farmakokinetyka alprazolamu

Farmakokinetyka alprazolamu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku z grupy benzodiazepin. Alprazolam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach od podania doustnego, przy biodostępności wynoszącej około 80-90%.

Lek wiąże się z białkami osocza w około 80%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,3 l/kg. Alprazolam przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matki. Metabolizowany jest w wątrobie głównie przez cytochrom P450 3A4 do aktywnych metabolitów: α-hydroksyalprazolamu i 4-hydroksyalprazolamu.

Okres półtrwania alprazolamu wynosi średnio 11-15 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę o pośrednim czasie działania. Wydalanie następuje głównie przez nerki w postaci metabolitów, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek farmakokinetyka alprazolamu może być zmieniona, co często wymaga dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alprazolam Aurovitas 0,25 mg

Alprazolam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/ml w ciągu 1-2 godzin po dawkach od 0,5 do 3 mg. Farmakokinetyka jest liniowa, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. W terapii wielodawkowej (1,5-10 mg/dobę) stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 18,3-100 ng/ml. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizowany jest głównie do aktywnego alfa-hydroksy-alprazolamu oraz słabiej aktywnego 4-hydroksy-alprazolamu, podczas gdy pochodna benzofenonu jest farmakologicznie nieaktywna. Metabolity mają niskie stężenia i podobne okresy półtrwania do leku macierzystego, co ogranicza ich wpływ na efekt terapeutyczny.
4-hydroksy-alprazolam, aktywność biologiczna, alfa-hydroksy-alprazolam, alprazolam, biotransformacja, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka alprazolamu, kumulacja leku, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, okres półtrwania, pochodna benzofenonu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w stanie stacjonarnym, terapia wielodawkowa, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax SR 2 mg

Produkt leczniczy Xanax SR zawiera alprazolam w dawkach 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na specyficzny profil farmakokinetyczny. Biodostępność alprazolamu jest identyczna jak w standardowej postaci, jednak Cmax jest około 50% niższe, a Tmax wydłużony do 5-11 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez dłuższy czas. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin u populacji ogólnej i około 16 godzin u osób starszych. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 80%, a jego farmakokinetyka przebiega liniowo do dawki 10 mg. Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu (o połowę mniejszej aktywności) oraz nieaktywnej pochodnej benzofenonu, które eliminowane są głównie przez nerki.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność alprazolamu, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka podzielona, dystrybucja alprazolamu, farmakokinetyka alprazolamu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm alprazolamu, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, parametr metaboliczny, pochodna benzofenonu, proces eliminacyjny, profil wchłaniania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, związek macierzysty
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Afobam 0,25 mg

Lek Afobam, zawierający alprazolam w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na alprazolam lub inne benzodiazepiny, miastenia gravis, ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu nocnego, ciężka niewydolność wątroby oraz wiek poniżej 18 lat. Szczególnie istotne jest unikanie leku u pacjentów z miastenią ze względu na ryzyko nasilenia osłabienia mięśniowego, a także u osób z ciężką niewydolnością oddechową i zespołem bezdechu nocnego, gdzie alprazolam może pogłębiać depresję ośrodka oddechowego i nasilać epizody bezdechu. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby dochodzi do kumulacji substancji czynnej, co zwiększa ryzyko toksyczności. Każda tabletka zawiera 96 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub innymi zaburzeniami metabolizmu cukrów.
alprazolam, astma oskrzelowa, benzodiazepiny, bezdech nocny, biotransformacja leku, depresja ośrodka oddechowego, działanie niepożądane, farmakokinetyka alprazolamu, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na alprazolam, niedobór laktazy, niedotlenienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, powikłania sercowo-naczyniowe, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

farmakokinetyka alprazolamu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Alprazolam Aurovitas 0,25 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Xanax SR 2 mg

Przeciwwskazania – Afobam 0,25 mg