leku w dawkach znacznie przekraczających maksymalne narażenie kliniczne wiąże się z odwracalnym wzrostem pigmentacji tęczówki oraz zmianami w tkankach okołoocznych, takimi jak wyraźna bruzda i poszerzenie szpary powiekowej. Mechanizm pigmentacji wynika ze zwiększonej produkcji melaniny w melanocytach, bez wzrostu ich liczby. Nie stwierdzono czynnościowych ani mikroskopowych uszkodzeń tkanek okołogałkowych. Kompleksowe testy mutagenności i kancerogenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego bimatoprostu, co potwierdza jego bezpieczeństwo długoterminowe.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczne, bimatoprost, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, funkcja neurobehawioralna, margines bezpieczeństwa, melanocyt, obumarcie płodu, pigmentacja tęczówki, poronienie, potencjał mutagenny, rozwój płodu, rozwój zarodka, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność matczyna, worek spojówkowy, wpływ na rozrodczość, wytwarzanie melaniny - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Wskazania do stosowania
Bimatoprost, analog prostaglandyn, jest stosowany w okulistyce do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), co jest kluczowe w terapii jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów. Preparaty zawierające bimatoprost dostępne są w stężeniach 0,1 mg/ml i 0,3 mg/ml w formie kropli do oczu oraz 0,1 mg/g w postaci żelu, co pozwala na indywidualizację leczenia. Monoterapia bimatoprostem jest zalecana jako leczenie pierwszego rzutu, natomiast w przypadku nieskuteczności stosuje się terapię skojarzoną z beta-adrenolitykami lub preparaty złożone zawierające bimatoprost 0,3 mg/ml i tymolol 5 mg/ml. Regularne monitorowanie IOP, progresji jaskry oraz tolerancji leczenia jest niezbędne dla oceny skuteczności terapii.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, bimatoprost z tymololem, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, jaskra otwartego kąta, krople do oczu, leczenie drugiego rzutu, leczenie pierwszego rzutu, lek pierwszego rzutu, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, pole widzenia, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, progresja jaskry, roztwór farmaceutyczny, stadium zaawansowania choroby, substancja aktywna, tarcza nerwu wzrokowego, terapia skojarzona, żel do oczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), jest stosowany w terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cyklicznego AMP. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do synergistycznego i szybkiego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, przewyższającego efektywność monoterapii każdym ze składników.
adenozynomonofosforan cykliczny, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, bloker receptorów adrenergicznych, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, droga naczyniówkowo-twardówkowa, kąt przesączania oka, krople do oczu, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor beta1, receptor beta2, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający 0,3 mg bimatoprostu oraz 5 mg tymololu na ml roztworu, jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła zadowalających efektów. Preparat ten łączy dwa mechanizmy działania: bimatoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, natomiast tymolol zmniejsza jej produkcję, co pozwala na synergistyczne i skuteczniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Roztwór ma pH 6,8-7,8 oraz osmolalność 290 mOsm/Kg ± 10%, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie synergistyczne, jaskra otwartego kąta, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, odpływ cieczy wodnistej, schorzenie rogówki, tymolol, tymolol maleinian, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, zaburzenie pola widzenia, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu bez konserwantów, wykazuje szybkie i skuteczne obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji czynnych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, zwiększa odpływ cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP. W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni wykazano, że preparat bez konserwantów jest nie gorszy (non-inferiority) od odpowiednika z konserwantami, z redukcją IOP w gorszym oku w zakresie od -9,16 do -7,98 mm Hg (p<0,001), a górny limit 95% przedziału ufności nie przekraczał 0,14 mm Hg, co potwierdza wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne w oku, działanie miejscowo znieczulające, jaskra, kąt przesączania oka, krople do oczu, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, non-inferiority, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, preparat okulistyczny, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, substancja czynna, synteza cyklicznego AMP, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost Indoco (0,1 mg/ml) w formie kropli do oczu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bimatoprost lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne i podrażnienia. Jedna kropla zawiera 0,002 mg bimatoprostu, a butelka zawiera około 123 krople. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na preparaty okulistyczne zawierające chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie stosowany jako konserwant, ale może powodować niepożądane efekty u pacjentów z zespołem suchego oka lub schorzeniami rogówki.
alternatywna opcja terapeutyczna, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, konserwant w kroplach do oczu, krople do oczu, lek przeciwjaskrowy, mechanizm działania, nadwrażliwość na substancję czynną, podrażnienie oka, preparat okulistyczny, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja niepożądana, schorzenie rogówki, substancja pomocnicza, terapia pacjenta, wywiad alergologiczny, zespół suchego oka - Leksykon leków
Interakcje leku – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml), stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, może ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu, co wiąże się z ryzykiem interakcji farmakologicznych, głównie ze względu na obecność tymololu – beta-adrenolityku. Istotne interakcje obserwuje się z doustnymi blokerami kanału wapniowego (np. werapamil, diltiazem), lekami antyarytmicznymi (szczególnie amiodaronem), ogólnoustrojowymi beta-adrenolitykami, glikozydami naparstnicy oraz inhibitorami CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna). Mechanizmy tych interakcji obejmują synergistyczne lub addytywne działanie na układ sercowo-naczyniowy, prowadzące do niedociśnienia, bradykardii, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a także ryzyko depresji i nasilenia ogólnoustrojowej blokady receptorów beta. Dodatkowo, współstosowanie z adrenaliną może wywołać poszerzenie źrenic, co jest klinicznie istotne u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania.
adrenalina, amiodaron, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie śródgałkowe, diltiazem, działanie chronotropowe, efekt hipotensyjny, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, jaskra z wąskim kątem, lek antyarytmiczny, lek sympatykolityczny, mydriaza, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, parasympatykolityk, paroksetyna, poszerzenie źrenic, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor beta-adrenergiczny, tymolol, werapamil, zaburzenie przewodnictwa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Lek Bimatoprost + Timolol Pharmabide w postaci kropli do oczu zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, szczególnie gdy monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła oczekiwanych efektów. Preparat jest klarownym, bezbarwnym roztworem o pH 6,80-7,80 i osmolalności 250-330 mOsmol/kg, zawierającym w jednej kropli około 8,34 μg bimatoprostu oraz 0,14 mg tymololu. Lek zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) jako konserwant oraz fosforany (0,96 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością lub przeciwwskazaniami.
analog prostaglandyn, beta-adrenolityk, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, fosforan, jaskra otwartego kąta, klarowny roztwór, maleinian, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, terapia skojarzona, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vizibim 0,3 mg/ml
Ocena wpływu preparatu okulistycznego Vizibim (bimatoprost 0,3 mg/ml) na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn wskazuje na nieistotny wpływ na funkcje psychomotoryczne. Niemniej jednak, bezpośrednio po aplikacji kropli może wystąpić przejściowe zaburzenie ostrości widzenia, co wymaga od pacjenta wstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia tych objawów. Lekarz powinien szczegółowo poinstruować pacjenta o konieczności planowania aplikacji leku w taki sposób, aby nie kolidowała ona z aktywnościami wymagającymi pełnej sprawności wzrokowej i psychomotorycznej, a także o prawidłowej technice zakraplania, która może minimalizować ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów.
3 mg/ml, aplikacja leku, bimatoprost, bimatoprost 0, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, konsultacja lekarska, krople do oczu, lek okulistyczny, preparat okulistyczny, sprawność psychomotoryczna, technika aplikacji leku, technika zakraplania, utrata ostrości widzenia, Vizibim, wizyta lekarska, zaburzenie ostrości widzenia, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Przedawkowanie miejscowe produktu Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) jest mało prawdopodobne przy zachowaniu zalecanego dawkowania, gdyż jedna kropla zawiera około 8,34 µg bimatoprostu i 0,14 mg tymololu, co nie powinno wywołać toksyczności ogólnoustrojowej. W przypadku przypadkowego doustnego spożycia, badania na zwierzętach wykazały, że doustne dawki bimatoprostu do 100 mg/kg mc./dobę przez 14 dni nie powodowały toksyczności, co jest dawką około 70-krotnie wyższą niż potencjalna dawka spożyta przez dziecko o masie 10 kg. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może jednak wywołać poważne objawy toksyczności ogólnoustrojowej, w tym bradykardię, hipotensję, skurcz oskrzeli, ból i zawroty głowy, duszność oraz zatrzymanie akcji serca, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, bimatoprost, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, duszność, hipotensja, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie czynności życiowych, niewydolność nerek, POChP, skurcz oskrzeli, tymolol, zaburzenia perfuzji, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vizibim 0,3 mg/ml
Przy kwalifikacji pacjenta do terapii preparatem Vizibim (bimatoprost 0,3 mg/ml, krople do oczu) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, przede wszystkim nadwrażliwości na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym disodu fosforanu siedmiowodnego (2,95 mg/ml, co odpowiada 0,042 mg fosforanów w każdej kropli). Szczegółowy wywiad powinien uwzględniać wcześniejsze reakcje alergiczne na bimatoprost, analogi prostaglandyn oraz preparaty okulistyczne zawierające fosforany. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować świąd, zaczerwienienie, obrzęk powiek, nasilone przekrwienie spojówek, pieczenie lub uczucie ciała obcego w oku, a w rzadkich przypadkach reakcje ogólnoustrojowe, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do dalszego stosowania leku.
analogi prostaglandyn, beta-bloker, bimatoprost, fosforan disodu, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja lekowa, lek alfa-adrenergiczny, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, obrzęk powiek, profil pacjenta, przekrwienie spojówek, reakcja nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa, schorzenie współistniejące - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vizibim 0,3 mg/ml
Bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml (Vizibim) jest skutecznym lekiem okulistycznym, którego bezpieczeństwo potwierdzono w badaniach klinicznych na ponad 1800 pacjentach. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są: nadmierny wzrost rzęs (do 45% w pierwszym roku), przekrwienie spojówek (do 44% w pierwszym roku) oraz świąd oczu (około 14% w pierwszym roku), z tendencją do zmniejszania się częstości nowych przypadków w kolejnych latach terapii. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany, a odsetek przerwań leczenia z ich powodu wynosił poniżej 9% w pierwszym roku i spadał do 3% w kolejnych latach. Szczególną uwagę należy zwrócić na periorbitopatię po zastosowaniu analogu prostaglandyn, objawiającą się lipodystroficznymi zmianami okołooczodołowymi, które mogą prowadzić do ptozy, zapadnięcia oczu czy pogłębienia bruzdy powieki, oraz na trwałą hiperpigmentację tęczówki, występującą u 1,5% pacjentów po 12 miesiącach terapii, związanej ze zwiększeniem melaniny w melanocytach.
alergiczne zapalenie spojówek, astenopia, bimatoprost, dermatochalaza, hiperpigmentacja skóry, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza, hirsutyzm, krwawienie siatkówki, lipodystrofia okołooczodołowa, nadciśnienie tętnicze, nadmierny wzrost rzęs, nadżerka rogówki, obrzęk plamki żółtej, obrzęk spojówki, periorbitopatia, pieczenie oka, POChP, pogorszenie ostrości widzenia, przekrwienie spojówek, ptoza powieki, punktowe zapalenie rogówki, retrakcja powieki, skurcz powiek, świąd oka, światłowstręt, zapalenie brzegów powiek, zapalenie naczyniówki, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bimifree
Stosowanie bimatoprostu 0,3 mg/ml (Bimifree) wiąże się z ryzykiem wystąpienia periorbitopatii po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP) oraz trwałego wzmożenia pigmentacji tęczówki, co może prowadzić do zaburzeń pola widzenia. U pacjentów z czynnikami ryzyka torbielowatego obrzęku plamki, takimi jak bezsoczewkowatość czy bezsoczewkowatość rzekoma, konieczna jest szczególna ostrożność, zwłaszcza przy stosowaniu postaci wielodawkowej bez środka konserwującego. Ponadto, u pacjentów z historią zakażeń wirusowych oka (np. HSV), zapaleniem błony naczyniowej lub tęczówki, zaleca się regularne monitorowanie stanu klinicznego ze względu na ryzyko nawrotu zmian naciekowych lub zakażeń. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów z jaskrą neowaskularną, wrodzoną oraz z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania, co wymaga rozważenia alternatywnych terapii.
