Właściwości farmakodynamiczne leku Bimatoprost + Timolol Pharmabide

Bimatoprost + Timolol Pharmabide należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów okulistycznych, a dokładniej do beta-adrenolityków, sklasyfikowanych kodem ATC: S01ED51. Produkt leczniczy w postaci kropli do oczu zawiera 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu) jako substancje czynne, które wspólnie działają obniżająco na podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.¹

Mechanizm działania

Działanie terapeutyczne produktu Bimatoprost + Timolol Pharmabide opiera się na komplementarnych mechanizmach działania dwóch substancji czynnych. Ich skojarzone zastosowanie prowadzi do znacząco większego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z monoterapią każdym z tych leków. Istotną zaletą produktu jest również szybki początek działania po podaniu.²

Mechanizm działania bimatoprostu

Bimatoprost jest syntetycznym prostamiden o silnym działaniu obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe. Pod względem budowy chemicznej wykazuje podobieństwo do prostaglandyny F2α (PGF2α), jednak nie wykazuje powinowactwa do żadnego ze znanych receptorów prostaglandyn. Substancja ta działa poprzez selektywne naśladowanie aktywności biologicznej niedawno odkrytych substancji endogennych – prostamidów. Pomimo zaawansowanych badań, dokładna struktura receptora dla prostamidów nie została jeszcze w pełni określona.³

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego przez bimatoprost następuje poprzez dwa główne mechanizmy:

• Zwiększenie odpływu cieczy wodnistej oka przez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka – jest to główna droga odpływu cieczy wewnątrzgałkowej
• Nasilenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową – alternatywna droga odpływu cieczy

⁴

Mechanizm działania tymololu

Tymolol należy do nieselektywnych blokerów receptorów adrenergicznych, wykazujących powinowactwo zarówno do receptorów beta1 jak i beta2. Substancja ta nie wykazuje znaczącej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania upośledzającego kurczliwość mięśnia sercowego ani działania miejscowo znieczulającego (stabilizującego błony komórkowe).⁵

Mechanizm obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego przez tymolol polega głównie na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej oka. Chociaż dokładny mechanizm działania nie został jednoznacznie określony, przyjmuje się, że związany jest on z hamowaniem nasilonej syntezy cyklicznego AMP (adenozynomonofosforanu cyklicznego), która występuje w odpowiedzi na endogenną stymulację beta-adrenergiczną w oku.⁶

Skuteczność kliniczna

Badania kliniczne wykazały, że działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe produktu leczniczego zawierającego bimatoprost z tymololem ma porównywalną skuteczność do terapii skojarzonej, w której bimatoprost podawany jest raz na dobę, a tymolol dwa razy na dobę. Istotną zaletą preparatu złożonego jest uproszczenie schematu leczenia, co może poprawić współpracę pacjenta z lekarzem.⁷

Wyniki badań opublikowanych w literaturze naukowej sugerują, że podawanie bimatoprostu/tymololu wieczorem może być bardziej efektywne w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego niż aplikacja poranna. Podejmując decyzję o czasie aplikacji (rano czy wieczorem), należy jednak uwzględnić indywidualne preferencje pacjenta i prawdopodobieństwo przestrzegania zaleconego schematu dawkowania, co ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii.⁸

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Aktualnie brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania bimatoprostu/tymololu w postaci kropli do oczu u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat. Z tego powodu nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania dla tej grupy wiekowej.⁹