inhibitor CYP2C9

Inhibitor CYP2C9 to substancja, która hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 2C9 (CYP2C9), jednego z kluczowych enzymów metabolizujących leki w wątrobie. CYP2C9 uczestniczy w biotransformacji około 15-20% wszystkich leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450, w tym niesteroidowych leków przeciwzapalnych, doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), leków przeciwpadaczkowych, doustnych leków hipoglikemizujących oraz niektórych leków przeciwnadciśnieniowych.

Inhibitory CYP2C9 mogą znacząco wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę leków będących substratami tego enzymu, prowadząc do zwiększenia ich stężenia w osoczu i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Do klinicznie istotnych inhibitorów CYP2C9 należą m.in. amiodaron, flukonazol, mikonazol, worykonazol, metronidazol, sulfonamidy, fluwoksamina oraz sok grejpfrutowy. Siła hamowania enzymu może być różna – od słabej do silnej – co wpływa na istotność kliniczną interakcji.

Znajomość inhibitorów CYP2C9 jest szczególnie ważna przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna, gdzie nawet niewielkie zmiany w stężeniu leku mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym krwawień. W praktyce klinicznej, przy równoczesnym stosowaniu inhibitora CYP2C9 z lekiem będącym substratem tego enzymu, może być konieczne dostosowanie dawki substratu lub rozważenie alternatywnej terapii, by uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl