metabolizm sertraliny

Sertralina to lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), stosowany w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, PTSD oraz zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie.

Metabolizm sertraliny opiera się na procesie N-demetylacji, w wyniku którego powstaje N-desmetylosertralina – główny, choć mniej aktywny metabolit. Za biotransformację sertraliny odpowiadają enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C9 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6.

Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 26 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Sertralina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Metabolity leku są wydalane głównie z moczem (40-45%) oraz kałem (40-45%), zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie sprzężonej z kwasem glukuronowym.

Znajomość metabolizmu sertraliny ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Substancje indukujące lub hamujące aktywność enzymów CYP mogą wpływać na stężenie sertraliny we krwi, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej lub nasilenia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg

Sertralina, substancja czynna leku Sertagen, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a główny metabolit – N-demetylosertralina – wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, enzymy metabolizujące, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, Sertagen, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg

Sertralina, substancja czynna leku ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina są substratami P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, natomiast metabolit wykazuje dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Po tygodniu stosowania osiągany jest stan stacjonarny z około dwukrotną kumulacją leku. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% leku wydalanego niezmienionego z moczem.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka sertraliny, główny metabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg

Sertalina, substancja czynna leku Miravil 100 mg, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 h i okresem półtrwania około 26 h (22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest dobrze wchłaniany doustnie, a pokarm nie wpływa istotnie na jego biodostępność. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie z efektem pierwszego przejścia, a głównym metabolitem jest aktywna N-desmetylosertralina o długim okresie półtrwania 62-104 h. Eliminacja odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do trzykrotnego wzrostu AUC i wydłużenia t1/2, co wymaga modyfikacji dawkowania.
biodostępność sertraliny, cytochrom P450 CYP2C19, czas do stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, funkcja wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm sertraliny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, sertralina, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg

Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia podawanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji w stanie stacjonarnym osiąganym po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (<0,2%). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
badanie farmakogenomiczne, biodostępność, biotransformacja sertraliny, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, Sastium, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby

metabolizm sertraliny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg