farmakokinetyka propofolu

Farmakokinetyka propofolu charakteryzuje się trójkompartmentowym modelem dystrybucji z szybkim początkiem działania (30-45 sekund) dzięki wysokiej lipofilności. Po podaniu dożylnym propofol ulega gwałtownemu przenikaniu do ośrodkowego układu nerwowego, a następnie redystrybucji do tkanek obwodowych.

Propofol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki. Około 70% dawki jest wydalane w moczu w ciągu 24 godzin. Klirens propofolu przekracza przepływ krwi przez wątrobę, co sugeruje istnienie pozawątrobowych szlaków metabolicznych, m.in. w płucach i nerkach.

Okres półtrwania propofolu w fazie eliminacji wynosi 4-7 godzin, natomiast klinicznie istotny okres półtrwania w fazie dystrybucji to zaledwie 2-4 minuty, co odpowiada za szybkie wybudzenie pacjenta po zaprzestaniu podawania. Przy długotrwałej infuzji może dochodzić do kumulacji leku w tkance tłuszczowej i wydłużenia czasu wybudzenia.

U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub w stanie krytycznym obserwuje się zmniejszony klirens propofolu oraz większą wrażliwość na jego działanie, co wymaga redukcji dawki. Propofol nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z większością równocześnie stosowanych leków anestetycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol-Lipuro 2% (20 mg/ml) emulsja do wstrzykiwań lub infuzji 20 mg/ml

Propofol-Lipuro 2% (20 mg/ml) to emulsja do wstrzykiwań o mlecznobiałym zabarwieniu, zawierająca 20 mg propofolu w 1 ml. Po podaniu dożylnym propofol wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Farmakokinetyka propofolu charakteryzuje się modelem wielofazowym: faza α (dystrybucji) z okresem półtrwania 2-4 min, faza β (eliminacji) z okresem półtrwania 30-60 min oraz trzeci, głęboki kompartment odpowiadający uwalnianiu z tkanek słabo ukrwionych. Centralna objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,79 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Propofol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (glukuronidy i siarczany chinolu), a klirens całkowity wynosi około 2 l/min, zależny od przepływu krwi wątrobowej. Około 88% dawki jest wydalane z moczem jako metabolity, a tylko 0,3% w formie niezmienionej.
białka osocza, dawkowanie propofolu, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, glukuronid, klirens, metabolit, metabolizm wątrobowy, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, siarczany, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propofol-Lipuro 2% (20 mg/ml) emulsja do wstrzykiwań lub infuzji 20 mg/ml

Propofol, klasyfikowany pod kodem ATC N01AX10, jest substancją czynną w preparacie Propofol-Lipuro 2% (20 mg/ml), stosowanym do dożylnych wstrzyknięć i infuzji w znieczuleniu ogólnym. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania nasennego, z czasem indukcji wynoszącym 30-40 sekund, zależnym od szybkości podania. Po zakończeniu podawania obserwuje się szybki powrót świadomości, co jest istotne w krótkotrwałych procedurach oraz monitorowaniu pacjenta po znieczuleniu. Farmakodynamicznie propofol może powodować przejściowe zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak bradykardia i niedociśnienie, prawdopodobnie z powodu braku działania wagolitycznego, które ustępują podczas podtrzymywania znieczulenia.
anestezjolog, bradykardia, ciśnienie tętnicze, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, indukcja znieczulenia, infuzja dożylna, niedociśnienie, olej sojowy, propofol, Propofol-Lipuro, stężenie propofolu, układ sercowo-naczyniowy, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml

Propofol 1% MCT/LCT Fresenius (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu trójkompartmentowym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz szybkim rozprzestrzenianiem do tkanek. Klirens całkowity propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min i jest zależny od przepływu wątrobowego, gdzie zachodzi jego metabolizm do nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Po dożylnym podaniu dawki 3 mg/kg mc. obserwuje się istotne różnice w klirensie w zależności od wieku pacjenta, z najniższą medianą u noworodków (<1 miesiąc) wynoszącą około 20 ml/min/kg mc. oraz znaczną zmiennością międzyosobniczą (3,7–78 ml/min/kg mc.).
dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm i eliminacja leku, model trójkompartmentowy, proces metaboliczny, propofol, Target Controlled Infusion, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% Fresenius 10 mg/ml

Propofol, substancja czynna preparatu Propofol 1% Fresenius (10 mg/ml), charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla złożoną dystrybucję leku po podaniu dożylnym. Lek szybko dystrybuuje się do tkanek, co umożliwia szybki początek działania, istotny w anestezjologii. Eliminacja propofolu odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy zależny od przepływu krwi przez wątrobę, z całkowitym klirensem wynoszącym 1,5-2 l/min. Metabolity są nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
dawkowanie propofolu, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, farmakokinetyka propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolit nieaktywny, metabolit propofolu, metabolizm wątrobowy, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, Propofol Fresenius, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provive 20 mg/ml

Propofol, substancja czynna emulsji do wstrzykiwań Provive (20 mg/ml), wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym: fazę szybkiej dystrybucji trwającą kilka minut, fazę eliminacji beta z okresem półtrwania 30-60 minut oraz fazę eliminacji gamma trwającą około 3 godzin lub dłużej, odpowiadającą redystrybucji ze słabo ukrwionych tkanek. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację, z udziałem metabolizmu pozawątrobowego, a nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 90%). Klirens propofolu jest wysoki, wynosząc 1,5-2 l/min, i jest zależny od przepływu krwi w wątrobie. Przy standardowych dawkach terapeutycznych ryzyko kumulacji leku jest minimalne.
dawka terapeutyczna, dawkowanie propofolu, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji beta, faza eliminacji gamma, klirens propofolu, koniugaty propofolu, krótkotrwałe znieczulenie, metabolit chinolu, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, nerka, podanie dożylne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, propofol, Provive, redystrybucja propofolu, wątroba, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml

Propofol 1% MCT/LCT Fresenius, zawierający 10 mg/ml propofolu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym opisanym modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką i rozległą dystrybucję do tkanek oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (około 98%). Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, a eliminacja odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity wydalane z moczem. Farmakokinetyka propofolu wykazuje istotne różnice w zależności od wieku pacjenta, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i bezpieczeństwa stosowania leku.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka propofolu, infuzja sterowana stężeniem docelowym, klirens propofolu, lek anestetyczny, metabolit propofolu, model trójkompartmentowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, przemiana metaboliczna, przepływ krwi przez wątrobę, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol-Lipuro 5 mg/ml

Propofol-Lipuro, podawany dożylnie w dawce 5 mg/ml, wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz szybkie fazy farmakokinetyczne. Po bolusie dożylnym stężenie propofolu we krwi spada gwałtownie w fazie α z okresem półtrwania 2-4 min, co odzwierciedla dystrybucję do kompartmentów o różnej perfuzji. Centralna objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,79 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Eliminacja wielofazowa obejmuje fazę β z okresem półtrwania 30-60 min oraz fazę głębokiego kompartmentu, odpowiadającą uwalnianiu z tkanek słabo ukrwionych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (glukuronidy propofolu, glukuronidy i siarczany chinolu). Całkowity klirens wynosi około 2 l/min, a 88% dawki wydalane jest z moczem jako metabolity, przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej (0,3%).
aktywność farmakologiczna, białka osocza, bolus dożylny, dawka pojedyncza, dawkowanie propofolu, dysfagia, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka, farmakokinetyka propofolu, glukuronid propofolu, klirens całkowity, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja pediatryczna, przepływ krwi przez wątrobę, stan stacjonarny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml

Propofol 2% MCT/LCT charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, co odzwierciedla jego szybką dystrybucję do tkanek po podaniu dożylnym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jest zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z organizmu. Te właściwości farmakokinetyczne warunkują szybki początek działania i krótkotrwały efekt sedacyjny propofolu.
anestezja, anestezjologia, bolus, dawkowanie propofolu, dostępność biologiczna, dystrybucja propofolu, farmakokinetyka propofolu, klirens, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, pacjent pediatryczny, podanie dożylne, propofol, Propofol MCT/LCT, sedacja, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plofed 1% 10 mg/ml

Propofol w preparacie Plofed 1% (10 mg/ml) charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na trójkompartmentowym modelu otwartym, obejmującym fazę bardzo szybkiej dystrybucji (t½ 2-4 min), szybkiej eliminacji (t½ 30-60 min) oraz wolniejszą fazę końcową związaną z uwalnianiem leku ze słabo ukrwionych tkanek. Po dożylnym podaniu propofol ulega szybkiemu rozproszeniu w organizmie i jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie, co prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych z moczem. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, a jego farmakokinetyka jest liniowa względem stężenia, co umożliwia przewidywalne modelowanie stężeń podczas infuzji.
dystrybucja propofolu, dystrybucja w organizmie, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, infuzja dożylna, klirens propofolu, liniowość farmakokinetyki, metabolizm propofolu, metabolizm wątrobowy, podanie dożylne, proces metaboliczny, propofol, stężenie stacjonarne, substancja czynna, trójkompartmentowy model otwarty, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Propofol – Właściwości farmakokinetyczne

