metabolity ibuprofenu
Metabolity ibuprofenu to produkty przemian tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w organizmie człowieka. Po podaniu doustnym ibuprofen jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP2C9.
Głównymi metabolitami ibuprofenu są hydroksyibuprofen (2-hydroxy i 3-hydroxy) oraz karboksyibuprofen. Te metabolity powstają w wyniku procesów utleniania i glukuronidacji. Metabolity te są mniej aktywne farmakologicznie niż związek macierzysty, a następnie wydalane głównie przez nerki.
Znajomość metabolitów ibuprofenu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych, oceny funkcji wątroby oraz monitorowania pacjentów z zaburzeniami metabolizmu. Metabolity ibuprofenu mogą być również wykrywane w badaniach toksykologicznych i monitorowaniu terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom dla dzieci 100 mg/5 ml
Ibuprofen, podawany w preparacie Ibuprom dla dzieci (100 mg/5 ml), charakteryzuje się farmakokinetyką podobną u dzieci i dorosłych, co umożliwia ekstrapolację danych. Po podaniu doustnym lek jest szybko i całkowicie wchłaniany, najpierw częściowo w żołądku, a następnie w jelicie cienkim, osiągając szybkie stężenie terapeutyczne w osoczu. Wątroba intensywnie metabolizuje ibuprofen poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, tworząc nieaktywne metabolity, które są eliminowane głównie przez nerki (około 90%) oraz w mniejszym stopniu przez żółć. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (~99%), co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, choroba wątroby, dystrybucja leku, enancjomer ibuprofenu, farmakokinetyka, farmakokinetyka ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, inwersja enancjomeru, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nurofen Mięśnie i Stawy Forte 400 mg
Ibuprofen, jako inhibitor syntezy prostaglandyn, wykazuje istotny wpływ na przebieg ciąży oraz płodność kobiet. W okresie planowania ciąży może powodować odwracalne zaburzenia owulacji, co należy uwzględnić podczas konsultacji z pacjentkami. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie ibuprofenu (400 mg w preparacie Nurofen Mięśnie i Stawy Forte) jest przeciwwskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, przy czym zaleca się stosowanie minimalnej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Epidemiologiczne dane wskazują na wzrost ryzyka poronienia oraz wad wrodzonych serca i wytrzewienia, z ryzykiem bezwzględnym wzrastającym z <1% do około 1,5%, zależnym od dawki i czasu terapii. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają zwiększoną częstość strat ciąż oraz wad rozwojowych, szczególnie układu sercowo-naczyniowego, po ekspozycji na inhibitory prostaglandyn w okresie organogenezy.
czynność nerek płodu, działanie przeciwpłytkowe, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, metabolity ibuprofenu, nadciśnienie płucne, organogeneza, owulacja, poronienie, skurcze macicy, synteza prostaglandyn, trymestr ciąży, wady układu krążenia, wady układu sercowo-naczyniowego, wady wrodzone serca, zaburzenia płodności, zamknięcie przewodu tętniczego, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Axoprofen Max 600 mg
Ibuprofen, jako inhibitor syntezy prostaglandyn, może negatywnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój płodu, zwiększając ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego, ze wzrostem ryzyka bezwzględnego wad sercowo-naczyniowych z <1% do około 1,5%. Lek nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, przy czym zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy czas. Po 20. tygodniu ciąży ibuprofen może powodować małowodzie i zwężenie przewodu tętniczego u płodu, co wymaga przedporodowej obserwacji i natychmiastowego odstawienia leku w przypadku wystąpienia tych powikłań. W III trymestrze stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na serce i płuca płodu, zaburzeń czynności nerek, wydłużenia czasu krwawienia u matki oraz hamowania skurczów macicy.
