N-acetylo-p-benzochinoimina
N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) to metabolit paracetamolu (acetaminofenu), który powstaje w wyniku jego biotransformacji w wątrobie. W warunkach normalnych, NAPQI jest szybko neutralizowany przez sprzężenie z glutationem, co zapobiega jego toksycznemu działaniu na komórki wątroby.
W przypadku przedawkowania paracetamolu lub przy zaburzeniach funkcji wątroby, dochodzi do nadmiernej produkcji NAPQI, który wyczerpuje zapasy glutationu. Niezwiązany NAPQI reaguje z białkami komórkowymi hepatocytów, prowadząc do ich uszkodzenia i martwicy centrolobularnej wątroby.
Znajomość mechanizmu powstawania i działania NAPQI jest kluczowa w rozumieniu hepatotoksyczności paracetamolu oraz w opracowaniu skutecznych metod leczenia zatruć tym lekiem. Antidotum stosowanym w przypadku przedawkowania paracetamolu jest N-acetylocysteina, która uzupełnia zapasy glutationu i zwiększa zdolność organizmu do detoksykacji NAPQI.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Direct Max 1000 mg
Paracetamol, będący substancją czynną leku Apap Direct Max (1000 mg), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, z porównywalnym stężeniem w osoczu, ślinie i krwi, oraz słabym wiązaniem z białkami osocza. Maksymalne stężenie przy dawkach do 50 mg wynosi 5-20 μg/ml, a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 3-4 godziny, z szczytem efektu po 1-3 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P450, generujący toksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoiminę, który jest detoksykowany przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do akumulacji tego metabolitu, co może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
cysteina, cytochrom P450, glukuronian, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkaptopurynowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, powinowactwo leku, siarczan, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Infacetamol 50 mg
Produkt leczniczy Infacetamol w postaci czopków zawierających 50 mg paracetamolu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol lub substancje pomocnicze, co może manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli, a w skrajnych przypadkach wstrząsem anafilaktycznym. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby, ze względu na zaburzenia metabolizmu i eliminacji leku. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie około 90% dawki ulega koniugacji, a 5-10% przekształcane jest do toksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach patologicznych może prowadzić do hepatotoksyczności. U pacjentów z niewydolnością nerek dochodzi do upośledzenia wydalania metabolitów, co zwiększa ryzyko toksyczności i wydłuża okres półtrwania leku.
antykoagulant doustny, astma oskrzelowa, cytochrom P450, działanie niepożądane, glutation, hepatotoksyczność, indukcja enzymów wątrobowych, kwas acetylosalicylowy, metabolit paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadwrażliwość, NAPQI, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, świąd, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Extra 500 mg + 65 mg
Excedrin Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z dystrybucją do płynów ustrojowych i niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów, siarczanów oraz hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (ok. 5%), który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (>90% w postaci metabolitów). U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu pozostaje niezmieniona, natomiast w ciężkiej niewydolności może dojść do wydłużenia okresu półtrwania, choć bez jednoznacznego wpływu klinicznego. W przewlekłej niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów.
1-metyloksantyna, ciężka niewydolność wątroby, Excedrin Extra, farmakokinetyka, glukuronid, glutation wątrobowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, maksymalne stężenie, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Nutra Essential 325 mg
Paracetamol w dawce 325 mg podany doustnie w formie granulatu charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (5-20 µg/ml) w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Dystrybucja leku jest szybka i szeroka, z porównywalnymi stężeniami w osoczu, ślinie i innych płynach ustrojowych, a maksymalne stężenie w tkankach osiągane jest po 0,5-2 godzinach. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, a jego efekt terapeutyczny utrzymuje się średnio 3-4 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (dominujący szlak) oraz z kwasem siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P450, gdzie powstaje toksyczny metabolit NAPQI, neutralizowany przez glutation.
biodostępność leku, biotransformacja leku, cytochrom P450, dystrybucja paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolity sprzężone, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Combo 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Poltram Combo zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka obu składników wykazuje, że tramadol osiąga maksymalne stężenie w surowicy po około 1,8 godziny (Tmax), z okresem półtrwania 5,1/4,7 godziny dla form (+) i (−), natomiast paracetamol osiąga Tmax po 0,9 godziny z okresem półtrwania około 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) oraz znaczną objętością dystrybucji (tramadol 203 ± 40 l, paracetamol około 0,9 l/kg). Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Tramadol jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego metabolitu M1) oraz CYP3A (N-demetylacja do metabolitu M2), a metabolit M1 wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż substancja macierzysta. Paracetamol metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z niewielkim udziałem cytochromu P450, co jest istotne w kontekście toksyczności przy przedawkowaniu.
białko osocza, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, CYP3A4, cytochrom P450, forma racemiczna, glutation, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z cysteiną, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, właściwość przeciwbólowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kidofen Duo (100 mg + 125 mg)/5 ml
Produkt leczniczy Kidofen Duo zawiera ibuprofen (100 mg/5 ml) oraz paracetamol (125 mg/5 ml), które wykazują komplementarne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe dzięki różnej farmakokinetyce. Ibuprofen wchłania się w około 80% dawki, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie szybciej, w ciągu 10-60 minut. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w ponad 98%, głównie z albuminami, podczas gdy paracetamol wykazuje wiązanie na poziomie 20-50%. Objętość dystrybucji paracetamolu wynosi 0,69-1,36 L/kg, co wskazuje na jego szeroką dystrybucję w płynach ustrojowych.
białka osocza, biotransformacja, cytochrom P-450, detoksykacja, działanie przeciwbólowe, eliminacja substancji czynnych, glukuroniany, glutation wątrobowy, ibuprofen, jony siarczanowe, Kidofen Duo, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie we krwi, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex FORTE 500 mg + 30 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Gripex FORTE zawiera paracetamol (500 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfan bromowodorek (10 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w dużych dawkach może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Pseudoefedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana, osiągając Tmax około 1,5 godziny, a jej efekt obkurczający błonę śluzową nosa pojawia się po 30 minutach i utrzymuje do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę (MAO), a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwgorączkowy, fenotyp metaboliczny, glutation, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolity morfinanowe, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, obkurczenie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grypostop 325 mg + 30 mg + 15 mg
Produkt leczniczy Grypostop zawiera paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (15 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 40-60 minutach, z biodostępnością 62-89% po podaniu na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-25%, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym; mniej niż 10% ulega utlenianiu do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego toksyczność jest modulowana przez zasoby glutationu. Pseudoefedryna jest dobrze wchłaniana, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, a jej efekt terapeutyczny pojawia się już po 30 minutach i utrzymuje przez 4-6 godzin; okres półtrwania wynosi 9-16 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Dekstrometorfan szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, z działaniem przeciwkaszlowym pojawiającym się po 15-30 minutach i trwającym do 6 godzin; metabolizm wątrobowy jest intensywny i zależny od polimorfizmu CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki u pacjentów.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, działanie przeciwkaszlowe, fenotyp, glutation, hepatotoksyczność paracetamolu, izoenzym CYP2D6, kwas glukuronowy, metabolity, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, pseudoefedryna, stężenie w osoczu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex o smaku cytrynowym (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Coldrex o smaku cytrynowym zawiera w jednej saszetce 750 mg paracetamolu, 10 mg chlorowodorku fenylefryny oraz 60 mg kwasu askorbinowego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godzin, metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z około 5% dawki przekształcanej do hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest neutralizowany przez glutation. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby okres półtrwania paracetamolu pozostaje niezmieniony, natomiast w ciężkiej niewydolności może ulec wydłużeniu. W przypadku niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów. Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany i dystrybuowany do tkanek, z około 25% wiązaniem z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
białko osocza, biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, kwas askorbowy, metabolit polarny, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, siarczan, witamina C - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol MEDICINAE 500 mg
Paracetamol MEDICINAE (500 mg, tabletki) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Metoklopramid i domperydon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu poprzez przyspieszenie opróżniania żołądka, natomiast kolestyramina zmniejsza jego biodostępność przez wiązanie w przewodzie pokarmowym. Opioidy takie jak morfina czy oksykodon opóźniają opróżnianie żołądka, co spowalnia wchłanianie paracetamolu i może wydłużać czas osiągnięcia efektu terapeutycznego. Długotrwałe stosowanie paracetamolu nasila działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwotoków, co wymaga regularnego monitorowania INR. Jednoczesne podawanie chloramfenikolu może prowadzić do jego toksyczności przez wydłużenie okresu półtrwania, a flukloksacylina w połączeniu z paracetamolem niesie ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, szczególnie u pacjentów z predyspozycjami, co wymaga ścisłej kontroli równowagi kwasowo-zasadowej.
alkohol etylowy, chloramfenikol, cytochrom P450, działanie przeciwkrzepliwe, flukloksacylina, glukoza we krwi, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, izoenzym CYP2E1, kolestyramina, kwas moczowy, kwasica metaboliczna, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, nudności i wymioty, oksydaza glukozy, opioidy, opróżnianie żołądka, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pochodna kumaryny, równowaga kwasowo-zasadowa, warfaryna, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Biofarm 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Leki prokinetyczne (metoklopramid, domperydon) zwiększają wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina je zmniejsza. Induktorzy enzymów wątrobowych, tacy jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, zwiększają ryzyko hepatotoksyczności nawet przy dawkach terapeutycznych, poprzez nasilone powstawanie toksycznych metabolitów. Salicylamidy wydłużają czas eliminacji paracetamolu, co może prowadzić do kumulacji leku. Równoczesne stosowanie z warfaryną i innymi kumarynowymi lekami przeciwzakrzepowymi nasila ich działanie, zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania parametrów koagulologicznych. Współpodawanie z kofeiną wzmacnia działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, natomiast z NLPZ zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek, szczególnie u pacjentów z chorobami nerek, odwodnieniem lub w podeszłym wieku.
CYP2E1, cytochrom P450, domperydon, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, induktor enzymatyczny, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, kofeina, kolestyramina, kumaryna, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, metabolit paracetamolu, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol, parametr koagulologiczny, ryfampicyna, salicylamid, uszkodzenie wątroby, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Theraflu Grip Miód i Cytryna 500 mg
Paracetamol, składnik preparatu Theraflu GRIP Miód i Cytryna, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają znaczenie kliniczne. Szczególnie ważna jest interakcja z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną), gdzie regularne stosowanie paracetamolu w dawkach ≥2000 mg/dobę może nasilić działanie przeciwzakrzepowe i zwiększyć ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania INR. Farmakokinetycznie, leki przyspieszające opróżnianie żołądka (metoklopramid, domperidon) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast cholestyramina zmniejsza jego wchłanianie, dlatego zaleca się odstęp co najmniej 1 godziny między podaniem tych leków. Izoniazyd i induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą nasilać hepatotoksyczność paracetamolu, co wymaga monitorowania funkcji wątroby i ostrożności w dawkowaniu.
chloramfenikol, cholestyramina, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie uspokajające, dziurawiec zwyczajny, fenobarbital, fenytoina, funkcja wątroby, glutation, hepatotoksyczność, induktory enzymów wątrobowych, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoniazyd, karbamazepina, klirens paracetamolu, kwas glukuronowy, metoklopramid, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, opróżnianie żołądka, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, pochodna kumaryny, probenecyd, ryfampicyna, toksyczny metabolit, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Max 500 mg + 30 mg + 15 mg
Gripex Max zawiera paracetamol (500 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfan bromowodorek (15 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Jego okres półtrwania wynosi 1,6-3,8 godziny, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się odpowiednio 4-6 oraz 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Pseudoefedryna wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny, z efektem obkurczającym błonę śluzową nosa pojawiającym się już po 30 minutach i utrzymującym się do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę, a 70-90% wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glutation, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol podawany doodbytniczo w formie czopków (dawki 80 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Substancja czynna dystrybuuje się do większości tkanek, przenikając przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Paracetamol wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza, przy czym stopień wiązania wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku w osoczu, co wpływa na jego biodostępność i skuteczność terapeutyczną.
bariera biologiczna, biodostępność, czopek leczniczy, dystrybucja leku, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, mechanizm detoksykacyjny, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doodbytnicze, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z cysteiną, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PARAMIG Fast 500 mg
Produkt leczniczy PARAMIG Fast zawiera 500 mg paracetamolu w formie granulatu w saszetce, który charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem. Po podaniu doustnym granulki rozpuszczają się niemal natychmiast w jamie ustnej, a maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu (5-20 μg/ml przy dawkach do 50 mg) osiągane jest w ciągu 30-60 minut. Paracetamol jest absorbowany biernie w jelicie cienkim, a jego biodostępność jest wysoka ze względu na słabe wiązanie z białkami osocza. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach, a czas działania leku wynosi 3-4 godziny. Szybsze wchłanianie w porównaniu do tabletek jest związane z obecnością wodorowęglanu sodu, który przyspiesza opróżnianie żołądka i transport do jelita cienkiego.
bierna dyfuzja, biodostępność, cytochrom P450, droga nerkowa, dystrybucja leku, glukuronian, glutation, jelito cienkie, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit sprzężony, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, siarczan, stężenie maksymalne, wątroba, wodorowęglan sodu, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Działania niepożądane – Apap 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg, stosowany jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości występowania. Bardzo rzadko (<1/10 000) obserwuje się poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza i trombocytopenia, które wymagają natychmiastowej interwencji. Reakcje immunologiczne, w tym pokrzywka, rumień i wysypka, występują rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), natomiast obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny są bardzo rzadkie, ale stanowią zagrożenie życia. Skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, również jest bardzo rzadkim, lecz istotnym klinicznie działaniem niepożądanym. Ze strony przewodu pokarmowego rzadko pojawiają się nudności, wymioty i zaburzenia trawienia, które zwykle mają łagodny przebieg.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, działanie niepożądane, granulocyty obojętnochłonne, hepatotoksyczność, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, martwica hepatocytów, N-acetylo-p-benzochinoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre uszkodzenie wątroby, paracetamol, plamica barwnikowa, płytki krwi, pokrzywka, przedawkowanie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja nadwrażliwości, rumień, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, tabletki powlekane, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Galena 120 mg/5 ml
Paracetamol Galena w postaci syropu o stężeniu 120 mg/5 ml charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim początkiem działania po około 30 minutach, utrzymującym się przez około 4 godziny. U dorosłych dawki terapeutyczne mieszczą się w zakresie 0,3-0,5 g, natomiast u dzieci maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg/kg masy ciała. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (20-30%) i objętość dystrybucji do 70 l/70 kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym przenikaniu przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matek karmiących. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, u dorosłych przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90%), u dzieci przez sprzęganie z kwasem siarkowym, a około 5% dawki ulega utlenianiu przez cytochrom P450 do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który jest neutralizowany przez glutation.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, postać niezmieniona leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, syrop paracetamolu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Choligrip (750 mg + 10 mg + 60 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Choligrip zawiera paracetamol (750 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz kwas askorbowy (60 mg), z których każda substancja charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niskie wiązanie z białkami osocza oraz równomierną dystrybucję do płynów ustrojowych. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do nieaktywnych glukuronidów i siarczanów, z wytworzeniem około 5% hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może ulec wydłużeniu, choć nie obserwuje się wtedy kumulacji ani hepatotoksyczności. Kwas askorbowy szybko się wchłania i dystrybuuje do tkanek, wiążąc się w około 25% z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Chlorowodorek fenylefryny cechuje się biodostępnością około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia, osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; jest wydalany głównie w postaci siarczanów.
