lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej
Leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej stanowią ważną grupę środków stosowanych w znieczuleniu miejscowym. W odróżnieniu od leków estrowych, zawierają wiązanie amidowe między częścią aromatyczną a łańcuchem alifatycznym. Do tej grupy należą m.in. lidokaina, bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina i artykaina.
Mechanizm działania tych leków polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Związki amidowe charakteryzują się dłuższym czasem działania w porównaniu z estrami, a także mniejszym ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznych. Są metabolizowane głównie w wątrobie, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością tego narządu.
W praktyce klinicznej leki te znalazły zastosowanie w różnych technikach znieczulenia miejscowego: nasiękowego, przewodowego, zewnątrzoponowego czy podpajęczynówkowego. Wybór konkretnego preparatu zależy od rodzaju zabiegu, wymaganego czasu działania oraz indywidualnych cech pacjenta. Należy pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, które mogą obejmować objawy kardiotoksyczne i neurotoksyczne, szczególnie przy przedawkowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g
Krem Anesderm zawiera lidokainę i prylokainę (25 mg + 25 mg/g), będące amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi. Przed zastosowaniem preparatu konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, zwłaszcza nadwrażliwości na substancje czynne lub składniki pomocnicze, w tym hydroksystearynian makrogologlicerolu (20 mg/g), który może wywoływać reakcje alergiczne. Istotne jest uwzględnienie ryzyka reakcji krzyżowych u pacjentów z historią uczuleń na inne amidowe anestetyki miejscowe, takie jak mepiwakaina, bupiwakaina czy ropiwakaina, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania Anesdermu.
bupiwakaina, hydroksystearynian makrogologlicerolu, lek miejscowo znieczulający, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej, lidokaina i prylokaina, mepiwakaina, nadwrażliwość, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, ropiwakaina, substancja pomocnicza, uczulenie, wywiad alergologiczny, znieczulenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, należąca do amidowych leków miejscowo znieczulających (kod ATC: N01BB02), działa poprzez blokadę kanałów sodowych w błonach komórkowych włókien nerwowych, co prowadzi do zmniejszenia ich pobudliwości i zahamowania przewodnictwa nerwowego. Mechanizm ten polega na wewnątrzkomórkowym wiązaniu lidokainy z receptorami kanałów sodowych, co spowalnia generowanie potencjału czynnościowego. Skuteczność leku jest ściśle zależna od pKa oraz pH środowiska, przy czym obniżone pH w tkankach zapalnych osłabia działanie znieczulające. Lidokaina blokuje kolejno czucie bólu, temperatury, dotyku i ucisku, a czas działania miejscowego wynosi od 30 minut do 3 godzin, co jest istotne przy planowaniu procedur medycznych. Ponadto, lek wykazuje słabe działanie parasympatykolityczne oraz dwufazowy wpływ na naczynia krwionośne – w niskim stężeniu działa jako wazokonstryktor, a w wyższym jako wazodilatator.
blokada czuciowa, blokada przewodnictwa, błona komórkowa, błona włókna nerwowego, działanie parasympatykolityczne, działanie wazodilatacyjne, działanie znieczulające miejscowe, farmakokinetyka lidokainy, hamowanie przewodnictwa nerwowego, kanał sodowy, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej, lidokaina chlorowodorek jednowodny, napięcie naczynia krwionośnego, osmolalność, potencjał czynnościowy, przepływ kationów, stan zapalny tkanki, układ bodźcotwórczo-przewodzący serca, wazokonstryktor