klirens propofolu
Klirens propofolu to miara szybkości, z jaką organizm eliminuje ten popularny lek anestetyczny. Propofol (2,6-diizopropilfenol) jest lekiem stosowanym do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego oraz do sedacji w intensywnej terapii.
Średni klirens propofolu u osób dorosłych wynosi około 20-30 ml/kg/min, co przekracza przepływ wątrobowy, wskazując na pozawątrobowe mechanizmy eliminacji. Propofol jest głównie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem, jednak znaczna część metabolizmu odbywa się również w płucach, nerkach i jelitach.
Na klirens propofolu wpływają różne czynniki, w tym wiek pacjenta (zmniejszony u osób starszych), wydolność wątroby i nerek, występowanie otyłości, a także interakcje z innymi lekami. Znajomość klirensu propofolu jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania, szczególnie podczas długotrwałych infuzji, aby uniknąć kumulacji leku i przedłużonego wybudzania pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Plofed 1%
Propofol w postaci emulsji do wstrzykiwań Plofed 1% (10 mg/ml) wymaga podawania wyłącznie przez specjalistów anestezjologii lub intensywnej terapii, z zapewnieniem możliwości tlenoterapii i resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Monitorowanie pacjenta podczas sedacji obejmuje ocenę wczesnych objawów hipotensji, niedrożności dróg oddechowych oraz desaturacji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zespołu popropofolowego, charakteryzującego się kwasicą metaboliczną, rabdomiolizą, hiperkaliemią, hepatomegalią, niewydolnością nerek, hiperlipidemią oraz zaburzeniami rytmu serca, zwłaszcza przy dawkach >4 mg/kg mc./godz. podawanych dłużej niż 48 godzin. Propofol może wywoływać bradykardię i asystolię, dlatego rozważa się podanie leków antycholinergicznych w trakcie indukcji znieczulenia. U pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, układu oddechowego i krążenia, a także u osób starszych i osłabionych, konieczna jest szczególna ostrożność, zwłaszcza przy bolusowym podaniu dożylnym.
anestezjologia, asystolia, bezdech, bradykardia, choroba mitochondrialna, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, desaturacja, elektrowstrząsy, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipotensja, hipowolemia, intensywna terapia, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek antycholinergiczny, lek o działaniu inotropowym, leki zwężające naczynia krwionośne, nadwrażliwość, napięcie mięśniowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność układu krążenia, niewydolność układu oddechowego, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, posocznica, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, tlenoterapia, zaburzenia metabolizmu tłuszczów, zaburzenia rytmu serca, zespół Brugadów, zespół popropofolowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol Baxter
Propofol Baxter to emulsja do wstrzykiwań zawierająca 20 mg propofolu/ml, stosowana do sedacji podczas zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych. W trakcie podawania konieczne jest ciągłe monitorowanie pacjenta pod kątem hipotensji, niedrożności dróg oddechowych oraz hipoksemii. Propofol może wywoływać mimowolne ruchy, co stanowi ryzyko podczas procedur wymagających unieruchomienia. Wskazane jest odczekanie do pełnego wybudzenia pacjenta przed przeniesieniem lub wypisem, gdyż działanie uspokajające może utrzymywać się do 12 godzin, a w pojedynczych przypadkach obserwuje się wydłużony czas wybudzania z towarzyszącym wzrostem napięcia mięśniowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami serca, układu oddechowego, nerek, wątroby, hipowolemią oraz w złym stanie ogólnym, podając lek wolniej i monitorując funkcje życiowe. Propofol może indukować bradykardię, czasem prowadzącą do zatrzymania akcji serca, co wymaga rozważenia podania leków przeciwcholinergicznych.
arytmia serca, bradykardia, ciśnienie śródczaszkowe, depresja krążeniowo-oddechowa, emulsja do wstrzykiwań, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipowolemia, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek przeciwcholinergiczny, mimowolne ruchy, napad drgawkowy, napięcie mięśniowe, neurotoksyczność, niedobór tlenu, niedrożność dróg oddechowych, niewydolność nerek, niewydolność płucna, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia krwi, ostra porfiria, padaczka, posocznica, przepływ mózgowy, rabdomioliza, uraz głowy, uzależnienie od propofolu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności układu oddechowego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu tłuszczów, zaburzenie mitochondrialne, zakażenie dróg oddechowych, zatrzymanie akcji serca, zespół Brugadów, zespół popropofolowy, znieczulenie ogólne, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu trójkompartmentowym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz szybkim rozprzestrzenianiem do tkanek. Klirens całkowity propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min i jest zależny od przepływu wątrobowego, gdzie zachodzi jego metabolizm do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Po dożylnym podaniu dawki 3 mg/kg mc. obserwuje się istotne różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta, z najniższą medianą u noworodków (<1 miesiąc) wynoszącą około 20 ml/min/kg mc. oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą (3,7–78 ml/min/kg mc.).
dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm i eliminacja leku, model trójkompartmentowy, proces metaboliczny, propofol, Target Controlled Infusion, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% Fresenius 10 mg/ml
Propofol, substancja czynna preparatu Propofol 1% Fresenius (10 mg/ml), charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla złożoną dystrybucję leku po podaniu dożylnym. Lek szybko dystrybuuje się do tkanek, co umożliwia szybki początek działania, istotny w anestezjologii. Eliminacja propofolu odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy zależny od przepływu krwi przez wątrobę, z całkowitym klirensem wynoszącym 1,5-2 l/min. Metabolity są nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
dawkowanie propofolu, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolit nieaktywny, metabolit propofolu, metabolizm wątrobowy, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, Propofol Fresenius, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provive 20 mg/ml
Propofol, substancja czynna emulsji do wstrzykiwań Provive (20 mg/ml), wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym: fazę szybkiej dystrybucji trwającą kilka minut, fazę eliminacji beta z okresem półtrwania 30-60 minut oraz fazę eliminacji gamma trwającą około 3 godzin lub dłużej, odpowiadającą redystrybucji ze słabo ukrwionych tkanek. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację, z udziałem metabolizmu pozawątrobowego, a nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 90%). Klirens propofolu jest wysoki, wynosząc 1,5-2 l/min, i jest zależny od przepływu krwi w wątrobie. Przy standardowych dawkach terapeutycznych ryzyko kumulacji leku jest minimalne.
dawka terapeutyczna, dawkowanie propofolu, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji beta, faza eliminacji gamma, klirens propofolu, koniugaty propofolu, krótkotrwałe znieczulenie, metabolit chinolu, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, nerka, podanie dożylne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, propofol, Provive, redystrybucja propofolu, wątroba, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius, zawierający 10 mg/ml propofolu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym opisanym modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką i rozległą dystrybucję do tkanek oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (około 98%). Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, a eliminacja odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity wydalane z moczem. Farmakokinetyka propofolu wykazuje istotne różnice w zależności od wieku pacjenta, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i bezpieczeństwa stosowania leku.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka propofolu, infuzja sterowana stężeniem docelowym, klirens propofolu, lek anestetyczny, metabolit propofolu, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, przemiana metaboliczna, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol 1% Fresenius
Propofol 1% Fresenius to emulsja do wstrzykiwań zawierająca 10 mg/ml propofolu, stosowana wyłącznie przez lekarzy specjalizujących się w anestezjologii lub intensywnej opiece medycznej. Podczas podawania konieczne jest stałe monitorowanie stanu pacjenta, zapewnienie dostępu do sprzętu do utrzymania drożności dróg oddechowych, wentylacji i resuscytacji. Propofol może powodować poważne powikłania oddechowe, niedociśnienie tętnicze, ruchy mimowolne oraz ryzyko uzależnienia, szczególnie wśród personelu medycznego. U pacjentów z padaczką istnieje zwiększone ryzyko napadów drgawkowych, a u dzieci poniżej 1 miesiąca życia oraz pacjentów do 16 lat nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Propofol może wywoływać opóźnione napady padaczkopodobne nawet kilka dni po podaniu.
asystolia, bradykardia, choroba mitochondrialna, ciśnienie perfuzji mózgowej, ciśnienie śródczaszkowe, drożność dróg oddechowych, dziedziczna ostra porfiria, elektrowstrząsy, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipowolemia, intensywna opieka medyczna, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek antycholinergiczny, lek inotropowy, napad drgawkowy, napad padaczkopodobny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, normotermia, posocznica, propofol, rabdomioliza, stan padaczkowy, sztuczna wentylacja, uraz głowy, zaburzenie metabolizmu tłuszczów, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów, zespół infuzji propofolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol Baxter 20 mg/ml
Propofol Baxter (20 mg/ml) wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~98%), co wpływa na jego farmakokinetykę i dystrybucję w organizmie. Po podaniu dożylnym lek przechodzi przez trzy fazy dystrybucji: fazę α z okresem półtrwania 1,8-4,1 min, fazę β z okresem półtrwania 34-64 min oraz fazę γ z okresem półtrwania 184-382 min. Objętość dystrybucji jest znaczna, z początkową wartością 22-76 l oraz całkowitą 387-1587 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Klirens całkowity propofolu wynosi 1,5-2 l/min, jednak wykazuje istotne różnice zależne od wieku pacjenta, szczególnie w populacji pediatrycznej, gdzie mediana klirensu waha się od 20 ml/kg/min u noworodków do 48 ml/kg/min u dzieci w wieku 1-3 lat. Zmienność klirensu u noworodków jest znaczna (3,7-78 ml/kg/min), co utrudnia precyzyjne dawkowanie w tej grupie.
biodostępność leku, dawka leku, dystrybucja propofolu, eliminacja leku, emulsja do wstrzykiwań, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronidy, klirens całkowity, klirens propofolu, kompartment głęboki, koniugaty glukuronidowe, koniugaty propofolu, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, procesy metaboliczne, propofol, przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol Baxter
Propofol Baxter to emulsja do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, stosowana do sedacji i znieczulenia ogólnego, wymagająca ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem hipotensji, niedrożności dróg oddechowych oraz hipoksemii. Podczas podawania należy zwracać uwagę na możliwość wystąpienia mimowolnych ruchów, które mogą utrudniać zabiegi wymagające unieruchomienia. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z zaburzeniami serca, układu oddechowego, nerek, wątroby, hipowolemią oraz ogólnie złym stanem zdrowia. Propofol może powodować bradykardię, czasem prowadzącą do zatrzymania akcji serca, dlatego rozważa się podanie leków przeciwcholinergicznych w określonych sytuacjach. U dzieci poniżej 3 lat i kobiet w ciąży stosowanie dłuższe niż 3 godziny wymaga oceny ryzyka neurotoksyczności, a u noworodków podawanie jest niewskazane ze względu na zmniejszony i zmienny klirens leku. Propofol nie jest zalecany do sedacji u pacjentów ≤16 lat na oddziałach intensywnej terapii ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
arytmia serca, bradykardia, ciśnienie śródczaszkowe, depresja krążeniowo-oddechowa, emulsja propofolu, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipowolemia, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, leczenie inotropowe, napięcie mięśniowe, niewydolność nerek, niewydolność serca, noworodek, padaczka, posocznica, rabdomioliza, ruch mimowolny, uraz serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu tłuszczów, zaburzenie mitochondrialne, zaburzenie układu oddechowego, zespół Brugadów, zespół popropofolowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius jest wskazany do stosowania wyłącznie przez lekarzy specjalizujących się w anestezjologii lub intensywnej opiece medycznej, z koniecznością stałego monitorowania pacjenta oraz zapewnienia sprzętu do utrzymania drożności dróg oddechowych i resuscytacji. Podawanie propofolu bez wsparcia czynności oddechowej może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zgonu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, oddechowymi, nerkowymi, wątrobowymi, hipowolemią oraz u osób z padaczką, gdyż lek może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych. Propofol nie jest zalecany u noworodków (poniżej 1 miesiąca życia) oraz dzieci poniżej 16 lat do sedacji na OIOM, a także nie powinien być stosowany podczas terapii elektrowstrząsami. Dawka propofolu do sedacji na OIOM nie powinna przekraczać 4 mg/kg mc./godz., aby uniknąć zespołu infuzji propofolu, objawiającego się m.in. kwasicą metaboliczną, rabdomiolizą, hiperkaliemią i niewydolnością wielonarządową.