astma, bezsoczewkowatość, bezsoczewkowatość rzekoma, bimatoprost, blok serca, bradykardia, duszność, hipotensja, jaskra neowaskularna, jaskra wrodzona, jaskra z wąskim kątem przesączania, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niedociśnienie tętnicze, periorbitopatia analogu prostaglandyn, pigmentacja tęczówki, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, torbielowaty obrzęk plamki, zakażenie wirusowe oka, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Bimaroz Duo to krople do oczu zawierające bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), łączące analog prostaglandyny z beta-adrenolitykiem, co zapewnia synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat ma pH w zakresie 6,5-7,8 oraz osmolalność 260-320 mOsmol/kg, co minimalizuje ryzyko podrażnień i zapewnia komfort aplikacji. Substancją konserwującą jest benzalkoniowy chlorek w stężeniu 0,05 mg/ml, który może powodować podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów z zespołem suchego oka lub chorobami rogówki. Lek jest dostępny w butelkach 3 ml z precyzyjnym dozownikiem, pakowanych w opakowania chroniące przed światłem.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, disodu wodorofosforan siedmiowodny, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, osmolalność, podrażnienie oka, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, schorzenie rogówki, tymolol, tymolol maleinian, wodorotlenek sodu, zespół suchego oka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizibim 0,3 mg/ml
Vizibim (bimatoprost) w stężeniu 0,3 mg/ml jest wskazany do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych, w tym w przewlekłej jaskrze otwartego kąta oraz nadciśnieniu wewnątrzgałkowym. Lek działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego i zapobiega progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego. Preparat charakteryzuje się fizjologicznym pH 6,8-7,8 oraz osmolalnością 261-319 mOsm/kg, co zapewnia dobrą tolerancję miejscową. Zawartość disodu fosforanu siedmiowodnego (2,95 mg/ml, odpowiadająca 0,042 mg fosforanów na kroplę) jest istotna u pacjentów z zaburzeniami gospodarki fosforanowej.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, disodu fosforan siedmiowodny, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, jaskra otwartego kąta, kąt przesączania, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, terapia hipotensyjna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Bimatoprost Indoco w stężeniu 0,1 mg/ml jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym. Zalecana dawka to jedna kropla do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, najlepiej wieczorem. Przekroczenie tej dawki może obniżyć skuteczność terapeutyczną. U pacjentów stosujących więcej niż jeden lek okulistyczny należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp między aplikacjami, aby uniknąć wypłukiwania i interakcji. W trakcie aplikacji należy przestrzegać prawidłowej techniki, w tym umycia rąk, odchylenia głowy, utworzenia kieszonki spojówkowej, zamknięcia powiek oraz ucisku wewnętrznego kącika oka w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml), co jest istotne przy kwalifikacji pacjenta do terapii.
bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, ciężkie zaburzenia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, efekt terapeutyczny, enzymy wątrobowe, jaskra, krople do oczu, monitorowanie wątroby, nadciśnienie oczne, parametry wątrobowe, podanie miejscowe do oka, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizibim 0,3 mg/ml
Produkt leczniczy Vizibim to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu bimatoprostu 0,3 mg/ml. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny, o pH 6,8-7,8 oraz osmolalności 261-319 mOsm/kg, co zapewnia dobrą tolerancję miejscową. Substancją pomocniczą o istotnym działaniu jest disodu fosforan siedmiowodny w ilości 2,95 mg/ml (0,042 mg fosforanów w kropli), pełniący funkcję buforu fosforanowego. Formulacja zawiera także chlorek sodu (izotoniczność), kwas cytrynowy jednowodny (stabilizacja pH), regulator pH (kwas solny lub wodorotlenek sodu) oraz wodę do wstrzykiwań jako rozpuszczalnik. Produkt jest pakowany w butelki LDPE z systemem dozującym Novelia (kroplomierz z HDPE i silikonu), dostępne w opakowaniach 1 lub 3 butelek po 3 ml.
bimatoprost, bufor fosforanowy, chlorek sodu, fosforan disodu siedmiowodny, izotoniczność, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH, postać farmaceutyczna, roztwór farmaceutyczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Wskazania do stosowania
Brynzolamid, będący inhibitorem anhydrazy węglanowej, stosowany jest w okulistyce w postaci kropli do oczu o stężeniu 10 mg/ml. Preparat występuje jako biała lub prawie biała zawiesina i jest dostępny pod nazwami handlowymi takimi jak Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim czy Optilamid. Wskazaniem do jego stosowania jest obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w nadciśnieniu ocznym oraz jaskrze z otwartym kątem przesączania. Mechanizm działania polega na hamowaniu anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych, co zmniejsza produkcję cieczy wodnistej i prowadzi do redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego.
alergia na sulfonamidy, analog prostaglandyny, astma, beta-adrenolityk, beta-bloker, betaksolol, bimatoprost, bradykardia, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, funkcja nerek, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pierwotna otwartego kąta, krople do oczu, latanoprost, leczenie przeciwjaskrowe, lewobunolol, nadciśnienie oczne, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, POChP, schorzenie układu oddechowego, tafluprost, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wyrostek rzęskowy, zaburzenie przewodzenia serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimifree 0,3 mg/ml
Przedawkowanie bimatoprostu w kroplach do oczu Bimifree (0,3 mg/ml) jest zjawiskiem rzadkim i dotychczas nie odnotowano klinicznych przypadków takiego zdarzenia. W przypadku nadmiernej aplikacji do worka spojówkowego mogą wystąpić jedynie objawy miejscowego podrażnienia, które wymagają leczenia objawowego i podtrzymującego, w tym płukania oka solą fizjologiczną. Przypadkowe połknięcie preparatu, nawet całej butelki zawierającej 3 ml roztworu (0,9 mg bimatoprostu), u dziecka o masie ciała 10 kg, nie powinno wywołać objawów toksycznych, co potwierdzają badania toksykologiczne na szczurach i myszach, gdzie dawki do 100 mg/kg m.c./dobę przez 14 dni nie wykazały działania toksycznego. Dawka zawarta w butelce jest co najmniej 70-krotnie niższa niż dawka toksyczna ustalona w modelach zwierzęcych.
aplikacja do oka, badania toksykologiczne, bimatoprost, Bimifree, dawka na kg masy ciała, dawka terapeutyczna, działanie toksyczne, krople do oczu, leczenie objawowe i podtrzymujące, objawy niepożądane, objawy toksyczne, parametry życiowe, podrażnienie miejscowe, połknięcie preparatu, produkt leczniczy, przedawkowanie bimatoprostu, sól fizjologiczna, worek spojówkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elymbus 0,1 mg/g
Elymbus w postaci żelu do oczu zawiera 0,1 mg/g bimatoprostu i jest stosowany miejscowo w leczeniu okulistycznym, głównie w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Standardowa dawka to jedna kropla do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, wieczorem. Przekroczenie częstotliwości aplikacji może obniżyć skuteczność terapeutyczną. Preparat jest dostarczany w sterylnych pojemnikach jednodawkowych bez konserwantów, które należy zużyć natychmiast po otwarciu, aby zachować sterylność. Zaleca się usunięcie soczewek kontaktowych przed aplikacją i odczekanie 15 minut przed ich ponownym założeniem. W przypadku stosowania innych leków okulistycznych, należy zachować co najmniej 15-minutowy odstęp, aplikując Elymbus jako ostatni.
aplikacja preparatu, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kontaminacja preparatu, leczenie okulistyczne, monitorowanie czynności wątroby, nadzór medyczny, parametry wątrobowe, podanie do oka, pojemnik jednodawkowy, skuteczność terapeutyczna, soczewki kontaktowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, żel do oczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vizibim 0,3 mg/ml
Lek Vizibim w postaci kropli do oczu zawiera bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml i jest stosowany w leczeniu okulistycznym, głównie w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest bezbarwnym, przezroczystym roztworem o pH 6,8-7,8 i osmolalności 261-319 mOsm/kg, nie zawiera konserwantów. Zalecana dawka to jedna kropla do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, podawana wieczorem. Należy unikać częstszego stosowania, gdyż może to obniżyć skuteczność terapeutyczną. W przypadku konieczności stosowania kilku leków okulistycznych miejscowo, odstęp między podaniami powinien wynosić minimum 5 minut. U pacjentów pediatrycznych (0-18 lat) brak jest danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania, dlatego nie ustalono dawek dla tej grupy.
bilirubina, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, enzymy wątrobowe, fosforan disodu, krople do oczu, leczenie okulistyczne, nadwrażliwość na substancje, oko chorobowo zmienione, osmolalność, parametry fizykochemiczne, parametry wątrobowe, pH roztworu, roztwór jałowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bimifree 0,3 mg/ml
Lek Bimifree zawierający bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. W badaniu klinicznym 3-miesięcznym u 29% pacjentów stosujących postać jednodawkową bez konserwantów najczęściej obserwowano nastrzyknięcie spojówek (24%) oraz świąd oczu (4%). Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych dotyczyło 0,7% pacjentów. W przypadku długotrwałego stosowania postaci wielodawkowej ze środkiem konserwującym odsetek ten wynosił poniżej 9% w pierwszym roku, a następnie spadał do 3% w kolejnych latach. Do istotnych działań należą periorbitopatia po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP) objawiająca się m.in. ptozą, retrakcją powiek, zapadnięciem oczu oraz hiperpigmentacją skóry i hipertrichozą, które są częściowo lub całkowicie odwracalne po zakończeniu terapii. Hiperpigmentacja tęczówki, występująca u 1,5% pacjentów po 12 miesiącach stosowania bimatoprostu 0,3 mg/ml, jest zmianą trwałą, manifestującą się koncentrycznym brązowym zabarwieniem tęczówki.
alergiczne zapalenie spojówek, astenopia, bimatoprost, dermatochalaza, hiperpigmentacja skóry, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza, krwawienie siatkówki, kurcz powiek, nadciśnienie tętnicze, nadmierny wzrost rzęs, obrzęk plamki, obrzęk powiek, obrzęk spojówek, periorbitopatia analogu prostaglandyn, przekrwienie spojówek, ptoza, punktowe zapalenie rogówki, retrakcja powieki, rumień powiek, świąd oczu, światłowstręt, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP, zapalenie brzegów powiek, zapalenie naczyniówki, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vizibim 0,3 mg/ml
Stosowanie bimatoprostu (Vizibim 0,3 mg/ml, krople do oczu) u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące wpływu leku na płodność oraz bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone i niewystarczające. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość u zwierząt przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, co wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Preparat nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania bimatoprostu do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość takiego przenikania, co wymaga rozważenia ryzyka dla dziecka.
badania przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, bimatoprost, dawka terapeutyczna, ekspozycja na lek, karmienie naturalne, karmienie piersią, krople do oczu, przenikanie do mleka, stężenie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiek rozrodczy, zajście w ciążę - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, dostępny w postaci kropli do oczu o stężeniach 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Preparat dedykowany jest osobom, u których monoterapia beta-adrenolitykami (np. tymolol) lub analogami prostaglandyn (np. bimatoprost) nie przyniosła zadowalającej kontroli ciśnienia. Każda kropla zawiera około 8,34 µg bimatoprostu oraz 0,14 mg tymololu (0,19 mg tymololu maleinianu), co zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne poprzez dwutorowe mechanizmy: zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową oraz zmniejszenie jej produkcji.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra otwartego kąta, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, osmolalność, pojemnik jednodawkowy, receptor beta-adrenergiczny, tymolol, tymolol maleinian, ubytki pola widzenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bimican 0,3 mg/ml
Bimican to roztwór do oczu zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu, stosowany w leczeniu jaskry poprzez obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zalecana dawka to jedna kropla (9 μg bimatoprostu) do chorego oka raz na dobę, najlepiej wieczorem. Przekroczenie tej dawki może zmniejszyć skuteczność terapii. Lek jest przeznaczony wyłącznie do podania okulistycznego, z zachowaniem zasad aseptyki i odstępów czasowych (minimum 5 minut) przy stosowaniu innych leków okulistycznych. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie stwierdzono negatywnego wpływu na parametry wątrobowe podczas 24-miesięcznej obserwacji, jednak u osób z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność i ścisłe monitorowanie. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów pediatrycznych (0-18 lat), dlatego stosowanie w tej grupie wymaga konsultacji specjalistycznej.
AlAT, AspAT, bilirubina, bimatoprost, Bimican, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, fosforany, jaskra, krople do oczu, parametry wątrobowe, podanie okulistyczne, produkt leczniczy okulistyczny, soczewki kontaktowe, spojówka, worek spojówkowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Vizilatan 50 mcg/ml
Latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (preparat Vizilatan), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami systemowymi. Najistotniejszym klinicznie aspektem jest unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej analogów prostaglandyn ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić przy łączeniu latanoprostu z innymi lekami przeciwjaskrowymi (beta-blokerami, inhibitorami anhydrazy węglanowej, agonistami receptorów alfa-adrenergicznych), które wykazują addytywne działanie obniżające IOP, co jest często korzystne w terapii skojarzonej. Zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między aplikacją różnych kropli do oczu, aby uniknąć wypłukania lub interakcji miejscowych. Brak jest danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży, co wymaga ostrożności w tej grupie pacjentów.
agonista receptora alfa-adrenergicznego, analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, brymonidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, krople oczne, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, mydriatyk, mydriaza, prostaglandyna F2α, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, Vizilatan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa obu składników oraz ich skojarzenia. Badania toksyczności okulistycznej po wielokrotnym podaniu nie wykazały istotnych zagrożeń dla populacji ludzkiej, zarówno pod kątem działań ogólnoustrojowych, jak i miejscowych. Bimatoprost nie wykazał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, a obserwowane poronienia u gryzoni występowały przy ekspozycji 33-97 razy wyższej niż u ludzi, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa. Długoterminowe badania na małpach z podaniem bimatoprostu w stężeniu ≥0,03% przez 1 rok ujawniły zwiększoną pigmentację tęczówki oraz odwracalne zmiany w tkankach okołoocznych, bez czynnościowych lub mikroskopowych uszkodzeń tych tkanek.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bimatoprost, Bimatoprost + Timolol, działanie ogólnoustrojowe, genotoksyczność, melanocyt, pigmentacja tęczówki, pogrubienie rowka powiekowego, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność okulistyczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, tymolol, worek spojówkowy - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Właściwości farmakokinetyczne
Bimatoprost, stosowany w okulistyce w stężeniach 0,1 mg/ml i 0,3 mg/ml, wykazuje dobrą przenikalność przez struktury oka oraz niską ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym podaniu. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności 0,025 ng/ml w ciągu 1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC0-24h (~0,09 ng•h/ml), pozostają stabilne między 7. a 14. dniem stosowania, co wskazuje na osiągnięcie stanu stacjonarnego w pierwszym tygodniu terapii. Objętość dystrybucji wynosi 0,67 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (88%). Bimatoprost jest metabolizowany głównie przez oksydację, N-deetylację i glukuronizację, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki) oraz częściowo przez kał (25%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg po podaniu dożylnym.
AUC0-24h, białko osocza, bimatoprost, biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, glukuronizacja, klirens krwi, kwas glukuronowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, okulistyka, rogówka i twardówka, stan stacjonarny, Tmax, tymolol, wydalanie nerkowe, zaćma - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Dawkowanie i sposób podawania
Bimatoprost, stosowany głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, podawany jest standardowo w dawce 1 kropli do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, preferencyjnie wieczorem. W preparatach łączonych z tymololem (0,3 mg/ml bimatoprostu + 5 mg/ml tymololu) dawkowanie pozostaje takie samo, z możliwością aplikacji rano lub wieczorem, przy czym podawanie wieczorne może wykazywać większą skuteczność w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby bimatoprost (0,3 mg/ml) nie wykazuje negatywnego wpływu na parametry wątrobowe (AlAT, AspAT, bilirubina) w okresie do 24 miesięcy. Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku niewydolności wątroby i nerek należy zachować szczególną ostrożność, gdyż brak jest systematycznych badań w tych grupach pacjentów.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, bilirubina, bimatoprost, bimatoprost z tymololem, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, formulacja złożona, gałka oczna, infekcja oka, jaskra, kanalik łzowy, krople do oczu, nadciśnienie oczne, niewydolność wątroby, podanie okulistyczne, pojemnik jednodawkowy, preparat jednodawkowy, preparat wielodawkowy, soczewka kontaktowa, środek konserwujący, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie czynności wątroby, żel do oczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bimican 0,3 mg/ml
Analiza bezpieczeństwa leku Bimican (bimatoprost 0,3 mg/ml) opiera się na danych z badań klinicznych III fazy oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu, obejmujących ponad 1800 pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: nadmierny wzrost rzęs (do 45% pacjentów w pierwszym roku terapii, spadający do 7% w drugim i 2% w trzecim roku), przekrwienie spojówek (do 44% w pierwszym roku, z tendencją spadkową do 13% i 12% w kolejnych latach) oraz świąd oczu (do 14% w pierwszym roku, ustępujący całkowicie do trzeciego roku). Działania te miały przeważnie nasilenie łagodne do umiarkowanego, bez przypadków ciężkich reakcji. Odsetek pacjentów przerywających terapię z powodu działań niepożądanych wyniósł mniej niż 9% w pierwszym roku, a następnie zmniejszył się do 3% w kolejnych latach.
badanie kliniczne, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, działanie niepożądane, leczenie wspomagające, lek oftalmiczny, monoterapia, nadmierny wzrost rzęs, narząd wzroku, podrażnienie oczu, preparat okulistyczny, przekrwienie spojówek, środek konserwujący, świąd oczu, uszkodzenie rogówki, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Badania niekliniczne bimatoprostu wykazały, że obserwowane efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne narażenie u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. W długoterminowych badaniach na naczelnych stosowanie bimatoprostu w stężeniu ≥0,3 mg/ml przez 1 rok powodowało wzrost pigmentacji tęczówki, wynikający ze zwiększonej produkcji melaniny w melanocytach, oraz odwracalne zmiany w tkankach okołoocznych, takie jak poszerzenie szpary powiekowej i wyraźne bruzdy. Nie zaobserwowano jednak czynnościowych ani mikroskopowych uszkodzeń tych tkanek. Ponadto, badania genotoksyczności i karcinogenności nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego bimatoprostu.
badania in vitro, badania na naczelnych, bimatoprost, bruzda powiekowa, działanie mutagenne, ekspozycja leku, funkcje neurobehawioralne, genotoksyczność, melanocyty, obumarcie płodu, pigmentacja tęczówki, poronienie, potencjał karcinogenny, rozwój płodu, rozwój zarodkowo-płodowy, szpara powiekowa, testy in vivo, tkanki okołooczne, toksyczność matczyna, worek spojówkowy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Przedawkowanie bimatoprostu w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,1 mg/ml jest zjawiskiem niezwykle rzadkim, a do tej pory nie odnotowano żadnych przypadków klinicznych. Ze względu na miejscową drogę podania (do worka spojówkowego) ryzyko przedawkowania jest minimalne. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, dawka zawarta w jednej butelce (około 0,246 mg bimatoprostu, co odpowiada 123 kroplom po 0,002 mg każda) jest co najmniej 210 razy niższa niż dawki nietoksyczne wykazane w badaniach na modelach zwierzęcych (do 100 mg/kg mc./dobę). W badaniach toksykologicznych doustne podawanie bimatoprostu szczurom i myszom przez 14 dni nie wykazało działania toksycznego nawet przy bardzo wysokich dawkach.
- Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Działania niepożądane
Bimatoprost, analog prostaglandyny stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują nadmierny wzrost rzęs (do 45% pacjentów w pierwszym roku), przekrwienie spojówek (do 44%) oraz świąd oczu (do 14%), z tendencją do zmniejszania się częstości nowych zgłoszeń po 2-3 latach terapii. Charakterystycznym efektem jest periorbitopatia po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP), manifestująca się zmianami lipodystroficznymi w okolicy oczodołu, takimi jak pogłębienie bruzdy powieki, ptoza, zapadnięcie oczu czy retrakcja powieki, które mogą pojawić się już po miesiącu leczenia. Ponadto, bimatoprost może powodować trwałą hiperpigmentację tęczówki, obserwowaną u 0,5-1,5% pacjentów po 12 miesiącach stosowania preparatów o stężeniu 0,1-0,3 mg/ml. Większość działań niepożądanych ma łagodne lub umiarkowane nasilenie, a odsetek przerwania terapii z ich powodu nie przekracza 9% w pierwszym roku.
alergiczne zapalenie skóry, anafilaksja, analog prostaglandyny, bimatoprost, choroba bronchospastyczna, fotofobia, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza, hipotensja, hirsutyzm, jaskra, nadciśnienie oczne, nadciśnienie tętnicze, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, periorbitopatia, pigmentacja tęczówki, POChP, przekrwienie spojówek, ptoza, punkty łzowe, skurcz oskrzeli, zaburzenia skóry, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Przedawkowanie
Bimatoprost, stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, charakteryzuje się bardzo niskim ryzykiem przedawkowania ze względu na niskie dawki i lokalną drogę podania. Dotychczas nie odnotowano przypadków klinicznych przedawkowania u ludzi. Badania toksykologiczne na zwierzętach wykazały brak toksyczności przy doustnych dawkach do 100 mg/kg mc./dobę. Dla preparatów o stężeniach 0,3 mg/ml i 0,1 mg/ml dawki zawarte w pojedynczych butelkach są odpowiednio 70- i 210-krotnie niższe niż dawki nietoksyczne u gryzoni, a dla żelu 0,1 mg/g suma zawartości opakowania jest 1100-krotnie niższa. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, ryzyko toksyczności bimatoprostu pozostaje minimalne.
beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, droga podania, duszność, hipotensja, jaskra i nadciśnienie oczne, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objawy ogólnoustrojowe, podanie miejscowe do oka, przedawkowanie bimatoprostu, przypadkowe połknięcie, skurcz oskrzeli, tymolol, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Charakterystyka produktu leczniczego Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml wskazuje na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały potencjalnie szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania bimatoprostu do mleka kobiecego, jednak eksperymenty na zwierzętach potwierdziły taką możliwość, co wymaga ostrożnej oceny bilansu korzyści i ryzyka u pacjentek karmiących piersią.