diagnostyka niepłodności, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie skurczów macicy, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, metabolity ibuprofenu, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, toksyczność sercowo-płucna, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa serca, wada układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie czynności nerek płodu, zamknięcie przewodu tętniczego, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Aurovitas 200 mg
Ibuprofen, substancja czynna preparatu Ibuprofen Aurovitas w dawce 200 mg, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji w organizmie, przy czym około 99% ibuprofenu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, metabolity ibuprofenu, metabolity nieaktywne, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dolgit Gel 50 mg/g
Ibuprofen zawarty w żelu Dolgit (50 mg/g, 5%) po miejscowej aplikacji wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, z maksymalnym wchłanianiem przezskórnym na poziomie 5% całkowitej dawki. Lek przenika do głębokich tkanek, w tym warstwy tłuszczowej i mięśniowej, struktur stawowych oraz płynu maziówkowego, gdzie osiąga terapeutycznie istotne stężenia, co zapewnia miejscowe działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Stężenia ibuprofenu w surowicy krwi pozostają bardzo niskie, bez znaczenia terapeutycznego, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla NLPZ. Metabolizm ibuprofenu po aplikacji miejscowej jest analogiczny do tego po podaniu doustnym, co potwierdzają badania metabolitów w moczu, wykazujące identyczny profil jakościowy, choć w mniejszych ilościach ze względu na ograniczone wchłanianie przez skórę. Farmakokinetyczne parametry Dolgit Gel wskazują na skuteczne miejscowe działanie leku z minimalnym wpływem systemowym, co czyni go bezpieczną opcją terapeutyczną w leczeniu stanów zapalnych i bólowych tkanek miękkich oraz stawów.
aplikacja na skórę, bariera skórna, dystrybucja w tkankach, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, ibuprofen, metabolity ibuprofenu, metabolizm i eliminacja, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn maziówkowy, profil metaboliczny, stężenie ogólnoustrojowe, struktury stawowe, szlaki metaboliczne, tkanki okołostawowe, tkanki podskórne, torebka stawowa, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ibumax 400 mg 400 mg
Ibuprofen w dawce 400 mg wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek powinien być stosowany wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne, w najniższej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Od 20. tygodnia ciąży istnieje ryzyko małowodzia spowodowanego zaburzeniami czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego, co wymaga monitorowania płodu już po kilku dniach terapii i natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku wykrycia tych powikłań. Stosowanie ibuprofenu w trzecim trymestrze jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ oddechowy i krążenia płodu (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek, wydłużenia czasu krwawienia oraz hamowania czynności skurczowej macicy, co może opóźniać poród.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie czynności macicy, inhibitory prostaglandyn, leczenie bólu i gorączki, małowodzie, metabolity ibuprofenu, nadciśnienie płucne, przewód tętniczy Botalla, terapia ibuprofenem, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wydłużony czas krwawienia, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibenal Max 600 mg
Ibuprofen, substancja czynna preparatu Ibenal Max (600 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Substancja przenika do mazi stawowej, co jest kluczowe dla jej skuteczności w leczeniu stanów zapalnych stawów. Ibuprofen ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie powstają dwa główne nieaktywne metabolity, a jego okres półtrwania (T1/2) wynosi do 2 godzin, co wymaga odpowiedniego schematu dawkowania.
biotransformacja w wątrobie, Cmax, Ibenal Max, ibuprofen, kwas glukuronowy, maź stawowa, metabolity ibuprofenu, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schorzenia zapalne, stężenie w surowicy, tabletki powlekane, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Zentiva 400 mg
Ibuprofen, substancja czynna leku Inflanor Max (400 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 1-2 godzinach. Pokarm opóźnia i obniża Cmax, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Ibuprofen wiąże się w 99% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,12-0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do nieaktywnych metabolitów 2-hydroksyibuprofenu i 3-karboksyibuprofenu, które są wydalane z moczem (90% dawki). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, a lek jest całkowicie eliminowany w ciągu 24 godzin. Wiek pacjenta ma ograniczony wpływ na farmakokinetykę, choć u dzieci poniżej 2,5 roku obserwuje się wyższą objętość dystrybucji i klirens.
alkoholowa choroba wątroby, białka osocza, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, czynność nerek, czynność wątroby, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja niezwiązana leku, hemodializa, hydroksyibuprofen, ibuprofen, ibuprofen racemiczny, karboksyibuprofen, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, koniugaty glukuronowe, łagodna niewydolność nerek, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, narażenie systemowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zatotabs 400 mg + 60 mg
Lek Zatotabs zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, które charakteryzują się odrębnymi, ale komplementarnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie 71% (forma racemiczna), z aktywnym enancjomerem S(+), natomiast R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Wchłanianie ibuprofenu odbywa się w żołądku i jelicie cienkim, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Pseudoefedryna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-3 godzin, z początkiem działania już po 15-30 minutach i czasem działania terapeutycznego 4-6 godzin. Jej okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, jednak może się wydłużyć do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a pseudoefedryna przekształca się do norpseudoefedryny (10-30% metabolitów).
ADME, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer, enancjomer R, ibuprofen z pseudoefedryną, interakcja farmakokinetyczna, metabolity hydroksylowane, metabolity ibuprofenu, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, proces farmakokinetyczny, profil działania leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen Forte 40 mg/ml
Ibuprofen, substancja czynna zawarta w Axoprofen Forte (40 mg/ml, zawiesina doustna), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 1-2 godzin. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, obniża maksymalne stężenie i wydłuża czas do osiągnięcia Tmax, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność leku. Ibuprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~99%), co ogranicza jego objętość dystrybucji do 0,12-0,2 l/kg, wskazując na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych.
Axoprofen, biodostępność, biodostępność całkowita, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, CYP2C9, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, eliminacja ibuprofenu, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, frakcja niezwiązana leku, hydroksyibuprofen, karboksyibuprofen, metabolity ibuprofenu, metabolizm substancji czynnej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie w surowicy krwi, Tmax, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Sprint 200 mg
Ibuprofen zawarty w preparacie Ibuprom Sprint w dawce 200 mg charakteryzuje się szybką i efektywną farmakokinetyką po podaniu doustnym, z biodostępnością na poziomie 71%. Lek jest szybko wchłaniany zarówno w żołądku, jak i jelicie cienkim, co umożliwia pojawienie się efektu terapeutycznego już po około 30 minutach. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 70 minutach, a w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach, co ma szczególne znaczenie w leczeniu stanów zapalnych stawów. Ibuprofen wykazuje wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Okres półtrwania leku wynosi około 2 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
biodostępność, biotransformacja leku, dyfuzja do jam stawowych, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, farmakokinetyka leku, ibuprofen, Ibuprom Sprint, kapsułka miękka, metabolity ibuprofenu, metabolizm leku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, ostry ból, płyn maziówkowy, pochodna hydroksylowana, pochodna karboksylowana, powinowactwo do białek osocza, proces enzymatyczny, stan zapalny stawów, stężenie w surowicy krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Sprint 200 mg
Ibuprofen zawarty w leku Ibum Sprint (200 mg w kapsułkach miękkich) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Kapsułka miękka, zawierająca ibuprofen w formie roztworu, ulega rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka, co umożliwia natychmiastową absorpcję substancji czynnej bez konieczności rozpuszczania. Ibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję, w tym przenikanie do płynu maziowego, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów.
białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, działanie przeciwzapalne, faza eliminacji leku, ibuprofen, kapsułka miękka, koniugaty leku, metabolity ibuprofenu, okres półtrwania leku, płyn maziowy, roztwór ibuprofenu, sok żołądkowy, stężenie maksymalne leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUFAST Forte 400 mg
Ibuprofen, będący mieszaniną enancjomerów [+] S i [-] R, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu formy o natychmiastowym uwalnianiu (np. IBUFAST Forte 400 mg). Substancja wiąże się w 99% z białkami osocza, ma niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg u dorosłych) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów (2-hydroksyibuprofen, 3-karboksyibuprofen). Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z okresem półtrwania około 2 godzin i całkowitą eliminacją w ciągu 24 godzin, co determinuje konieczność stosowania dawkowania 3-4 razy na dobę. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
alkoholowa choroba wątroby, AUC, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dializa, działanie przeciwbólowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enancjomery, hemodializa, ibuprofen, inhibitory CYP2C9, interakcje lekowe, inwersja metaboliczna, izoenzym CYP2C9, klirens, koniugaty glukuronowe, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby