prostamid

Prostamid to syntetyczny analog prostaglandyny F2α, stosowany głównie w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia ocznego. Substancja ta działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z gałki ocznej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Mechanizm działania prostamidu polega na aktywacji specyficznych receptorów w obrębie tkanek oka, co powoduje relaksację mięśni gładkich naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu naczyniowego przez naczyniówkę i twardówkę. Efektem jest zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą niekonwencjonalną (uveoskleralną).

W praktyce klinicznej prostamidy stosowane są w postaci kropli do oczu. Najczęściej przepisywanym lekiem z tej grupy jest bimatoprost. Leki te charakteryzują się wysoką skutecznością w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (średnio o 25-35%) przy stosunkowo niewielkiej liczbie działań niepożądanych, głównie miejscowych, takich jak przekrwienie spojówek, wzrost pigmentacji tęczówki czy wydłużenie rzęs.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml

Bimatoprost, syntetyczny prostamid o stężeniu 0,1 mg/ml (Bimatoprost Indoco), jest analogiem prostaglandyn stosowanym w leczeniu jaskry, działającym poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową. Jego działanie rozpoczyna się około 4 godzin po aplikacji, osiąga maksimum w 8-12 godzin, a efekt terapeutyczny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniu klinicznym 12-miesięcznym u dorosłych pacjentów średnie dobowe ciśnienie wewnątrzgałkowe nie przekraczało 17,7 mm Hg, a różnice dobowe były minimalne (do 1,1 mm Hg), potwierdzając stabilną kontrolę ciśnienia. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,2 mg/ml (200 ppm), co należy uwzględnić ze względu na potencjalne działania niepożądane na powierzchnię oka.
analog prostaglandyny, bimatoprost, chlorek benzalkonium, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciecz wodnista oka, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, irydotomia, jaskra, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, kąt przesączania oka, lek oftalmologiczny, lek przeciwjaskrowy, prostaglandyna F2α, prostamid, schorzenie powierzchni oka, siatka włókien kolagenowych, tonometria, zespół pseudoeksfoliacji
Leksykon leków
Interakcje leku – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml

Produkt leczniczy Combigan, zawierający winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Ze względu na brak specyficznych badań interakcyjnych, ocena opiera się na właściwościach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych składników. Istotne jest ryzyko addytywnego działania sedatywnego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami hamującymi OUN (barbiturany, opioidy, leki uspokajające, anestetyki ogólne). Ponadto, współstosowanie z lekami wpływającymi na układ krążenia (doustne blokery kanału wapniowego, beta-adrenolityki ogólne, leki przeciwarytmiczne, glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, guanetydyna) może prowadzić do klinicznie istotnej bradykardii, niedociśnienia i zaburzeń przewodnictwa sercowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko hipotonii (odnotowano rzadkie przypadki hipotonii brymonidyny, <1/10 000). Beta-adrenolityk tymolol może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych oraz maskować objawy hipoglikemii, co wymaga ścisłego monitorowania glikemii u chorych z cukrzycą.
adrenalina, agonista receptora adrenergicznego, agonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora adrenergicznego, barbiturat, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykardia, brymonidyna, chinidyna, chlorpromazyna, ciśnienie śródgałkowe, cymetydyna, działanie hipotensyjne, działanie proarytmiczne, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hydralazyna, inhibitor anhydrazy węglanowej, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, jaskra, katecholamina, klonidyna, lek hipoglikemizujący, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek znieczulający ogólnie, lidokaina dożylna, metylfenidat, mianseryna, niedociśnienie, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, pilokarpina, prostaglandyna, prostamid, przełom nadciśnieniowy, rezerpina, środek kontrastowy jodowy, środek znieczulający, SSRI, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, tymolol, układ krążenia
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml

Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), jest stosowany w terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cyklicznego AMP. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do synergistycznego i szybkiego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, przewyższającego efektywność monoterapii każdym ze składników.
adenozynomonofosforan cykliczny, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, bloker receptorów adrenergicznych, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, droga naczyniówkowo-twardówkowa, kąt przesączania oka, krople do oczu, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor beta1, receptor beta2, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, tymololu maleinian
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml

Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu bez konserwantów, wykazuje szybkie i skuteczne obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji czynnych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, zwiększa odpływ cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP. W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni wykazano, że preparat bez konserwantów jest nie gorszy (non-inferiority) od odpowiednika z konserwantami, z redukcją IOP w gorszym oku w zakresie od -9,16 do -7,98 mm Hg (p<0,001), a górny limit 95% przedziału ufności nie przekraczał 0,14 mm Hg, co potwierdza wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne w oku, działanie miejscowo znieczulające, jaskra, kąt przesączania oka, krople do oczu, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, non-inferiority, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, preparat okulistyczny, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, substancja czynna, synteza cyklicznego AMP, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml

Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest preparatem okulistycznym z grupy beta-adrenolityków, stosowanym w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP w ciele rzęskowym. Kombinacja tych dwóch mechanizmów prowadzi do skutecznego i szybkiego obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), co potwierdzono w badaniach klinicznych.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost i tymolol, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, grupa kontrolna, jaskra, kąt przesączania oka, maleinian tymololu, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójna ślepa próba, prostaglandyna F2α, prostamid, przedział ufności, randomizacja, receptor prostaglandynowy, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, syntetyczny prostamid
Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Właściwości farmakodynamiczne

Bimatoprost, syntetyczny prostamid z grupy analogów prostaglandyn (ATC: S01EE03), wykazuje silne działanie hipotensyjne na ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez beleczkowe utkanie kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt obniżenia IOP rozpoczyna się około 4 godziny po podaniu, osiąga maksimum w 8-12 godzin i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W monoterapii bimatoprost 0,3 mg/ml redukuje poranne IOP o 7,9–8,8 mmHg w porównaniu do tymololu, a w porównaniu z latanoprostem wykazuje statystycznie istotnie większą skuteczność (redukcja IOP 7,6–8,2 mmHg vs 6,0–7,2 mmHg), choć z częstszym występowaniem przekrwienia spojówek i świądu. Terapia skojarzona bimatoprostem i beta-blokerem dodatkowo obniża IOP o 6,5–8,1 mmHg względem samego beta-blokera. Formulacje jednodawkowe bez konserwantów wykazują skuteczność nie gorszą niż wielodawkowe z konserwantem, a żel bimatoprostu 0,1 mg/g cechuje się porównywalnym efektem hipotensyjnym i lepszym profilem bezpieczeństwa (mniejsze przekrwienie spojówek: 6,8% vs 11,2%).
analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, hipertrichoza rzęs, irydotomia, jaskra, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, kąt przesączania oka, latanoprost, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, prostaglandyna, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówek, receptor prostaglandyny, świąd oka, tymolol, zespół pseudoeksfoliacji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizibim 0,3 mg/ml

Bimatoprost, syntetyczny prostamid z grupy analogów prostaglandyn (kod ATC: S01EE03), wykazuje silne działanie hipotensyjne w obrębie oka poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową. Mechanizm ten nie jest pośredniczony przez klasyczne receptory prostaglandynowe, a struktura receptora dla prostamidów pozostaje nie do końca poznana. Farmakodynamika bimatoprostu charakteryzuje się początkiem działania około 4 godzin po aplikacji, maksymalnym efektem w 8-12 godzin oraz utrzymywaniem się efektu terapeutycznego przez minimum 24 godziny. W monoterapii dawką 0,3 mg/ml u dorosłych obserwuje się redukcję ciśnienia wewnątrzgałkowego o 7,9-8,8 mmHg w porównaniu do tymololu, a w porównaniu do latanoprostu redukcja ta wynosi 7,6-8,2 mmHg (latanoprost: 6,0-7,2 mmHg). W terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami bimatoprost dodatkowo obniża ciśnienie o 6,5-8,1 mmHg.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista oka, ciśnienie krwi, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstość akcji serca, działanie hipotensyjne, irydotomia, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, latanoprost, lek oftalmologiczny, monoterapia, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówki, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, terapia skojarzona, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, zespół rzekomego złuszczania
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimifree 0,3 mg/ml

Bimatoprost 0,3 mg/ml, będący syntetycznym prostamidem i analogiem prostaglandyn, wykazuje silne działanie hipotensyjne w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania oraz drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) pojawia się około 4 godzin po aplikacji, osiąga maksimum po 8-12 godzinach i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. W badaniach klinicznych wykazano, że postać jednodawkowa (bez konserwantu) jest równie skuteczna jak wielodawkowa (z konserwantem). Długoterminowa monoterapia bimatoprostem przynosi redukcję porannego IOP w zakresie od -7,9 do -8,8 mmHg, z utrzymaniem wartości ciśnienia poniżej 18,0 mmHg w ciągu dnia.
akcja serca, beta-adrenolityk, bimatoprost, Bimifree, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, irydotomia, jaskra barwnikowa, jaskra i nadciśnienie oczne, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, kąt przesączania, latanoprost, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówki, receptor prostaglandyny, terapia skojarzona, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, włókna kolagenowe, zespół pseudoeksfoliacji
Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Właściwości farmakodynamiczne

Tymolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, blokującym receptory β1 i β2, który obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) głównie poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklazy adenylowej i syntezy cAMP, co ogranicza wydzielanie cieczy wodnistej oraz ultrafiltrację. Tymolol nie wpływa istotnie na akomodację ani średnicę źrenicy, co jest korzystne u pacjentów z zaćmą. Początek działania następuje po około 20 minutach, maksymalny efekt po 1-2 godzinach, a obniżenie IOP utrzymuje się do 24 godzin. W monoterapii i terapii skojarzonej wykazuje skuteczność w obniżaniu IOP, choć u niektórych pacjentów może wystąpić tachyfilaksja. Podawanie wieczorne może zwiększyć efektywność obniżania IOP, jednak należy uwzględnić indywidualny tryb życia pacjenta.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, aktywność sympatykomimetyczna, analog prostaglandyny, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-ciecz wodnista, beta-adrenolityk, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cyklaza adenylowa, cykliczny AMP, fluorofotometria, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, jaskra z otwartym kątem, jon wodorowęglanowy, kąt przesączania oka, leki zwężające źrenicę, nabłonek rzęskowy, nadciśnienie oczne, prostamid, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, receptory beta-adrenergiczne, siateczka beleczkowata, stymulacja beta-adrenergiczna, tachyfilaksja, tonografia, wewnątrzgałkowy przepływ krwi, zaćma, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimican 0,3 mg/ml

Bimatoprost, syntetyczny analog prostamidu o kodzie ATC S01EE03, wykazuje silne działanie hipotensyjne w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową. Początek działania następuje około 4 godziny po aplikacji, z maksymalnym efektem w 8-12 godzin i utrzymaniem działania przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach klinicznych bimatoprost 0,3 mg/ml wykazał redukcję porannego ciśnienia wewnątrzgałkowego o –7,9 do –8,8 mmHg w 12-miesięcznej monoterapii oraz przewagę nad latanoprostem (redukcja –7,6 do –8,2 mmHg vs. –6,0 do –7,2 mmHg). Terapia skojarzona z beta-adrenolitykami dodatkowo obniżała ciśnienie o –6,5 do –8,1 mmHg.
adherencja pacjenta, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, irydotomia, jaskra, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, kąt przesączania oka, latanoprost, lek oftalmologiczny, nadciśnienie oczne, nadmierny wzrost rzęs, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówki, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, świąd oka, terapia jaskry, terapia skojarzona, tymolol, zespół pseudoeksfoliacji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml

Bimatoprost, syntetyczny prostamid z grupy analogów prostaglandyn (kod ATC: S01EE03), wykazuje silne działanie hipotensyjne w leczeniu jaskry poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) pojawia się około 4 godziny po aplikacji, osiągając maksimum między 8 a 12 godziną, a utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach klinicznych monoterapia bimatoprostem 0,3 mg/ml przez 12 miesięcy wykazała redukcję porannego IOP o –7,9 do –8,8 mmHg, z utrzymaniem wartości IOP poniżej 18,0 mmHg, a także stabilność ciśnienia w ciągu dnia (zmiany do 1,3 mmHg). W porównaniu z latanoprostem, bimatoprost wykazał statystycznie istotnie większą redukcję porannego IOP (–7,6 do –8,2 mmHg vs. –6,0 do –7,2 mmHg), choć z wyższym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak przekrwienie spojówek, nadmierny wzrost rzęs i świąd oka, bez istotnego wzrostu odsetka przerwanych terapii.
akcja serca, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista oka, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, irydotomia, jaskra, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, latanoprost, lek oftalmologiczny, populacja pediatryczna, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówki, siatka włókien kolagenowych, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, zespół pseudoeksfoliacji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elymbus 0,1 mg/g

Bimatoprost, substancja czynna żelu do oczu Elymbus 0,1 mg/g, jest syntetycznym prostamidem działającym poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Efekt terapeutyczny pojawia się już około 4 godziny po aplikacji, osiągając maksimum między 8 a 12 godziną, a działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. W badaniu klinicznym III fazy, obejmującym 485 pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym (średni wiek 63,4 lat), Elymbus wykazał równoważność terapeutyczną z referencyjnym bimatoprostem 0,1 mg/ml, ze średnim obniżeniem IOP do około 14,8-15,1 mmHg w 12. tygodniu, przy różnicach nieprzekraczających 1,5 mmHg w punktach pomiarowych (08:00, 10:00, 16:00).
analog prostaglandyny, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, irydotomia, jaskra, jaskra barwnikowa, jaskra otwartego kąta, jaskra zamkniętego kąta, lek oftalmologiczny, nadciśnienie oczne, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podrażnienie oka, prostaglandyna F2α, prostamid, przekrwienie spojówek, siatka włókien kolagenowych, suchość oka, zdarzenie niepożądane