glicynoksylidyna

Glicynoksylidyna, znana również jako GX lub lidoflazyna, jest związkiem chemicznym o właściwościach znieczulających miejscowo oraz działaniu antyarytmicznym. Pod względem strukturalnym jest pochodną lidokainy, należącą do grupy aminoamidów.

Mechanizm działania glicynoksylidyny polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów i komórek mięśnia sercowego, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych oraz wpływa na stabilizację błony komórkowej kardiomiocytów. Wykazuje również działanie antagonistyczne wobec kanałów wapniowych.

W przeszłości glicynoksylidyna była badana jako potencjalny lek przeciwarytmiczny oraz w leczeniu bólu wieńcowego. Obecnie ma ograniczone zastosowanie kliniczne ze względu na dostępność nowszych i bezpieczniejszych leków o podobnym działaniu. W literaturze medycznej pojawia się głównie w kontekście badań nad mechanizmami działania leków antyarytmicznych i znieczulających miejscowo.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ophtesic 20 mg/g

Preparat Ophtesic, zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 20 mg/g żelu do oczu, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po aplikacji do worka spojówkowego, co znacząco ogranicza ryzyko działań niepożądanych systemowych. Farmakokinetyka lidokainy obejmuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, z zależnością od glikoproteiny alfa-1-kwaśnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację, rozszczepienie wiązania amidowego i koniugację, prowadząc do powstania metabolitów o słabszej aktywności farmakologicznej, takich jak monoetyloglicyneksylidyna i glicynoksylidyna. Ponad 90% lidokainy jest eliminowane w postaci metabolitów, a mniej niż 10% w formie niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 1,5-2,0 godziny.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja lidokainy, błona śluzowa, działanie niepożądane, glicynoksylidyna, hydroksylacja pierścienia, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek bezwodny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, niewydolność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji, oksydacyjna N-dealkilacja, podanie oczne, rozszczepienie wiązania amidowego, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, zaburzenie czynności wątroby, żel do oczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Produkt leczniczy Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml to zawiesina do wstrzykiwań, której farmakokinetyka opiera się na danych dotyczących poszczególnych składników: metyloprednizolonu i lidokainy. Metyloprednizolon podany domięśniowo w dawce 40 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio 14,8 ± 8,6 ng/ml po około 7,25 ± 1,04 godzinach (Tmax), z polem powierzchni pod krzywą (AUC) wynoszącym 1354,2 ± 424,1 ng/ml×godz. Charakteryzuje się objętością dystrybucji około 1,4 l/kg, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 77% oraz metabolizmem w wątrobie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania metyloprednizolonu wynosi od 1,8 do 5,2 godzin, a klirens około 5-6 ml/min/kg. Lidokaina wykazuje zmienne Cmax zależne od dawki i drogi podania, np. 2,18 µg/ml po 1 godzinie przy dawce 7 mg/kg, z objętością dystrybucji 91 l i wiązaniem z białkami osocza 60-80% przy stężeniach 1-5 µg/ml. Metabolizowana jest w wątrobie przez enzymy CYP1A2, CYP3A4, CYP2A6 i CYP2E1, z okresem półtrwania 1,5-2 godzin. Główne metabolity lidokainy to monoetyloglicynian ksylidyny i glicynoksylidyna, które wykazują słabsze działanie farmakologiczne i mogą się kumulować, zwłaszcza glicynoksylidyna z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-hydroksy-2, 6-dimetyloanilina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, Depo-Medrol z Lidokainą, dysfagia, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, enzym CYP2E1, enzym CYP3A4, glicynoksylidyna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, metyloprednizolon octan, monoetyloglicynian ksylidyny, podanie dokaletkowe, podanie domięśniowe, wstrzyknięcie dostawowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Hemolan (50 mg + 20 mg)/g

Farmakokinetyka tribenozydu po podaniu doodbytniczym wykazuje wchłanianie na poziomie 30% dawki doustnej, z maksymalnym stężeniem w surowicy wynoszącym 1 μg/ml osiąganym po 2 godzinach. Stężenie tribenozydu spada do 10% wartości maksymalnej po 8 godzinach. Wchłanianie przez skórę jest zmienne i wynosi od 2% do 20% dawki aplikowanej w kremie. Głównym metabolitem tribenozydu jest kwas benzoesowy, który ulega sprzęgnięciu z glicyną do kwasu hipurowego, wydalanego z moczem w ilości odpowiadającej 20% wchłoniętej dawki. Badania na modelu zwierzęcym wykazały wysokie wchłanianie tribenozydu (58,3% dawki) po aplikacji na błonę śluzową ucha myszy w roztworze drażniącym tkankę.
4-hydroksy-2, 6-dimetyloanilina, alfa1-glikoproteina, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, białka osocza, chromatografia gazowa, działanie przeciwarytmiczne, glicynoksylidyna, klirens, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwaśne pH, lidokaina, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pKa, proces metaboliczny, Procto-Hemolan, tribenozyd, układ sercowo-naczyniowy

glicynoksylidyna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Ophtesic 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Hemolan (50 mg + 20 mg)/g