Propofol wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, obejmującym fazę szybkiej dystrybucji (α) z okresem półtrwania 2-4 min, fazę eliminacji (β) trwającą 30-60 min oraz fazę terminalną (γ) z wolniejszym uwalnianiem ze słabo ukrwionych tkanek. Substancja charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz znaczną dystrybucją, z centralną objętością dystrybucji 0,2-0,79 l/kg i objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację do nieaktywnych metabolitów (glukuronidy i siarczany), a całkowity klirens wynosi 1,5-2 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 88% dawki w postaci metabolitów.
anestezjologia, dystrybucja propofolu, eliminacja propofolu, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronid propofolu, klirens propofolu, koniugacja, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, propofol, stężenie propofolu, szybkość wlewu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol Baxter 10 mg/ml

Propofol wykazuje złożoną farmakokinetykę z szybkim początkiem działania i wielofazowym profilem eliminacji. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz dużą objętością dystrybucji (V początkowa 22-76 l, Vdβ 387-1587 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okresy półtrwania faz farmakokinetycznych wynoszą odpowiednio: α (dystrybucji) 1,8-4,1 min, β (eliminacji) 34-64 min oraz γ (głębokiej) 184-382 min. Całkowity klirens propofolu mieści się w zakresie 1,5-2 l/min, a biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, głównie glukuronidy i koniugaty siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu, które są wydalane głównie przez nerki (ok. 88% dawki). Niewielka ilość (0,3%) jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.
biodostępność dożylna, biotransformacja, dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens propofolu, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml

Propofol 2% MCT/LCT Fresenius to dożylny anestetyk ogólny w postaci emulsji olej w wodzie o stężeniu 20 mg/ml, pH 7,5-8,5 i osmolarności 270-330 mOsmol/kg. Preparat jest wskazany do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 3 lat, a także do sedacji podczas procedur diagnostycznych i chirurgicznych w tych samych grupach wiekowych. W intensywnej terapii stosuje się go do sedacji pacjentów wentylowanych mechanicznie, jednak wyłącznie u osób powyżej 16 roku życia, ze względu na różnice farmakokinetyczne i ryzyko związane z długotrwałą sedacją u dzieci. Każdy ml emulsji zawiera 20 mg propofolu oraz 50 mg oleju sojowego i do 0,06 mg sodu, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z alergią na soję lub wymagających kontroli spożycia sodu.
emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka propofolu, głębokość znieczulenia, kontrolowana sedacja, oddział intensywnej opieki medycznej, propofol, sedacja pacjenta, szybkie wprowadzenie do znieczulenia, wentylacja mechaniczna, zabieg chirurgiczny, znieczulenie miejscowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie regionalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol 2% MCT/LCT Fresenius 20 mg/ml

Propofol podawany dożylnie charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem trójkompartmentowym, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza, co determinuje dostępność farmakologiczną leku. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, dzięki lipofilnym właściwościom, co skutkuje szybkim początkiem działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, zależny od przepływu krwi, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Całkowity klirens propofolu wynosi od 1,5 do 2 l/min, co przekłada się na krótkotrwałe działanie, korzystne w anestezjologii.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka propofolu, farmakokinetyka u dzieci, farmakokinetyka u noworodków, klirens całkowity, klirens propofolu, metabolity propofolu, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, nadzór kliniczny, parametry farmakokinetyczne, procedura anestezjologiczna, przepływ krwi przez narząd, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zmienność międzyosobnicza klirensu
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Propofol Baxter 20 mg/ml

Propofol Baxter w stężeniu 20 mg/ml (emulsja olej w wodzie, zawierająca 50 mg/ml oleju sojowego) jest skutecznym środkiem anestetycznym, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na propofol, soję, orzeszki ziemne lub substancje pomocnicze. Reakcje alergiczne mogą mieć charakter od łagodnych do zagrażających życiu anafilaksji, co wymaga dokładnego wywiadu alergicznego przed podaniem leku. Produkt ma osmolalność 250-390 mOsm/kg i pH 6,00-8,50, co należy uwzględnić przy jednoczesnym podawaniu innych leków przez tę samą linię infuzyjną. Fiolka 50 ml zawiera 1000 mg propofolu, co wymaga precyzyjnego dawkowania, aby uniknąć przedawkowania.
anafilaksja, benzodiazepina, emulsja olej w wodzie, etomidat, farmakokinetyka propofolu, indukcja znieczulenia, ketamina, midazolam, nadwrażliwość na soję, oddział intensywnej terapii, olej sojowy oczyszczony, propofol, reakcja krzyżowa, sedacja w intensywnej terapii, środek anestetyczny, środek sedacyjny, znieczulenie ogólne