eliminacja klotrymazolu
Klotrymazol to lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, stosowany powszechnie w leczeniu grzybic skóry, błon śluzowych oraz zakażeń grzybiczych układu moczowo-płciowego. Jego eliminacja z organizmu zachodzi głównie na drodze metabolizmu wątrobowego, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnych metabolitów.
Czas półtrwania klotrymazolu stosowanego miejscowo jest stosunkowo krótki, co wynika z ograniczonej absorpcji ogólnoustrojowej. W przypadku preparatów do stosowania dopochwowego, około 3-10% substancji czynnej wchłania się do krwiobiegu. Eliminacja systemowa odbywa się głównie z żółcią i kałem, a w mniejszym stopniu z moczem.
W kontekście klinicznym istotne jest, że klotrymazol wykazuje minimalny potencjał interakcji z innymi lekami ze względu na ograniczoną biodostępność ogólnoustrojową przy stosowaniu miejscowym. Należy jednak pamiętać, że u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby eliminacja leku może być spowolniona, co teoretycznie mogłoby prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pirolam Intima Vag zawiera 500 mg klotrymazolu w postaci tabletki dopochwowej, charakteryzującej się ograniczoną biodostępnością systemową wynoszącą 3-10% podanej dawki. Maksymalne stężenie klotrymazolu w osoczu po podaniu dopochwowym jest bardzo niskie, poniżej 0,01 μg/ml, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych. Substancja czynna ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, przekształcając się głównie w nieaktywny metabolit 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z 10% dawki eliminowanej z moczem w ciągu pierwszej doby i 25% w ciągu 6 dni po podaniu doustnym, przy czym tylko 1% dawki jest wydalany w postaci niezmienionej.
aplikacja dopochwowa, aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja klotrymazolu, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja klotrymazolu, izoenzym, klotrymazol, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, Pirolam Intima Vag, stężenie w osoczu, tabletka dopochwowa, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Klotrymazol, podany dopochwowo w dawce 500 mg (Clotidal MAX), wykazuje ograniczone wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego na poziomie 3-10%, co skutkuje bardzo niskim maksymalnym stężeniem w osoczu poniżej 0,01 μg/ml. Substancja czynna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, przekształcając się w farmakologicznie nieaktywny metabolit 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan. W związku z tym, ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych oraz interakcji lekowych jest minimalne, mimo umiarkowanej in vitro inhibicji izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9 przez klotrymazol. Profil dystrybucji do tkanek pozostaje nie w pełni poznany ze względu na śladowe stężenia niezmienionego leku w krwiobiegu.
2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan, biotransformacja, Clotidal MAX, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja klotrymazolu, eliminacja klotrymazolu, farmakokinetyka, inhibitor izoenzymów, interakcja lekowa, klotrymazol, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, podanie dopochwowe, podanie doustne, postać niezmieniona, stężenie osoczowe, tabletka dopochwowa, wchłanianie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