białka osocza, biodostępność, błona śluzowa nosa, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, cysteina, efekt pierwszego przejścia, glukuronidy, glutation, kwas askorbowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolizm wątrobowy, metabolizm wstępny, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, witamina C, wyczerpanie glutationu, wydalanie z moczem, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gripex Duo 500 mg + 6,1 mg
Przedawkowanie preparatu Gripex Duo, zawierającego 500 mg paracetamolu i 6,1 mg fenylefryny chlorowodorku, stanowi poważne zagrożenie głównie ze względu na hepatotoksyczne działanie paracetamolu oraz kardiotoksyczne efekty fenylefryny. Toksyczność paracetamolu wynika z kumulacji metabolitu NAPQI, który przy wyczerpaniu glutationu prowadzi do martwicy hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Uszkodzenie wątroby może wystąpić po jednorazowym spożyciu dawki ≥10 g, a u pacjentów z czynnikami ryzyka (np. induktory enzymów wątrobowych, nadużywanie alkoholu, niedożywienie) już po 5 g. Fenylefryna w przedawkowaniu wywołuje objawy nadciśnienia, odruchowej bradykardii, a w ciężkich przypadkach splątanie, halucynacje i arytmie. Objawy przedawkowania rozwijają się w trzech fazach: wczesnej (0-24h), pośredniej (12-48h) i późnej (>48h), obejmując m.in. nudności, żółtaczkę, kwasicę metaboliczną, encefalopatię, niewydolność nerek oraz reakcje paradoksalne fenylefryny.
arytmia, białkomocz, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, bradykardia, depresja oddechowa, dziurawiec, encefalopatia wątrobowa, fenobarbital, fentolamina, fenytoina, glutation wątrobowy, hipoglikemia, induktory enzymów wątrobowych, intensywna terapia, karbamazepina, krwiomocz, kwasica metaboliczna, martwica kanalików nerkowych, metionina, mukowiscydoza, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-acetylocysteina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk mózgu, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, prymidon, ryfampicyna, toksyczność paracetamolu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie hepatocytów, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie łaknienia, zakażenie HIV, zapalenie trzustki, zapaść krążeniowa, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tapamol 240 mg/5 ml
Preparat Tapamol zawiera paracetamol w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 240 mg/5 ml. Paracetamol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 30-60 minutach od podania. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, a lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co ma znaczenie przy dostosowywaniu dawkowania w różnych grupach wiekowych.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, biotransformacja leku, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paramax Rapid 500 mg 500 mg
Paramax Rapid w dawce 500 mg paracetamolu charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Efekt przeciwbólowy pojawia się już po 30-60 minutach, z maksymalnym działaniem po około 2 godzinach, utrzymującym się przez 4-6 godzin, natomiast działanie przeciwgorączkowe trwa 6-8 godzin. Paracetamol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~25%) oraz relatywnie dużą objętość dystrybucji (0,9 l/kg), co świadczy o efektywnym przenikaniu do tkanek. Okres półtrwania u dorosłych wynosi od 1,6 do 3,8 godziny (średnio 2,3 godziny).
dystrybucja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, kumulacja leku, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie, martwica hepatocytów, metabolizm, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewód pokarmowy, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gripex Control Duo 500 mg + 65 mg
Przedawkowanie leku Gripex Control Duo, zawierającego paracetamol (500 mg) i kofeinę (65 mg), niesie ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby, zwłaszcza przy dawkach ≥10 g paracetamolu jednorazowo, a u pacjentów z czynnikami ryzyka (np. induktory enzymów wątrobowych, nadużywanie alkoholu, niedożywienie) już przy dawce ≥5 g. Toksyczność paracetamolu wynika z nagromadzenia hepatotoksycznego metabolitu NAPQI po wyczerpaniu glutationu wątrobowego, co prowadzi do martwicy hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Przebieg zatrucia dzieli się na fazy: w pierwszych 24 godzinach dominują objawy niespecyficzne (nudności, wymioty, ból brzucha), w 12-48 godzin pojawia się żółtaczka i zaburzenia metaboliczne, a powyżej 48 godzin mogą wystąpić encefalopatia, krwotoki, hipoglikemia, obrzęk mózgu oraz ostra niewydolność nerek. Przedawkowanie kofeiny manifestuje się tachykardią, pobudzeniem OUN, drżeniem i napadami drgawek, jednak objawy te zwykle współistnieją z ciężkim uszkodzeniem wątroby wywołanym paracetamolem.
diureza, działanie hepatotoksyczne, encefalopatia, glutation wątrobowy, hepatocyty, hepatolog, hipoglikemia, karbamazepina, krwiomocz i białkomocz, kwasica metaboliczna, metionina, mukowiscydoza, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-acetylocysteina, napady drgawkowe, obrzęk mózgu, ośrodkowy układ nerwowy, ostra martwica kanalików, ostra niewydolność wątroby, paracetamol i kofeina, tachykardia, węgiel aktywowany, zapalenie trzustki, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku PARACETAMOL HASCO, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, z możliwością przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem leku. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) oraz siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja paracetamolu, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, martwica, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Farmina 500 mg
Paracetamol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii skojarzonej. Leki indukujące enzymy wątrobowe z rodziny CYP450, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, omeprazol, ryfampicyna oraz zydowudyna, zwiększają hepatotoksyczność paracetamolu poprzez nasilony metabolizm do toksycznego metabolitu NAPQI. Podobne działanie wykazuje dziurawiec zwyczajny. Probenecyd opóźnia eliminację paracetamolu i wydłuża jego okres półtrwania, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Długotrwałe stosowanie paracetamolu w wysokich dawkach nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, zwłaszcza warfaryny, zwiększając ryzyko krwawień.
cytochrom P450, deplecja glutationu, dna moczanowa, dziurawiec zwyczajny, enzym wątrobowy, etanol, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, lek przeciwbólowy, lek przeciwzakrzepowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadużywanie alkoholu, omeprazol, parametry wątrobowe, pochodna kumaryny, probenecyd, ryfampicyna, toksyczny metabolit paracetamolu, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Paracetamol 500 mg
Metafen Paracetamol 500 mg zawiera paracetamol, który charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, choć spożycie posiłków może opóźnić jego absorpcję. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza w dawkach terapeutycznych, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów, siarczanów oraz toksycznego metabolitu pośredniego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), który stanowi około 5% dawki. W warunkach prawidłowych NAPQI jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem, co zapobiega uszkodzeniu hepatocytów.
biodostępność leku, biotransformacja, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, metafen paracetamol, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, siarczan, substancja czynna, sulfatacja, uszkodzenie komórek wątrobowych, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Express 300 mg + 30 mg + 12 mg
Gripblocker Express zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych: paracetamol, chlorowodorek pseudoefedryny oraz bromowodorek dekstrometorfanu. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który jest detoksykowany przez glutation. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów, z 2-4% dawki wydalanej niezmienionej z moczem. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, białka osocza, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, cysteina, cytochrom CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania biologiczny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna, stężenie w surowicy, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calpol 6 Plus 250 mg/5 ml
Paracetamol zawarty w leku Calpol 6 Plus (250 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 30-90 minut, zależnie od postaci farmaceutycznej. Objętość dystrybucji wynosi około 0,95 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niewielkie przy dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującymi szlakami sprzęgania do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych oraz powstawaniem hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (około 5%), który jest szybko detoksykowany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu w osoczu wynosi 1-2,5 godziny, a całkowity klirens po dawce dożylnej 1000 mg to około 5 ml/min/kg. Wydalanie z moczem obejmuje 85-95% dawki, głównie w postaci metabolitów, przy mniej niż 4% wydalanym jako substancja niezmieniona.
ciężka niewydolność wątroby, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka paracetamolu, glutation wątrobowy, hemodializa, hepatotoksyczność, klirens leku, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, martwica hepatocytów, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, parametry farmakokinetyczne, pochodne glukuronidowe, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Biofarm 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z okresem półtrwania wynoszącym 1-4 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania w celu utrzymania efektu terapeutycznego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza przy dawkach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem innych leków. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarczanami oraz utlenianiu przez cytochrom P450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), który w warunkach fizjologicznych jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>90% jako metabolity), z mniej niż 5% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, funkcja nerek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, kumulacja leku, kwas merkapturowy, metabolit paracetamolu, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, płyn ustrojowy, przedawkowanie paracetamolu, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, reaktywny metabolit, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu Max Grip 1000 mg + 70 mg + 10 mg
Theraflu MAX GRIP zawiera paracetamol, kwas askorbinowy oraz chlorowodorek fenylefryny, które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godziny, niskim wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Około 5% paracetamolu metabolizuje do hepatotoksycznego NAPQI, który jest detoksykowany przez glutation; w przypadku przedawkowania dochodzi do jego akumulacji i uszkodzenia hepatocytów. Kwas askorbinowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją do tkanek, z około 25% wiązaniem z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, glutation, inhibitory monoaminooksydazy, kwas askorbowy, martwica, metabolit hepatotoksyczny, metabolit pośredni, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, Theraflu MAX GRIP, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, witamina C, wyczerpanie glutationu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine w kapsułkach zawiera paracetamol (500 mg), fosforan kodeiny (8 mg) oraz kofeinę (30 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z dystrybucją do płynów ustrojowych oraz niewielkim wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają glukuronidy i siarczany, a także niewielka ilość hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Fosforan kodeiny jest metabolizowany do morfiny i innych metabolitów, które są wydalane z moczem, natomiast kofeina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 20-60 minutach i ma okres półtrwania około 4 godzin.
białko osoczowe, choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby, czynność wątroby, dystrybucja paracetamolu, fosforan kodeiny, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, kofeina, kwas glukuronidowy, metabolit pośredni, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, proces metaboliczny, przedawkowanie paracetamolu, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, sprzęganie z glutationem, stężenie osoczowe, uszkodzenie hepatocytów, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Apenal 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Apenal, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego metabolizm wątrobowy oraz ryzyko hepatotoksyczności. Leki indukujące enzymy cytochromu P450, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, omeprazol, zydowudyna oraz preparaty ziołowe (dziurawiec), zwiększają produkcję toksycznych metabolitów paracetamolu, co wymaga monitorowania funkcji wątroby i rozważenia zmniejszenia dawki paracetamolu. Probenecyd opóźnia eliminację paracetamolu, wydłużając jego okres półtrwania, co może podnosić stężenia leku w surowicy. Długotrwałe stosowanie paracetamolu w dużych dawkach nasila działanie doustnych antykoagulantów z grupy pochodnych kumaryny (np. warfaryny), zwiększając ryzyko krwawień i wymagając monitorowania INR oraz dostosowania dawek leków przeciwzakrzepowych.
biotransformacja paracetamolu, cytochrom P450, detoksykacja, dna moczanowa, doustny antykoagulant, dziurawiec, enzym wątrobowy, fenobarbital, fenytoina, glutation, hepatotoksyczność, induktor enzymatyczny, inhibitor pompy protonowej, INR, karbamazepina, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, omeprazol, parametr farmakokinetyczny, parametr wątrobowy, pochodna kumaryny, probenecyd, ryfampicyna, toksyczny metabolit, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Theraflu Max Grip 1000 mg + 70 mg + 10 mg
Przedawkowanie Theraflu MAX GRIP, zawierającego 1000 mg paracetamolu, 70 mg kwasu askorbinowego oraz 10 mg chlorowodorku fenylefryny na saszetkę, niesie ryzyko ciężkiego, potencjalnie śmiertelnego uszkodzenia wątroby. Toksyczność paracetamolu wynika z nadprodukcji hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, prowadzącego do niewydolności wątroby, encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii i obrzęku mózgu. Objawy wczesne (do 24h) obejmują nudności, wymioty, ból brzucha i brak łaknienia, natomiast uszkodzenie wątroby manifestuje się po 24-48h, osiągając szczyt w 4-6 dni, a maksymalne uszkodzenie w 72-96h. Fenylefryna może wywołać objawy sympatykomimetyczne i sercowo-naczyniowe, takie jak nadciśnienie i arytmie, natomiast kwas askorbinowy w dawkach powyżej 3 g może powodować objawy żołądkowo-jelitowe, jednak ich znaczenie kliniczne jest marginalne w kontekście zatrucia paracetamolem.
arytmia, biegunka osmotyczna, ciężkie zatrucie, działanie sympatykomimetyczne, encefalopatia, fentolamina, hepatocyt, hipoglikemia, krwotok, kwasica metaboliczna, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, metabolit hepatotoksyczny, metabolit toksyczny, metionina, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-acetylocysteina, nieodwracalne uszkodzenie wątroby, niewydolność wątrobowa, obrzęk mózgu, ostre zapalenie trzustki, pełnoobjawowa niewydolność wątroby, powikłanie metaboliczne, toksyczne działanie paracetamolu, toksyczne uszkodzenie wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gexiro 32 mg/ml + 9,6 mg/ml
Preparat Gexiro to doustna zawiesina zawierająca paracetamol (32 mg/ml) oraz ibuprofen (9,6 mg/ml), charakteryzująca się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 10-60 minut, a u dzieci po tonsillektomii około 80 minut po podaniu. Wchłanianie obu substancji ulega niewielkiemu zmniejszeniu przy podaniu po posiłku. Paracetamol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do nieczynnych koniugatów glukuronidowych i siarczanowych, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, natomiast ibuprofen wykazuje wysokie (90-99%) wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez glukuronidację. Okres półtrwania eliminacyjnego paracetamolu wynosi 1-3 godziny, a ibuprofenu około 2 godzin, z szybkim wydalaniem ok. 95% dawki ibuprofenu z moczem w ciągu 4 godzin.
biodostępność, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, ibuprofen, interakcja lekowa, klirens osoczowy, koniugat siarczanowy, koniugaty glukuronidowe, metabolity paracetamolu, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, paracetamol, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, tonsillektomia, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex MaxGrip (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Coldrex MaxGrip zawiera paracetamol (1000 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz kwas askorbowy (40 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z niewielkim (ok. 5%) udziałem hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów (<5% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów. Fenylefryna wykazuje biodostępność około 40%, maksymalne stężenia osiąga po 1-2 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; eliminacja następuje prawie całkowicie przez nerki w postaci siarczanów. Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany, wiąże się w 25% z białkami osocza, a jego nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, dawkowanie, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, eliminacja leku, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glutation wątrobowy, inhibitor monoaminooksydazy, kumulacja leku, kwas askorbowy, metabolit, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sprzęganie z glutationem, stężenie terapeutyczne, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap NBG 500 mg + 50 mg
Produkt APAP NBG zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne wpływające na ich działanie terapeutyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem glukuronidacji (około 90%) oraz siarczanowania, szczególnie u dzieci. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Istotne jest ryzyko hepatotoksyczności przy przekroczeniu zalecanych dawek, związane z nagromadzeniem reaktywnego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
białka osocza, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, reaktywny metabolit, stężenie we krwi, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex 325 mg + 30 mg + 10 mg
Preparat Gripex zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (10 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (u dorosłych) i siarkowym (u dzieci), z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Pseudoefedryna wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny, a efekt obkurczający błonę śluzową nosa pojawia się już po 30 minutach i utrzymuje do 4 godzin. Metabolizm zachodzi z udziałem monoaminooksydazy, a 70-90% substancji jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
biotransformacja w wątrobie, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, martwica hepatocytów, metabolit dekstrometorfanu, metabolit hepatotoksyczny, metabolit paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, obkurczenie błony śluzowej nosa, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, pseudoefedryna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Duo 500 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Gripex Duo zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając Cmax po około 1 godzinie, z początkiem działania terapeutycznego już po 30 minutach. Wchłanianie może być opóźnione przez posiłek. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w 25-50%, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem glukuronidacji u dorosłych (90%) i sprzęganiem z kwasem siarkowym u dzieci. Powstaje niewielka ilość hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy; tylko 2-4% dawki wydalane jest niezmienione przez nerki. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu pozostaje niezmieniona, natomiast u chorych z ciężką niewydolnością może dojść do wydłużenia okresu półtrwania, choć bez potwierdzonego klinicznego znaczenia. W niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów dawkowania ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, glukuronidacja, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kwas merkapturowy, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydaza monoaminowa, paracetamol, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 250 mg
Paracetamol w postaci czopków, podawany doodbytniczo w dawkach 80 mg, 125 mg, 250 mg oraz 500 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 2-3 godziny, co jest istotne dla określenia czasu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć zależne od stężenia w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (około 95%) poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i cysteiną, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów.
bariera łożyskowa, biotransformacja, czopek leczniczy, dystrybucja leku, eliminacja drogą nerkową, glutation wątrobowy, glutation zredukowany, hepatotoksyczność paracetamolu, martwica, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, ostra niewydolność wątroby, podanie doodbytnicze, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Intense 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot Intense zawiera paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (około 90%), a niewielka część (2-4%) jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Kofeina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (25-36%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Fenylefryna ma biodostępność około 40%, maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; metabolizowana jest głównie w wątrobie i wydalana z moczem.
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, glutation wątrobowy, kofeina, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych nosa, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne we krwi, szlak eliminacji, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaldiar Effervescent 37,5 mg + 325 mg
Zaldiar Effervescent zawiera tramadol (37,5 mg) i paracetamol (325 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Tramadol, będący mieszaniną racemiczną, osiąga maksymalne stężenie w surowicy 94,1 ng/ml po 1,1 h, z okresem półtrwania 5,7 h, natomiast paracetamol osiąga stężenie 4,0 µg/ml po 0,5 h, z okresem półtrwania 2,8 h. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po pojedynczej dawce doustnej i wzrasta do 90% przy długotrwałym stosowaniu, podczas gdy paracetamol jest wchłaniany prawie całkowicie. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (~20%) oraz dużą objętość dystrybucji (tramadol Vd,β = 203 ± 40 l, paracetamol około 0,9 l/kg). Spożycie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od posiłków.
biodostępność bezwzględna, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, glutation zredukowany, izoenzym CYP3A4, jednoczesne stosowanie leków, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodne glukuronowe i siarczanowe, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne w surowicy, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Junior 250 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w zakresie 5-20 μg/ml już po 30-60 minutach. Lek wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, co przekłada się na wysoką biodostępność i szybkie przenikanie do tkanek, w tym do śliny i osocza. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach, a czas działania wynosi 3-4 godziny. Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80% metabolitów) oraz siarkowym (20-30%), z niewielkim udziałem szlaku cytochromu P450, który wytwarza hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoiminę. Okres półtrwania leku wynosi około 2 godziny, a 90% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów.
biodostępność, cytochrom P450, detoksykacja glutationem, dystrybucja leku, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronian, granulat w saszetce, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, proces farmakokinetyczny, siarczan, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aflofarm 500 mg
Paracetamol, podawany doustnie w dawce 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-2 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,83-1,36 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, gdzie po podaniu dawki 650 mg osiąga stężenie 10-15 μg/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w mleku wynoszącym 1,35-3,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% dawki u dorosłych ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a u dzieci dodatkowo z kwasem siarkowym; metabolity te są farmakologicznie nieaktywne.
bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, cysteina, glutation wątrobowy, kumulacja substancji czynnej, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 125 mg
Paracetamol, podawany doodbytniczo w formie czopków o dawkach 80 mg, 125 mg, 250 mg lub 500 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach od aplikacji. Po wchłonięciu wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, przenikając przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu, jednak stopień ten wzrasta wraz ze wzrostem stężenia leku, co może wpływać na ryzyko interakcji lekowych, zwłaszcza w przypadku przedawkowania.
bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja tkankowa, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, ostra niewydolność wątroby, podanie doodbytnicze, reakcja koniugacji, stężenie w osoczu, toksyczność paracetamolu, trudność w połykaniu, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Przeziębienie CAPS 500 mg + 6,1 mg
Apap Przeziębienie CAPS to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg), charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (90%), a niewielka ilość (około 5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów przez nerki, z 2-4% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność fenylefryny, dystrybucja paracetamolu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm fenylefryny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, wchłanianie paracetamolu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP przeziębienie MAX 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg/sasz.
APAP przeziębienie MAX to preparat zawierający paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki; tylko 2-4% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 50-75 minutach, wiązaniem z białkami na poziomie 25-36% i okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i metabolizowana jest w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny ulega spowolnieniu, a u karmiących piersią dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować u noworodków rozdrażnienie i zaburzenia snu.
Apap przeziębienie, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, chlorowodorek fenylefryny, dystrybucja kofeiny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolity paracetamolu, metabolizm fenylefryny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panadol Rapid 500 mg
Paracetamol zawarty w leku Panadol Rapid w dawce 500 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut. Obecność pokarmu może spowolnić wchłanianie. Lek jest szeroko dystrybuowany w organizmie, z niewielkim wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega sprzęganiu do glukuronidów i siarczanów, które są wydalane z moczem. Około 5% dawki metabolizowane jest do hepatotoksycznego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), która w warunkach fizjologicznych jest unieczynniana przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a ponad 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.
białka osocza, ciężka niewydolność wątroby, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, glutation wątrobowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, sprzęganie z glutationem, stężenie maksymalne, tabletka musująca, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol Hasco w formie czopków (dawki 80 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg) jest szeroko stosowanym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, jednak jego podawanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol lub substancje pomocnicze. Ze względu na metabolizm wątrobowy, lek nie powinien być stosowany u chorych z ciężką niewydolnością wątroby, aktywnym wirusowym zapaleniem wątroby oraz u osób z chorobą alkoholową, gdzie indukcja enzymów CYP2E1 i zmniejszenie zapasów glutationu zwiększają ryzyko hepatotoksyczności. Ponadto, przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność nerek, gdyż kumulacja metabolitów paracetamolu może prowadzić do nefrotoksyczności.
choroba alkoholowa, cytochrom P450, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, metabolit toksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, nadwrażliwość, nefrotoksyczność, niedobór glutationu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, paracetamol, parametry funkcji wątroby, przedawkowanie paracetamolu, reakcja anafilaktyczna, umiarkowana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, wirusowe zapalenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Gripex Hot Max zawiera paracetamol (1000 mg), kwas askorbinowy (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a niewielka część (ok. 5%) przekształcana jest do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, neutralizowanego przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i ryzyka ostrej niewydolności wątroby. Wydalanie paracetamolu w postaci niezmienionej przez nerki jest minimalne (2-4%).
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przedawkowanie paracetamolu, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Produkt Solpadeine Max zawiera paracetamol, kofeinę oraz kodeinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach (postać rozpuszczalna) lub 60 minutach (postać stała), z okresem półtrwania 1-4 godziny (średnio 2 godziny). Ulega on głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a następnie jest eliminowany z moczem w 90% w postaci metabolitów. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 2-5,3 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania i wydłużenia odstępów między dawkami do co najmniej 6 godzin. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax po 30-40 minutach, z biodostępnością niemal 100% i okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Metabolizowana jest w wątrobie przez oksydację, demetylację i acetylację, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
acetylacja, biodostępność kofeiny, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, eliminacja nerkowa, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka substancji czynnych, glukuronidy, kwas merkapturowy, metabolizm kodeiny, metabolizm kofeiny, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, postać stała leku, siarczany, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – APAP 325 mg 325 mg
Paracetamol (APAP 325 mg) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jego biodostępność, metabolizm oraz bezpieczeństwo stosowania. Leki prokinetyczne (metoklopramid, domperydon) zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast propantelina i kolestyramina ją zmniejszają. Induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (barbiturany, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) zwiększają ryzyko hepatotoksyczności nawet przy dawkach terapeutycznych, co wynika ze zwiększonej produkcji toksycznego metabolitu NAPQI. Inhibitory MAO mogą wywołać stan pobudzenia i gorączkę, a probenecyd zmniejsza klirens nerkowy paracetamolu, co wymaga redukcji dawki. Izoniazyd i salicylamidy również zwiększają ryzyko toksyczności przez zmniejszenie klirensu i wydłużenie czasu wydalania. Regularne stosowanie paracetamolu powyżej 2 g/dobę przez co najmniej 3 dni nasila działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, zwiększając ryzyko krwawień.
barbituran, biodostępność paracetamolu, chloramfenikol, cytochrom P450 2E1, domperydon, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, hepatocyt, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, izoniazyd, karbamazepina, klirens nerkowy, kofeina, kolestyramina, kumaryna, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lamotrygina, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinoimina, nefropatia, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, probenecyd, propantelina, ryfampicyna, salicylamid, uszkodzenie szpiku kostnego, warfaryna, zatrucie paracetamolem, zydowudyna