inhibitor kanału If
Inhibitory kanału If to grupa leków stosowana głównie w leczeniu przewlekłej stabilnej choroby wieńcowej. Ich głównym przedstawicielem jest iwabradyna, która selektywnie blokuje kanały If w węźle zatokowo-przedsionkowym, prowadząc do zwolnienia częstości akcji serca bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego, przewodzenie śródprzedsionkowe, śródkomorowe czy repolaryzację.
Mechanizm działania inhibitorów kanału If polega na blokowaniu prądu jonowego aktywowanego hiperpolaryzacją, który odpowiada za spontaniczną depolaryzację węzła zatokowego. W przeciwieństwie do beta-blokerów, iwabradyna nie wpływa na ciśnienie tętnicze ani na metabolizm glukozy, co czyni ją cenną opcją terapeutyczną u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania beta-adrenolityków.
Główne wskazania do stosowania inhibitorów kanału If obejmują leczenie stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów z rytmem zatokowym oraz niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową (EF ≤ 35%) i częstością akcji serca ≥ 70/min. Najczęstsze działania niepożądane związane z tą grupą leków to zaburzenia widzenia (fosfeny), bradykardia oraz migotanie przedsionków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ivabradine Aurovitas 5 mg
Iwabradyna, jako selektywny inhibitor kanału If, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń systemowych ani genotoksyczności. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów nie stwierdzono wpływu na płodność, jednak w okresie organogenezy u płodów szczurzych zaobserwowano zwiększoną częstość wad serca, a u króliczych wrodzone braki palców, co wskazuje na potencjalne ryzyko teratogenne przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach na psach (dawki 2, 7, 24 mg/kg/dobę przez 1 rok) odnotowano przemijające zmiany w siatkówce, bez trwałego uszkodzenia struktur oka, co jest zgodne z mechanizmem działania leku na prądy Ih w siatkówce, podobne do kanału If w sercu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, inhibitor kanału If, narząd wzroku, organogeneza, prąd If, prąd Ih aktywowany hiperpolaryzacją, profil bezpieczeństwa, ryzyko teratogenne, siatkówka oka, stymulator serca, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada serca, wpływ na rozrodczość, wrodzony brak palców - Leksykon leków
Działania niepożądane – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna, selektywny inhibitor kanału If w węźle zatokowym, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, które są głównie zależne od dawki i mechanizmu działania leku. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia widzenia, występujące u 14,5% pacjentów, manifestujące się jako przemijające wrażenia silnego światła, aureole, efekt stroboskopowy lub kalejdoskopowy, oraz bradykardia u 3,3% pacjentów, z ciężką bradykardią (≤40 uderzeń/min) u 0,5%. Ponadto, iwabradyna zwiększa ryzyko migotania przedsionków (5,3% vs 3,8% w grupie placebo; HR 1,26, 95% CI [1,15-1,39]) oraz epizodów podwyższonego ciśnienia tętniczego (7,1% vs 6,1%). Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, omdlenia, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne), bloki przedsionkowo-komorowe, kołatanie serca, a także objawy ze strony układu pokarmowego, skóry i mięśniowo-szkieletowego.
astenia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, diplopia, dodatkowy skurcz komorowy, dodatkowy skurcz nadkomorowy, efekt stroboskopowy, eozynofilia, fotopsja, hiperkreatynemia, hiperurykemia, inhibitor kanału If, kurcz mięśni, migotanie przedsionków, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, palinopsja, podwyższone ciśnienie tętnicze, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie widzenia, zawrót głowy błędnikowy, zespół chorego węzła zatokowego