asystolia, bradykardia, choroba mitochondrialna, ciśnienie perfuzji mózgowej, drożność dróg oddechowych, dziedziczna ostra porfiria, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipoksja tkankowa, intensywna opieka medyczna, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek inotropowy, lek przeciwcholinergiczny, lek wazokonstrykcyjny, lekarz anestezjolog, napad drgawkowy, napad padaczkopodobny, niedociśnienie tętnicze, niedrożność dróg oddechowych, niewydolność nerek, niewydolność serca, padaczka, posocznica, rabdomioliza, stan padaczkowy, sztuczna wentylacja, terapia elektrowstrząsowa, uszkodzenie neurologiczne, uzależnienie od propofolu, zaburzenie czynności serca, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie metabolizmu tłuszczów, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów, zespół infuzji propofolu, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol-Lipuro
Propofol-Lipuro (5 mg/ml) jest emulsją do wstrzykiwań wymagającą podawania wyłącznie przez personel przeszkolony w anestezjologii lub intensywnej terapii, z ciągłym monitorowaniem pacjenta, w tym drożności dróg oddechowych, wentylacji, saturacji tlenem oraz dostępnością sprzętu do resuscytacji. Maksymalna dawka tłuszczów wynosi 150 mg/kg/h, co odpowiada 1,5 ml/kg/h emulsji, z uwzględnieniem innych źródeł tłuszczów dożylnych. Należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko uzależnienia, bradykardii (w tym asystolii), drgawek u pacjentów z padaczką oraz mimowolnych ruchów podczas sedacji. Propofol jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci poniżej 16 lat do sedacji na OIT ze względu na brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności oraz ryzyko przedawkowania i ciężkiej depresji sercowo-naczyniowej.
anestezjologia, asystolia, bradykardia, choroba mitochondrialna, desaturacja, drożność dróg oddechowych, hepatomegalia, hiperkaliemia, hipoproteinemia, hipotensja, hipowolemia, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek przeciwcholinergiczny, napięcie mięśniowe, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność układu oddechowego, niewydolność wątroby, normotermia, oddział intensywnej terapii, padaczka, pojemność minutowa serca, propofol, rabdomioliza, resuscytacja, sztuczna wentylacja, układ krążenia, wyniszczenie organizmu, zaburzenie metabolizmu tłuszczów, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów, zespół popropofolowy, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml
Propofol 2% MCT/LCT charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką dystrybucję do tkanek po podaniu dożylnym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jest zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z organizmu. Te właściwości farmakokinetyczne warunkują szybki początek działania i krótkotrwały efekt sedacyjny propofolu.
anestezja, anestezjologia, bolus, dawkowanie propofolu, dostępność biologiczna, dystrybucja propofolu, farmakokinetyka propofolu, klirens, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, pacjent pediatryczny, podanie dożylne, propofol, Propofol MCT/LCT, sedacja, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plofed 1% 10 mg/ml
Propofol w preparacie Plofed 1% (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na trójkompartmentowym modelu otwartym, obejmującym fazę bardzo szybkiej dystrybucji (t½ 2-4 min), szybkiej eliminacji (t½ 30-60 min) oraz wolniejszą fazę końcową związaną z uwalnianiem leku ze słabo ukrwionych tkanek. Po dożylnym podaniu propofol ulega szybkiemu rozproszeniu w organizmie i jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie, co prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, a jego farmakokinetyka jest liniowa względem stężenia, co umożliwia przewidywalne modelowanie stężeń podczas infuzji.
dystrybucja propofolu, dystrybucja w organizmie, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, infuzja dożylna, klirens propofolu, liniowość farmakokinetyki, metabolizm propofolu, metabolizm wątrobowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, stężenie stacjonarne, substancja czynna, trójkompartmentowy model otwarty, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Propofol-Lipuro 2% (20 mg/ml) emulsja do wstrzykiwań lub infuzji
Propofol-Lipuro 2% to emulsja do wstrzykiwań zawierająca 20 mg/ml propofolu, przeznaczona do stosowania wyłącznie przez personel medyczny z odpowiednim przeszkoleniem anestezjologicznym lub specjalistycznym w intensywnej terapii. Podczas podawania konieczne jest ciągłe monitorowanie pacjenta, w tym parametrów hemodynamicznych i oddechowych, z zapewnieniem natychmiastowego dostępu do sprzętu podtrzymującego funkcje życiowe (utrzymanie drożności dróg oddechowych, sztuczna wentylacja, podawanie tlenu, resuscytacja). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipotensji, niedrożności dróg oddechowych oraz desaturacji, zwłaszcza podczas sedacji z zachowaniem świadomości. Po zabiegu pacjent musi być w pełni wybudzony przed przeniesieniem, a czas wybudzania może się wydłużyć do 12 godzin, zwłaszcza u osób starszych lub z chorobami współistniejącymi. Zaleca się zapewnienie opieki osoby towarzyszącej oraz unikanie jednoczesnego stosowania innych środków uspokajających, w tym benzodiazepin, opiatów i alkoholu.
anestezjologia, asystolia, bradykardia, depresja oddechowa, desaturacja, desaturacja hemoglobiny, drożność dróg oddechowych, emulsja oleju w wodzie, emulsja tłuszczowa, hiperlipidemia, hipoproteinemia, hipotensja, hipowolemia, klirens propofolu, lek przeciwcholinergiczny, mimowolne ruchy, monitorowanie pacjenta, niedrożność dróg oddechowych, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, padaczka, powikłania układu oddechowego, resuscytacja, sedacja zabiegowa, uzależnienie lekowe, wybudzenie pacjenta, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia metabolizmu tłuszczów, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provive 10 mg/ml
Propofol, substancja czynna emulsji do wstrzykiwań Provive (10 mg/ml), wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym: fazę szybkiej dystrybucji trwającą kilka minut, fazę eliminacji beta z okresem półtrwania 30-60 minut oraz fazę eliminacji gamma trwającą około 3 godzin, odpowiadającą redystrybucji ze słabo ukrwionych tkanek. Metabolizm propofolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez koniugację, z udziałem metabolizmu pozawątrobowego, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych głównie przez nerki (około 90% eliminacji). Całkowity klirens u dorosłych wynosi 1,5-2 l/min, a przy standardowym dawkowaniu ryzyko kumulacji jest minimalne. W krótkotrwałym znieczuleniu (do 1 godziny) kluczowe znaczenie mają faza dystrybucji i eliminacji beta.
całkowity klirens, emulsja do wstrzykiwań, faza dystrybucji, faza eliminacji beta, faza eliminacji gamma, klirens propofolu, koniugacja wątrobowa, metabolit chinolu, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, propofol, Provive, przepływ krwi, redystrybucja propofolu, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza, znieczulenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol-Lipuro 10 mg/ml
Propofol-Lipuro 10 mg/ml, podawany dożylnie jako emulsja olej w wodzie, charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę. Po bolusie dożylnym obserwuje się trójfazowy spadek stężenia we krwi: fazę α dystrybucji z okresem półtrwania 2-4 min, fazę ß eliminacji z okresem półtrwania 30-60 min oraz fazę głębokiego kompartmentu odpowiadającą uwalnianiu z tkanek słabo ukrwionych. Centralna objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,79 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (glukuronidy propofolu, hydrochinonu), a klirens całkowity wynosi około 2 l/min, z wydalaniem 88% dawki w postaci metabolitów przez nerki i jedynie 0,3% w formie niezmienionej.
centralna objętość dystrybucji, dystrybucja leku, dystrybucja propofolu, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, faza eliminacji, glukuronid propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, kompartment, metabolit, metabolizm propofolu, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wartość klirensu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon substancji czynnych
Propofol – Właściwości farmakokinetyczne
Propofol wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, obejmującym fazę szybkiej dystrybucji (α) z okresem półtrwania 2-4 min, fazę eliminacji (β) trwającą 30-60 min oraz fazę terminalną (γ) z wolniejszym uwalnianiem ze słabo ukrwionych tkanek. Substancja charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz znaczną dystrybucją, z centralną objętością dystrybucji 0,2-0,79 l/kg i objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację do nieaktywnych metabolitów (glukuronidy i siarczany), a całkowity klirens wynosi 1,5-2 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 88% dawki w postaci metabolitów.
anestezjologia, dystrybucja propofolu, eliminacja propofolu, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronid propofolu, klirens propofolu, koniugacja, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, propofol, stężenie propofolu, szybkość wlewu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol Baxter 10 mg/ml
Propofol wykazuje złożoną farmakokinetykę z szybkim początkiem działania i wielofazowym profilem eliminacji. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz dużą objętością dystrybucji (V początkowa 22-76 l, Vdβ 387-1587 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okresy półtrwania faz farmakokinetycznych wynoszą odpowiednio: α (dystrybucji) 1,8-4,1 min, β (eliminacji) 34-64 min oraz γ (głębokiej) 184-382 min. Całkowity klirens propofolu mieści się w zakresie 1,5-2 l/min, a biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, głównie glukuronidy i koniugaty siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu, które są wydalane głównie przez nerki (ok. 88% dawki). Niewielka ilość (0,3%) jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.
biodostępność dożylna, biotransformacja, dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens propofolu, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml
Propofol podawany dożylnie charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza, co determinuje dostępność farmakologiczną leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, dzięki lipofilnym właściwościom, co skutkuje szybkim początkiem działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co przekłada się na krótkotrwałe działanie, korzystne w anestezjologii.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka propofolu, farmakokinetyka u dzieci, farmakokinetyka u noworodków, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, nadzór kliniczny, parametry farmakokinetyczne, procedura anestezjologiczna, przepływ krwi przez narząd, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zmienność międzyosobnicza klirensu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Provive
Propofol wymaga specjalistycznej wiedzy anestezjologicznej oraz dostępności sprzętu resuscytacyjnego, w tym respiratorów, ze względu na ryzyko niedociśnienia, niedrożności dróg oddechowych i niedotlenienia. Monitorowanie pacjenta jest obligatoryjne, a podawanie leku przez operatora zabiegu jest przeciwwskazane. System TCI zaleca początkowe stężenie docelowe propofolu równe zero, co wymaga dostosowania dawek u pacjentów wcześniej leczonych tym lekiem. Propofol nie jest wskazany do sedacji u pacjentów z ASA IV oraz u noworodków i dzieci poniżej 1 miesiąca życia ze względu na zmniejszony i zmienny klirens, co zwiększa ryzyko przedawkowania i zapaści krążeniowo-oddechowej. Produkt Provive 20 mg/ml nie jest zalecany u dzieci poniżej 3 lat z powodu trudności w precyzyjnym dawkowaniu. Stosowanie propofolu w intensywnej terapii wiąże się z ryzykiem zespołu propofolowego, objawiającego się kwasicą metaboliczną, rabdomiolizą, hiperkaliemią, hepatomegalią, niewydolnością nerek, hiperlipidemią, zaburzeniami rytmu serca, zmianami w EKG (zespół Brugadów) oraz gwałtowną niewydolnością serca, szczególnie przy dawkach >4 mg/kg/h przez >48 godzin.
asystolia, bezdech, bradykardia, choroba mitochondrialna, ciśnienie śródczaszkowe, endoskopia diagnostyczna, hemoliza, hepatomegalia, hiperkalemia, hiperlipidemia, hipowolemia, indukcja znieczulenia, klasyfikacja ASA, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lecytyna, lek przeciwcholinergiczny, leki inotropowe, leki wazokonstrykcyjne, lidokaina, lizolecytyna, mimowolne ruchy, napięcie nerwu błędnego, niedociśnienie, niedotlenienie, niedrożność dróg oddechowych, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, normotermia, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, posocznica, przepływ mózgowy, rabdomioliza, sedacja, sprzęt resuscytacyjny, steroidy, system TCI, uraz głowy, uzależnienie od propofolu, wyniszczenie organizmu, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia metabolizmu tłuszczów, zaburzenia rytmu serca, zakażenie układu oddechowego, zapalenie nagłośni, zapaść krążeniowo-oddechowa, zespół Brugadów, zespół propofolowy, zespół przeciążenia tłuszczami, znieczulenie, znieczulenie ogólne - Leksykon substancji czynnych
Propofol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Propofol jest anestetykiem dożylnym o szerokim zastosowaniu w anestezjologii i intensywnej terapii, wymagającym podawania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny z ciągłym monitorowaniem układu oddechowego i krążenia. Podawanie propofolu wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak hipotensja, bradykardia (w tym asystolia), depresja oddechowa oraz mimowolne ruchy pacjenta podczas sedacji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością układu krążenia, oddechowego, nerek, wątroby, hipowolemią oraz u osób osłabionych. Klirens propofolu jest zależny od przepływu krwi, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z obniżoną pojemnością minutową serca. Zalecane jest unikanie podawania propofolu u noworodków i dzieci poniżej 16 lat do sedacji, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz ryzyko neurotoksyczności przy długotrwałym stosowaniu. Propofol może nasilać ryzyko drgawek u pacjentów z padaczką i jest przeciwwskazany podczas terapii elektrowstrząsowej.
anestezjologia i intensywna terapia, arytmia serca, asystolia, bezdech przemijający, bradykardia, choroba mitochondrialna, ciśnienie śródczaszkowe, desaturacja, drożność dróg oddechowych, EDTA, hepatomegalia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipotensja, hipowolemia, klirens propofolu, kwasica metaboliczna, lek cholinolityczny, mimowolne ruchy, napięcie mięśniowe, napięcie nerwu błędnego, niedociśnienie tętnicze, niedrożność dróg oddechowych, niewydolność nerek, niewydolność układu krążenia, niewydolność układu oddechowego, niewydolność wątroby, normotermia, porfiria, przepływ mózgowy, rabdomioliza, resuscytacja, sedacja, wentylacja kontrolowana, zespół Brugada, zespół propofolowy