biodostępność sertraliny
Biodostępność sertraliny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), stanowi ważny parametr farmakokinetyczny wpływający na efektywność terapeutyczną leku. Po podaniu doustnym sertralina charakteryzuje się biodostępnością na poziomie około 44%, co oznacza, że mniej niż połowa przyjętej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie.
Na biodostępność sertraliny wpływa intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie lek jest przekształcany głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Podczas absorpcji sertralina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (około 98%), co ogranicza ilość wolnego leku dostępnego do działania terapeutycznego.
Biodostępność sertraliny wzrasta o około 25% przy podawaniu z posiłkiem, dlatego zaleca się przyjmowanie leku wraz z jedzeniem dla zwiększenia stabilności stężeń w osoczu. Warto zaznaczyć, że stan równowagi stężenia sertraliny osiągany jest po około 7 dniach regularnego stosowania, co ma znaczenie kliniczne przy ocenie skuteczności leczenia w początkowym okresie terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zotral 100 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku sertraliny (Zotral 100 mg) wykazuje liniowość w zakresie dawek 50-200 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach od podania. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Sertralina wiąże się w 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do N-desmetylosertraliny, której okres półtrwania wynosi 62-104 godziny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (22-36 godzin), co skutkuje kumulacją leku i osiągnięciem stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2% niezmienionej substancji).
W populacji pediatrycznej (6-12 lat) stężenia sertraliny w stanie stacjonarnym są o 21% wyższe niż u dorosłych, a u młodzieży (13-17 lat) o 35% niższe niż u dzieci, co uzasadnia rozpoczynanie terapii u dzieci od niskich dawek (25 mg) z stopniowym zwiększaniem. U osób dorosłych, starszych oraz młodzieży farmakokinetyka jest porównywalna, nie wymagając modyfikacji dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się kumulacji leku, natomiast u chorych z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny się wydłuża, a AUC wzrasta trzykrotnie, co wymaga dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność sertraliny, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek sertraliny, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sertralina, stężenie stacjonarne, uszkodzenie wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertranorm 50 mg
Sertralina, stosowana w dawkach od 50 do 200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, co determinuje czas wystąpienia pełnego efektu terapeutycznego. Lek charakteryzuje się wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast główny metabolit N-desmetylosertralina wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie metabolitów odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy minimalnym (<0,2%) wydalaniu niezmienionej substancji z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, cytochrom P450, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg
Sertralina, substancja czynna leku ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina są substratami P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, natomiast metabolit wykazuje dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Po tygodniu stosowania osiągany jest stan stacjonarny z około dwukrotną kumulacją leku. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% leku wydalanego niezmienionego z moczem.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka sertraliny, główny metabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg
Sertalina, substancja czynna leku Miravil 100 mg, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 h i okresem półtrwania około 26 h (22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest dobrze wchłaniany doustnie, a pokarm nie wpływa istotnie na jego biodostępność. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie z efektem pierwszego przejścia, a głównym metabolitem jest aktywna N-desmetylosertralina o długim okresie półtrwania 62-104 h. Eliminacja odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do trzykrotnego wzrostu AUC i wydłużenia t1/2, co wymaga modyfikacji dawkowania.
biodostępność sertraliny, cytochrom P450 CYP2C19, czas do stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, funkcja wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm sertraliny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, sertralina, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zotral 50 mg
Zotral, zawierający 50 mg chlorowodorku sertraliny, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu. Maksymalne stężenie osiągane jest po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego, a pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co pozwala na elastyczne dawkowanie względem posiłków. Sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 62-104 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane równomiernie z kałem i moczem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (<0,2%).
biodostępność, biodostępność sertraliny, biotransformacja, chlorowodorek sertraliny, dawka początkowa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 50 mg
Sertralina, lek z grupy SSRI, wykazuje po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, z okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do dwukrotnej kumulacji do stanu stacjonarnego po około tygodniu. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina (okres półtrwania 62-104 godziny) są substratami P-glikoproteiny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%) z moczem, co tłumaczy brak konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
biodostępność, biodostępność sertraliny, desmetylosertralina, enzym CYP2B6, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, farmakogenomika, lek przeciwdepresyjny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stanu stacjonarnego, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 100 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a jej główny metabolit, N-demetylosertralina, cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku następuje głównie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji leku.
biodostępność sertraliny, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, dystrybucja leku, farmakogenomika, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizer, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 50 mg
Sertalina, substancja czynna leku Miravil w dawce 50 mg, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza. Średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 7 dniach. Metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia jest intensywny, a głównym metabolitem jest N-desmetylosertralina z okresem półtrwania 62-104 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% niezmienionej substancji wydalanej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 50-200 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania klinicznego.
AUC, biodostępność sertraliny, biotransformacja, CYP2C19, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, Miravil, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 50 mg
Sertralina, podawana doustnie w dawkach 50-200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także transportu przez P-glikoproteinę. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina jest niemal całkowicie metabolizowana, z wydalaniem niezmienionej substancji czynnej z moczem poniżej 0,2%. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia indywidualizację terapii.
AUC, biodostępność, biodostępność sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres połowicznej eliminacji, okres półtrwania, osoba wolno metabolizująca, P-glikoproteina, sertralina, stan stacjonarny, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, Zoloft - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Medreg 50 mg
Sertralina wykazuje przewidywalną farmakokinetykę po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 50-200 mg/dobę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz metabolizmem wątrobowym głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem niezmienionej substancji (<0,2%) z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku.
AUC, biodostępność sertraliny, biotransformacja, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, dysfagia, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, sertralina, stężenie stacjonarne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne