Właściwości farmakodynamiczne leku bimatoprost

Bimatoprost należy do grupy farmakoterapeutycznej leków oftalmologicznych, podgrupy analogów prostaglandyn, o kodzie ATC: S01EE03. Jest to syntetyczny prostamid, pod względem budowy zbliżony do prostaglandyny F2α (PGF2α), który wykazuje silne działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Warto podkreślić, że substancja ta nie działa za pośrednictwem żadnego ze znanych receptorów prostaglandyn, lecz wybiórczo naśladuje działanie naturalnie występujących w organizmie prostamidów.¹

Mechanizm działania bimatoprostu

Mechanizm działania bimatoprostu w zakresie obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u człowieka polega przede wszystkim na zwiększaniu odpływu cieczy wodnistej oka. Odbywa się to dwoma drogami:

• poprzez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka
• poprzez nasilenie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową

²

Należy zaznaczyć, że struktura receptora dla prostamidów, z którymi bimatoprost wykazuje powinowactwo, nie została jeszcze dokładnie określona w badaniach naukowych.³

Profil czasowy działania bimatoprostu

Działanie farmakodynamiczne bimatoprostu charakteryzuje się określonym profilem czasowym:

• Początek obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego: około 4 godziny po pierwszej aplikacji
• Maksymalne działanie hipotensyjne: osiągane w ciągu 8-12 godzin od podania
• Czas utrzymywania się efektu terapeutycznego: minimum 24 godziny

⁴

Skuteczność kliniczna bimatoprostu

Monoterapia bimatoprostem

W badaniach klinicznych potwierdzono wysoką skuteczność bimatoprostu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas 12-miesięcznego stosowania bimatoprostu w dawce 0,3 mg/ml w monoterapii u osób dorosłych, w porównaniu do tymololu, zaobserwowano istotne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Średnia wartość zmian w odniesieniu do porannego (08:00) ciśnienia wewnątrzgałkowego wahała się od –7,9 do –8,8 mmHg. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, średnie dzienne wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego mierzone w 12-miesięcznym okresie badania różniły się o nie więcej niż 1,3 mmHg w ciągu dnia i nie przekraczały wartości 18,0 mmHg.⁵

Porównanie z latanoprostem

W 6-miesięcznym badaniu klinicznym porównującym bimatoprost 0,3 mg/ml z latanoprostem wykazano statystycznie znamienne różnice w skuteczności na korzyść bimatoprostu. Zaobserwowano znacząco większe zmniejszenie porannego średniego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy stosowaniu bimatoprostu (w zakresie od –7,6 do –8,2 mmHg) w porównaniu do latanoprostu (od –6,0 do –7,2 mmHg) podczas wszystkich wizyt kontrolnych.⁶

Należy jednak odnotować, że w przypadku stosowania bimatoprostu obserwowano statystycznie istotnie częstsze występowanie niektórych działań niepożądanych, takich jak przekrwienie spojówek, nadmierny wzrost rzęs i świąd oka. Mimo to odsetki przerwanych terapii z powodu zdarzeń niepożądanych były niskie i nie różniły się w stopniu statystycznie istotnym między grupami leczenia.⁷

Terapia skojarzona z beta-adrenolitykiem

Badania kliniczne wykazały również skuteczność bimatoprostu w terapii skojarzonej. Dodanie bimatoprostu 0,3 mg/ml do leczenia beta-adrenolitykiem prowadziło do znaczącego obniżenia średnich wartości porannego (08:00) ciśnienia wewnątrzgałkowego, wynoszącego od –6,5 do –8,1 mmHg, w porównaniu do monoterapii beta-adrenolitykiem. Świadczy to o dodatkowym potencjale hipotensyjnym bimatoprostu przy stosowaniu w terapii złożonej.⁸

Zastosowanie w szczególnych grupach pacjentów

Szczególne typy jaskry

Należy podkreślić, że dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania bimatoprostu u pacjentów z określonymi typami jaskry, takimi jak:

• jaskra otwartego kąta w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania
• jaskra barwnikowa
• przewlekła jaskra zamkniętego kąta po irydotomii

⁹

Wpływ na układ krążenia

Istotnym aspektem bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu jest jego wpływ na parametry układu sercowo-naczyniowego. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu bimatoprostu na częstość akcji serca i ciśnienie krwi, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w tym zakresie.¹⁰

Dzieci i młodzież

Na podstawie dostępnych danych klinicznych nie można określić skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat. Brak jest wystarczających badań oceniających farmakodynamikę i właściwości kliniczne leku w tej grupie wiekowej.¹¹

Charakterystyka właściwości farmakodynamicznych