związek azolowy
Związki azolowe to grupa związków chemicznych, które w swojej strukturze zawierają heterocykliczny pięcioczłonowy pierścień z co najmniej jednym atomem azotu. Do najważniejszych klas związków azolowych należą imidazole, tiazole, oksazole, triazole i tetrazole, które różnią się liczbą i układem atomów azotu oraz obecnością innych heteroatomów w pierścieniu.
W medycynie związki azolowe mają szczególne znaczenie jako leki przeciwgrzybicze, które działają poprzez hamowanie enzymu 14-α-demetylazy lanosterolu, kluczowego dla biosyntezy ergosterolu – istotnego składnika błony komórkowej grzybów. Do powszechnie stosowanych azolowych leków przeciwgrzybiczych należą flukonazol, itrakonazol, worykonazol, posakonazol oraz ketokonazol, stosowane zarówno w leczeniu zakażeń powierzchniowych, jak i układowych.
Niektóre związki azolowe wykazują również działanie przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe oraz przeciwnowotworowe. Ponadto, wykorzystywane są jako leki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina), inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol) oraz antagonisty receptora angiotensyny II (np. losartan). Ze względu na szerokie spektrum zastosowań, związki azolowe stanowią istotną grupę w arsenale współczesnej farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Flucorta 200 mg
Lek Flucorta, zawierający flukonazol w dawkach 50 mg, 100 mg i 200 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na flukonazol oraz pokrewne azole, a także na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (84 mg w tabletce 50 mg, 80 mg w 100 mg i 160 mg w 200 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania wynikające z interakcji lekowych – podawanie flukonazolu w dawkach ≥400 mg/dobę jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów stosujących terfenadynę. Ponadto, flukonazol nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT i metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, flukonazol, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, laktoza jednowodna, lek antyarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, neuroleptyk, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, odstęp QT, pimozyd, prokinetyk, reakcja alergiczna, terfenadyna, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG, zespół Tourette’a, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluconazole B. Braun 2 mg/ml 2 mg/ml
Fluconazole B. Braun 2 mg/ml, roztwór do infuzji, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, inne pochodne azolowe oraz substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje lekowe, zwłaszcza przy dawkach flukonazolu ≥400 mg/dobę, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca. Bezwzględne przeciwwskazania dotyczą jednoczesnego stosowania flukonazolu z terfenadyną, cisaprydem, astemizolem, pimozydem, chinidyną oraz erytromycyną, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i arytmii, wynikające z silnej inhibicji enzymu CYP3A4 przez flukonazol.
antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, chinidyna, cisapryd, cytochrom P450 3A4, dysfagia, działanie niepożądane, erytromycyna, flukonazol, inhibitor CYP3A4, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie EKG, nadwrażliwość na substancję czynną, pimozyd, pochodna azolowa, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, roztwór do infuzji, terfenadyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, związek azolowy - Leksykon substancji czynnych
Flukonazol – Przeciwwskazania stosowania
Nadwrażliwość na flukonazol oraz pokrewne związki azolowe stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania tego leku, niezależnie od postaci farmaceutycznej i dawki. Reakcje alergiczne mogą dotyczyć zarówno substancji czynnej, jak i substancji pomocniczych zawartych w preparatach, takich jak laktoza (np. Flucofast zawiera od 48,72 mg do 146,15 mg laktozy w kapsułkach o dawkach 50-150 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy oraz na składniki pomocnicze obecne w syropach i roztworach do infuzji (np. sacharoza, glicerol, sodu benzoesan, glikol propylenowy, a także 0,15 mmol sodu/ml w roztworze Fluconazole B. Braun 2 mg/ml), które mogą stanowić przeciwwskazania u osób z chorobami nerek, serca lub na diecie niskosodowej.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, choroba sercowo-naczyniowa, cytochrom P450, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, dieta niskosodowa, erytromycyna, izoenzym CYP3A4, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na flukonazol, neuroleptyk, odstęp QT, pimozyd, pochodna triazolu, prokinetyk, reakcja nadwrażliwości, roztwór do infuzji, substancja pomocnicza, terfenadyna, torsade de pointes, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie rytmu serca, zespół Tourette’a, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluxazol 200 mg
Przeciwwskazania do stosowania flukonazolu (Fluxazol) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na flukonazol, inne azole oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w kapsułkach wynosi odpowiednio: 49,1 mg w dawce 50 mg, 98,2 mg w 100 mg, 147,3 mg w 150 mg oraz 196,4 mg w 200 mg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, stosowanie flukonazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, zwłaszcza gdy istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT, co może prowadzić do groźnych arytmii, takich jak torsades de pointes.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, laktoza jednowodna, leczenie przeciwgrzybicze, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na flukonazol, nietolerancja laktozy, pimozyd, schizofrenia, terfenadyna, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół Tourette’a, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluxazol 150 mg
Flukonazol, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg, jest przeciwgrzybiczym lekiem przeciwwskazanym u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, pokrewne azole (itrakonazol, ketokonazol, worykonazol) oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (zawartość laktozy wynosi odpowiednio 49,1 mg, 98,2 mg, 147,3 mg i 196,4 mg w kapsułkach). Choć obecność laktozy nie stanowi bezwzględnego przeciwwskazania, wymaga uwzględnienia u pacjentów z nietolerancją laktozy. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT, ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cyzapryd, dysfagia, działanie przeciwgrzybicze, erytromycyna, flukonazol, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość na składniki, nietolerancja laktozy, pimozyd, terapia przeciwgrzybicza, terfenadyna, torsade de pointes, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluconazole Aurobindo 100 mg
Fluconazole Aurobindo 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, pokrewne azole oraz na substancje pomocnicze, w tym 101,12 mg laktozy zawartej w kapsułce, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania wynikające z interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, które wydłużają odstęp QT w EKG. Do leków bezwzględnie przeciwwskazanych podczas terapii flukonazolem należą terfenadyna (szczególnie przy dawkach flukonazolu ≥400 mg/dobę), cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna, ze względu na ryzyko ciężkich arytmii komorowych, w tym torsade de pointes.
antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, flukonazol, interakcja farmakologiczna, izoenzym CYP3A4, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, nietolerancja laktozy, pimozyd, preparat przeciwgrzybiczy, reakcja alergiczna, substancja czynna, terfenadyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mycosyst 200 mg
Przeciwwskazania do stosowania flukonazolu w preparacie Mycosyst (200 mg, kapsułki) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na flukonazol, inne azole oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (148,5 mg/kapsułka). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących terfenadynę w dawkach ≥400 mg/dobę ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT i metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna, gdyż flukonazol może zwiększać ich stężenia do toksycznych poziomów, co grozi arytmiami, w tym torsade de pointes.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cytochrom P450 3A4, cyzapryd, erytromycyna, interakcja farmakologiczna, laktoza bezwodna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na flukonazol, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, odstęp QT, pimozyd, terfenadyna, torsade de pointes, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diflucan 2 mg/ml
Diflucan (flukonazol) w postaci roztworu do infuzji (2 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, inne azole lub substancje pomocnicze. Produkt zawiera 9 mg/ml chlorku sodu (0,154 mmol sodu), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania dotyczące jednoczesnego stosowania flukonazolu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, które wydłużają odstęp QT, takimi jak terfenadyna (zwłaszcza przy dawkach ≥400 mg/dobę), cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna. Interakcje te mogą prowadzić do groźnych arytmii komorowych, w tym torsade de pointes, co stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dieta niskosodowa, erytromycyna, flukonazol, izoenzym CYP3A4, leczenie przeciwgrzybicze, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie, nadwrażliwość, niewydolność serca, pimozyd, roztwór do infuzji, substancja czynna, terfenadyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluconazole Polfarmex 50 mg/10 ml
Fluconazole Polfarmex w postaci syropu (50 mg/10 ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, pokrewne azole oraz substancje pomocnicze takie jak sacharoza (4 g/10 ml), sorbitol E420 (3,5 g/10 ml), glicerol (0,68 g/10 ml), glikol propylenowy E1520, benzoesan sodu E211 oraz aromat truskawkowy zawierający m.in. glikol propylenowy i cytral. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania dotyczące interakcji lekowych, zwłaszcza przy dawkach flukonazolu ≥400 mg/dobę, gdzie jednoczesne stosowanie z terfenadyną, cyzaprydem, astemizolem, pimozydem, chinidyną i erytromycyną jest zabronione ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i proarytmiczne działanie prowadzące do torsade de pointes. Mechanizm tych interakcji opiera się na hamowaniu przez flukonazol izoenzymu CYP3A4, co zwiększa stężenie wymienionych leków i nasila ich toksyczność kardiologiczną.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, benzoesan sodu, chinidyna, cukrzyca, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, flukonazol, glikol propylenowy, hipokaliemia, hipomagnezemia, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, nietolerancja fruktozy, nietolerancja sacharozy, pimozyd, pokrzywka, sacharoza, sorbitol, terfenadyna, toksyczna nekroliza naskórka, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wydłużonego QT, żółtaczka, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluconazole Polfarmex 200 mg
Flukonazol, niezależnie od dawki (50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne azole lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (od 80 mg do 160 mg w zależności od dawki). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy. Przeciwwskazania obejmują także istotne interakcje lekowe, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak terfenadyna (przy dawkach flukonazolu ≥400 mg/dobę), cyzapryd, astemizol, pimozyd, chinidyna i erytromycyna. Hamowanie CYP3A4 przez flukonazol może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków, co skutkuje ryzykiem groźnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dysfagia, erytromycyna, flukonazol, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, laktoza jednowodna, leczenie przeciwgrzybicze, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, odstęp QT, pimozyd, terapia flukonazolem, terfenadyna, torsade de pointes, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie rytmu serca, związek azolowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluconazolum Aflofarm 5 mg/ml
Flukonazol w postaci syropu 5 mg/ml (Fluconazolum Aflofarm) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol lub inne azole oraz na składniki pomocnicze, takie jak sacharoza (134,4 mg/ml), glicerol (829,9 mg/ml), sodu benzoesan (0,74 mg/ml), sód (0,2 mg/ml) i glikol propylenowy (5,72 mg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy, cukrzycą oraz u osób z niewydolnością nerek i wątroby. Wysoka zawartość sacharozy wymaga monitorowania glikemii, a glikol propylenowy może wywoływać objawy toksyczne przy dużych dawkach, zwłaszcza u dzieci i pacjentów z niewydolnością nerek.
antybiotyk makrolidowy, astemizol, azole, benzoesan sodu, chinidyna, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, flukonazol, glikol propylenowy, interakcja lekowa, itrakonazol, lek hepatotoksyczny, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr glikemiczny, pimozyd, sacharoza, terfenadyna, torsade de pointes, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, związek azolowy